Описание
ФАРМАКОКИНЕТИКА
Всасывание
После приема внутрь пароксетин хорошо всасывается из ЖКТ. Подвергается метаболизму при "первом прохождении" через печень.
Клинические эффекты пароксетина (побочное действие и эффективность) не коррелируют с его концентрацией в плазме.
Распределение
Css достигается к 7-14 дню после начала лечения, фармакокинетика во время длительного лечения не изменяется.
В терапевтических концентрациях связывание пароксетина с белками плазмы составляет 95%.
Пароксетин экстенсивно распределяется в тканях, и фармакокинетические расчеты показывают, что только 1% его присутствует в плазме.
Метаболизм
Поскольку метаболизм пароксетина включает эффект "первого прохождения" через печень, его количество, определяемое в системном кровотоке, меньше того, которое абсорбируется из ЖКТ. При увеличении дозы пароксетина или при многократном дозировании, когда возрастает нагрузка на организм, происходит частичное поглощение эффекта "первого прохождения" через печень и снижение плазменного клиренса пароксетина. В результате этого возможно повышение концентрации пароксетина в плазме и колебания фармакокинетических параметров, что может наблюдаться только у тех пациентов, у которых при приеме препарата в низких дозах достигаются низкие концентрации пароксетина в плазме.
Выведение
T1/2 варьирует, но обычно составляет около 1 сут. Выведение из организма метаболитов пароксетина бифазное, сначала в результате метаболизма при первом прохождении через печень, а затем оно контролируется системной элиминацией.
Пароксетин выводится преимущественно в виде метаболитов: 64% метаболитов выводится с мочой и 36% с желчью через кишечник. В неизмененном виде выводится 2% с мочой и 1% с желчью.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов пожилого возраста, а также у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью тяжелой степени, концентрация пароксетина в плазме повышена, а диапазон плазменных концентраций у них почти совпадает с диапазоном у здоровых взрослых добровольцев.
ДОЗИРОВКА
Препарат принимают внутрь 1 раз/сут, утром, во время еды. Таблетку проглатывают целиком, запивая водой.
Дозу подбирают индивидуально в течение первых 2-3 недель после начала терапии и впоследствии при необходимости корректируют.
Для лечения депрессий назначают препарат в дозе 20 мг 1 раз/сут. В случае необходимости дозу постепенно увеличивают на 10 мг/сут, максимальная суточная доза – 50 мг.
При обсессивно-компульсивных расстройствах начальная терапевтическая доза составляет 20 мг/сут, с последующим еженедельным увеличением ее на 10 мг. Рекомендуемая средняя терапевтическая доза – 40 мг/сут, при необходимости доза может быть увеличена до 60 мг/сут.
При панических расстройствах Актапароксетин назначают в начальной дозе 10 мг/сут (для снижения возможного риска развития обострения панической симптоматики), с последующим еженедельным увеличением на 10 мг. Средняя терапевтическая доза – 40 мг/сут. Максимальная доза – 50 мг/сут.
При социально-тревожных расстройствах/социофобии начальная доза составляет 20 мг/сут, при отсутствии эффекта в течение как минимум 2 недель возможно увеличение дозы максимально до 50 мг/сут. Дозу следует увеличивать на 10 мг с интервалами не менее 1 недели в соответствии с клиническим эффектом.
При посттравматических нарушениях психики для большинства пациентов начальная и терапевтическая дозы составляют 20 мг/сут. В некоторых случаях рекомендуется увеличение дозы максимально до 50 мг/сут. Дозу следует увеличивать на 10 мг каждую неделю в соответствии с клиническим эффектом.
При генерализованных тревожных расстройствах начальная и рекомендуемая дозы – 20 мг/сут.
При почечной и/или печеночной недостаточности рекомендуемая суточная доза составляет 20 мг.
Для пациентов пожилого возраста суточная доза не должна превышать 40 мг. В целях предупреждения развития синдрома отмены прекращение приема препарата проводится постепенно.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: тошнота, расширение зрачков, лихорадка, повышение АД, головная боль, непроизвольные мышечные сокращения, ажитация, тревожность, синусовая тахикардия, брадикардия, узловой ритм; очень редко – угнетение сознания вплоть до комы (при одновременном приеме с другими психотропными средствами и/или алкоголем).
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.
ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
Прием пищи и антацидных средств не влияет на всасывание и фармакокинетические параметры препарата.
Пароксетин несовместим с ингибиторами МАО.
При одновременном назначении с пароксетином увеличивается концентрация проциклидина.
Во время терапии пароксетином следует воздерживаться от приема алкоголя в связи с усилением токсического эффекта алкоголя.
В связи с ингибированием пароксетином изоферментов цитохрома Р450 возможно усиление действия барбитуратов, фенитоина, непрямых антикоагулянтов, трициклических антидепрессантов, фенотиазиновых нейролептиков, антиаритмиков класса I С, метопролола и повышение риска развития побочных эффектов при одновременном назначении этих лекарственных средств.
При одновременном назначении с препаратами, ингибирующими ферменты печени, может потребоваться снижение дозы пароксетина.
Пароксетин увеличивает время кровотечения на фоне приема варфарина, при неизменном протромбиновом времени.
При одновременном назначении пароксетина с атипичными антипсихотическими средствами, фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами, ацетилсалициловой кислотой, НПВС рекомендуется соблюдать осторожность в связи с возможными нарушениями свертываемости крови.
Одновременное назначение с серотонинергическими препаратами (трамадол, суматриптан) может привести к усилению серотонинергического эффекта.
Отмечено взаимное усиление действия триптофана, препаратов лития и пароксетина.
При одновременном назначении пароксетина с фенитоином и другими противосудорожными средствами возможно снижение концентрации пароксетина в плазме и увеличение частоты побочных эффектов.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
Актапароксетин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Со стороны ЦНС: сонливость, тремор, астения, бессонница, головокружение, утомляемость, судороги, экстрапирамидные расстройства, серотониновый синдром, галлюцинации, мания, спутанность сознания, ажитация, тревога, деперсонализация, приступы паники, повышенная нервная возбудимость, парестезии, снижение способности к концентрации внимания.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, миастения, миоклония, миопатический синдром.
Со стороны органов чувств: нарушения зрения, изменения вкуса.
Со стороны половой системы: нарушения половой функции (в т.ч. импотенция и расстройства эякуляции), гиперпролактинемия/галакторея, аноргазмия.
Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, учащение мочеиспускания.
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, сухость во рту, запоры или диарея; очень редко – гепатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.
Аллергические реакции: сыпь, крапивница, экхимозы, зуд, ангионевротический отек.
Прочие: повышенное потоотделение, гипонатриемия, нарушение секреции АДГ, синдром отмены при резкой отмене препарата, ринит.
УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности
– 3 года.
ПОКАЗАНИЯ
— депрессия всех типов (в т.ч. реактивная, тяжелая эндогенная депрессия и депрессия, сопровождающаяся тревогой);
— обсессивно-компульсивное расстройство;
— паническое расстройство, в т.ч. с агорафобией;
— социальное тревожное расстройство/социальная фобия;
— генерализованное тревожное расстройство;
— лечение посттравматического стрессового расстройства.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
— одновременный прием ингибиторов МАО и период до 14 дней после их отмены;
— одновременный прием тиоридазина;
— нестабильная эпилепсия;
— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания);
— детский и подростковый возраст до 18 лет;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при печеночной и почечной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, гиперплазии предстательной железы, мании, патологии сердца, эпилепсии, судорожных состояниях, при проведении электроимпульсной терапии, при приеме препаратов, повышающих риск кровотечения, при наличии факторов риска повышенной кровоточивости и заболеваниях, повышающих риск кровоточивости, пациентам пожилого возраста.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Во избежание развития ЗНС пациентам, принимающим нейролептики, препарат назначают с осторожностью.
Лечение пароксетином назначают через 2 недели после отмены ингибиторов МАО.
У пациентов пожилого возраста во время приема препарата возможна гипонатриемия.
В некоторых случаях при одновременном применении Актапароксетина с инсулином и/или пероральными гипогликемическими препаратами требуется коррекция дозы последних.
При развитии судорог лечение пароксетином следует прекратить.
При первых признаках мании следует отменить терапию пароксетином.
В течение первых нескольких недель следует тщательно наблюдать за состоянием пациента в связи с возможными суицидальными попытками.
Пациент должен быть информирован, что в период лечения следует воздерживаться от употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пароксетин не ухудшает когнитивные и психомоторные функции. Тем не менее, как и при лечении другими психотропными препаратами, пациенты должны соблюдать осторожность при управлении автомобилем и движущимися механизмами. В период лечения пациент должен воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
ПРИ НАРУШЕНИЯХ ФУНКЦИИ ПОЧЕК
При почечной недостаточности препарат Актапароксетин назначают с осторожностью. Рекомендуемая суточная доза составляет 20 мг.
ПРИ НАРУШЕНИЯХ ФУНКЦИИ ПЕЧЕНИ
При печеночной недостаточности Актапароксетин назначают с осторожностью. Рекомендуемая суточная доза составляет 20 мг.
ПРИМЕНЕНИЕ В ПОЖИЛОМ ВОЗРАСТЕ
С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста.
ПРИМЕНЕНИЕ В ДЕТСКОМ ВОЗРАСТЕ
Противопоказано: детский и подростковый возраст до 18 лет.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
Препарат отпускается по рецепту.
Отзывы
Отзывов пока нет.