Описание
Состав:
Амитриптилина гидрохлорид 25 мг, лактоза, кукурузный крахмал, двуосновной фосфат кальция, желатин, тальк магния стеарат, коллоидная двуокись кремния, метилпарабен.
Фармакологические свойства:
Фармакологическое действие
– антидепрессивное, анксиолитическое, седативное.
Фармакодинамика. Ингибирует обратный захват нейромедиаторов (норадреналина, серотонина и др.) пресинаптическими нервными окончаниями нейронов, вызывает накопление моноаминов в синаптической щели и усиливает постсинаптическую импульсацию. При длительном применении снижает функциональную активность (десенситизация) бета-адренергических и серотониновых рецепторов мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях. Блокирует м-холино- и гистаминовые рецепторы ЦНС.
Фармакокинетика. При приеме внутрь быстро и хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность амитриптилина при разных путях введения составляет 30-60%, его метаболита – нортриптилина – 46-70%. Cmax в крови после приема внутрь достигается через 2,0-7,7 ч. Терапевтические концентрации в крови для амитриптилина – 50-250 нг/мл, для нортриптилина – 50-150 нг/мл. Связывание с белками крови составляет 95%. Легко проходит, как и нортриптилин, через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, плацентарный, проникает в грудное молоко. T1/2 составляет 10-26 ч, у нортриптилина – 18-44 ч. В печени подвергается биотрансформации (деметилирование, гидроксилирование, N-окисление) и образует активные – нортриптилин, 10-гидрокси-амитриптилин, и неактивные метаболиты. Выводится почками (главным образом в виде метаболитов) в течение нескольких дней.
При тревожно-депрессивных состояниях уменьшает тревогу, ажитацию и депрессивные проявления. Антидепрессивное действие развивается в течение 2-4 недель после начала лечения.
Показания к применению:
Депрессии любой этиологии. Особенно эффективен при тревожно – депрессивных состояниях, в силу выраженности седативного эффекта. Не вызывает обострения продуктивной симптоматики (бреда, галлюцинаций) в отличие от антидепрессантов со стимулирующим действием.
Смешанные эмоциональные расстройства и нарушения в поведении, фобические расстройства.
Детский энурез (за исключением детей с гипотоническим мочевым пузырем).
Психогенная анорексия, булимический невроз.
Неврогенные боли хронического характера, для профилактики мигрени.
Способ применения
и дозы:
Назначают внутрь (во время или после еды).
Начальная суточная доза при приёме внутрь составляет 50-75 мг (по 25 мг в 2-3 приёма), затем дозу постепенно увеличивают на 25-50 мг, до получения желаемого антидепрессивного эффекта. Оптимальная суточная терапевтическая доза составляет 150-200 мг (максимальная часть дозы принимается на ночь). При тяжелых депрессиях, резистентных к терапии, дозу увеличивают до 300 мг и более, до максимально переносимой дозы. В этих случаях лечение целесообразно начинать с внутримышечного или внутривенного введения препарата, применяя при этом более высокие начальные дозы, ускоряя наращивание дозировок под контролем за соматическим состоянием.
После получения стойкого антидепрессивного эффекта через 2-4 недели дозы постепенно и медленно снижают. В случае появления признаков депрессии при снижении доз необходимо вернуться к прежней дозе. При внезапном прекращении приема после длительного лечения возможно развитие синдрома отмены. Если состояние больного не улучшается в течение 3-4 недель лечения, то дальнейшая терапия нецелесообразна.
У больных пожилого возраста при легких нарушениях, в амбулаторной практике, дозы составляют 25-50-100мг (mах) в разделенных дозах или 1раз в сутки на ночь. Для профилактики мигрени, хронических болях неврогенного характера (в том числе длительных головных болях) от 12,5-25мг до 100мг/сут.
Детям, как антидепрессант: от 6 до 12 лет – 10-30 мг/сут. или 1-5 мг/кг/сут. дробно, в подростковом возрасте – по 10 мг 3 раза в сутки (при необходимости до 100 мг в сутки).
Для лечения ночного энуреза детям старше 6 лет – 12,5-25 мг на ночь (доза не должна превышать 2,5 мг/кг массы тела).
Особенности применения:
С осторожностью применяют при ИБС, аритмии, сердечной недостаточности.
Лечение амитриптилином пожилых и детей должно проходить под тщательным соматическим контролем и с применением минимальных доз препарата, повышая их постепенно, во избежание развития делириозных расстройств, гипомании и других осложнений.
В связи с возможностью суицидальных попыток у больных депрессией необходимо регулярное наблюдение за пациентами, особенно в первые недели лечения, а также назначение в минимально необходимых дозах для снижения риска передозировки. При отсутствии улучшения состояния больного в течение 3-4 недель необходимо пересмотреть тактику лечения.
Во время приёма амитриптилина запрещается вождение транспортных средств, обслуживание механизмов и других видов работ, требующих повышенной концентрации внимания. Во время лечения следует избегать употребления алкоголя.
Прием амитриптилина возможен не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО.
Побочные действия:
В основном связанные с холинолитическим действием препарата – нарушение аккомодации, повышение внутриглазного давления, сухость во рту, задержка стула, непроходимость кишечника, задержка мочеиспускания, повышение температуры тела, сонливость. Все эти явления обычно проходят после адаптации к препарату или снижения доз.
Со стороны ЦНС: сонливость, головокружение, тремор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия, повышение давления, нарушение проводимости, изменения ЭКГ.
Аллергические реакции: кожная сыпь и др.
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, анорексия, стоматит, нарушения вкуса, ощущение дискомфорта в эпигастрии, редко нарушения функции печени.
Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, галакторея, изменение секреции АДГ, снижение либидо, потенции.
Прочие: агранулоцитоз и другие изменения крови, кожная сыпь, выпадение волос, увеличение лимфатических узлов, повышение массы тела при длительном применении.
Амитриптилин в дозах выше 150мг/сут снижает порог судорожной активности, поэтому следует учитывать риск возникновения судорожных припадков у больных с таковыми в анамнезе, и у той категории больных, которые предрасположены к этому из-за возраста или травм.
Пациенты с депрессивной фазой МДП, могут перейти в маниакальную стадию.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Амитриптилин потенцирует угнетение ЦНС следующими препаратами: нейролептиками, седативными и снотворными средствами, противосудорожными препаратами, центральными и наркотическими анальгетиками, средствами для наркоза, алкоголем.
При совместном применении амитриптилина с нейролептиками, и/или антихолинергическими препаратами может возникнуть фебрильная температурная реакция, паралитическая кишечная непроходимость. Амитриптилин потенцирует гипертензивные эффекты катехоламинов, но ингибирует эффекты препаратов воздействующих на высвобождение норадреналина.
Амитриптилин может снижать антигипертензивное действие симпатолитиков (октадина, гуанетидина и препаратов со сходным механизмом действия).
При одновременном приёме амитриптилина и циметидина возможно повышение концентрации в плазме амитриптилина. Индукторы микросомального окисления (барбитураты, карбамазепин) снижают концентрацию амитриптилина в плазме
Несовместим с ингибиторами МАО. Одновременный приём амитриптилина с ингибиторами МАО может привести к летальному исходу. Перерыв в лечении между приёмом ингибиторов МАО и трициклическими антидепрессантами должен составлять не менее 14 дней!
Противопоказания:
Декомпенсированные пороки сердца.
Острый и восстановительный период инфаркта миокарда.
Нарушения проводимости сердечной мышцы.
Гипертоническая болезнь III стадии.
Острые заболевания печени и почек, с выраженным нарушением функций.
Заболевания крови.
Язвенная болезнь желудка и 12-ти перстной кишки в стадии обострения.
Глаукома.
Гипертрофия простаты.
Атония мочевого пузыря.
Пилоростеноз, паралитическая непроходимость кишечника.
Одновременное лечение ингибиторами МАО.
Беременность, период грудного вскармливания.
Дети до 6 лет (инъекционные формы до 12 лет).
Повышенная чувствительность к амитриптилину.
Передозировка:
Симптомы: сонливость, дезориентация, спутанность сознания, галлюцинации, делирий, расширение зрачков, повышение температуры тела, одышка, дизартрия, возбуждение, галлюцинации, судорожные припадки, ригидность мышц, ступор, кома, рвота, аритмия, гипотония, сердечная недостаточность, угнетение дыхания.
Лечение: промывание желудка, прием суспензии активированного угля, слабительных, поддержание температуры тела, мониторинг функции сердечно-сосудистой системы не менее 5 дней т.к. рецидив может наступить через 48 часов и позже.
При тяжелых холинолитических симптомах (гипотензия, аритмия, кома) – введение физостигмина 1-З мг каждые 1/2-2часа в/м или в/в (детям введение физостигмина начинают с 0,5мг, затем дозу повторяют с 5-минутным интервалом для определения минимальной эффективной дозы, но не больше 2мг). Физостигмин следует применять только у больных в коме, с угнетением дыхания, эпилептическими припадками, тяжелой гипотензией и выраженной сердечной аритмией. Гемодиализ и форсированный диурез неэффективны.
Условия хранения:
Список Б. Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше + 25С. Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска:
По рецепту
Отзывы
Отзывов пока нет.