Описание
Фармакологическое действие
Миорелаксант центрального действия; агонист GABAB-рецепторов. Снижая возбудимость концевых отделов афферентных чувствительных волокон и подавляя промежуточные нейроны, угнетает моно- и полисинаптическую передачу нервных импульсов; уменьшает предварительное напряжение мышечных веретен. Не влияет на передачу импульсов в нервно-мышечных синапсах. При неврологических заболеваниях, сопровождающихся спастичностью скелетных мышц, ослабляет болезненные спазмы и клонические судороги. Увеличивает объем движения в суставах, облегчает проведение пассивной и активной кинезотерапии (физические упражнения, массаж, мануальная терапия).
Фармакокинетика
Всасывание
Абсорбция – высокая. Cmax в плазме крови достигается через 2-3 ч после приема препарата.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет около 30%. Баклофен проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Метаболизируется в печени.
Выведение
Выводится с мочой, преимущественно в неизмененном виде.
Дозировка
Внутрь, во время еды. В случае пропуска очередного приема не следует принимать двойную дозу препарата.
Взрослые
Начальная доза – 5 мг 3 раза/сут, с последующим увеличением дозы каждые 3 дня на 5 мг до наступления терапевтического эффекта (обычно до 30-75 мг/сут). Максимальная суточная доза составляет 100 мг.
Окончательная доза устанавливается таким образом, чтобы снижение мышечного тонуса не приводило к чрезмерной миастении и не ухудшало двигательные функции. При повышенной чувствительности начальная суточная доза составляет 5-10 мг, с последующим более медленным увеличением.
При хронической почечной недостаточности и при проведении гемодиализа суточная доза – 5 мг.
У больных, требующих приема высоких доз баклофена (от 75 мг до 100 мг в сутки), следует применять препарат в таблетках по 25 мг.
У пациентов старше 65 лет дозу препарата следует увеличивать с осторожностью, в связи с повышением риска возникновения побочных эффектов.
Дети
Начальная доза – 5 мг 3 раза/сут. В случае необходимости дозу можно с осторожностью увеличивать каждые 3 дня на 5 мг до наступления терапевтического эффекта.
Обычно рекомендуются следующие дозы: у детей от 3 до 6 лет – 20-30 мг/сут, от 6 до 10 лет – 30-60 мг/сут, у детей старше 10 лет максимальная суточная доза составляет 2.5 мг/кг массы тела; начальная доза – 1.5-2 мг/кг массы тела.
Отмену препарата проводят постепенно (в течение 1-2 недель).
Передозировка
Симптомы: мышечная гипотония, угнетение дыхательного центра, спутанность сознания, кома (после возвращения сознания мышечная гипотония может сохраняться в течение 72 ч).
Лечение: обильное питье, прием диуретиков, при угнетении дыхания – ИВЛ. Специфического антидота не существует.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Баклосан усиливает действие препаратов, влияющих на ЦНС, гипотензивных, противоподагрических средств, этанола.
При одновременном применении Баклосана с трициклическими антидепрессантами возможно значительное снижение мышечного тонуса.
При одновременном приеме Баклосана с леводопой и карбидопой могут возникать галлюцинации, спутанность сознания, возбуждение.
Беременность и лактация
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Побочные действия
В зависимости от частоты возникновения выделяют следующие группы побочных эффектов: очень редкие – менее 0.01%, редкие – более 0.01% и менее 0.1%, нечастые – более 0.1% и менее 1%, частые – более 1% и менее 10%, очень частые – более 10%.
Со стороны нервной системы: очень частые – сонливость, седативный эффект; частые головокружение, слабость, усталость, спутанность сознания, нарушение походки, бессонница, эйфория, депрессия, астения, атаксия, тремор, галлюцинации, ночные кошмары, нистагм, сухость во рту; редкие – парестезии, дизартрия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: частые – снижение сердечного выброса, артериальная гипотензия.
Со стороны ЖКТ: очень частые – тошнота; частые – рвота, запор, диарея, диспепсические явления; редкие – абдоминальные боли, дисгевзия, нарушение функции печени.
Со стороны дыхательной системы: частые – угнетение дыхания.
Со стороны костно-мышечной системы: частые – миалгия.
Со стороны органов чувств: частые – парез аккомодации, зрительные нарушения.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: частые – гипергидроз, сыпь.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: частые – полиурия, энурез, дизурия; редкие – задержка мочи.
Со стороны репродуктивной системы: редкие – эректильная дисфункция.
Общие нарушения: очень редкие – гипотермия.
В единичных случаях наблюдалось повышение спастичности, что расценивалось как парадоксальная реакция на препарат.
Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.
Срок годности
– 3 года.
Показания
Повышение тонуса мышц при:
— рассеянном склерозе;
— заболеваниях спинного мозга (опухоли, сирингомиелия, болезни двигательных нейронов, травмы, миелит);
— цереброваскулярных заболеваниях;
— церебральном параличе;
— менингите;
— черепно-мозговых травмах.
Противопоказания
— психозы;
— болезнь Паркинсона;
— эпилепсия;
— судороги (в т.ч. анамнезе);
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
— дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
— беременность;
— лактация (грудное вскармливание);
— повышенная чувствительность к баклофену.
С осторожностью назначают препарат при цереброваскулярной недостаточности, атеросклерозе сосудов головного мозга, хронической почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста, детям в возрасте до 3 лет.
Особые указания
Побочные действия часто имеют транзиторный характер, их следует отличать от симптомов заболевания, по поводу которого проводится лечение: при сопутствующей эпилепсии лечение проводят без отмены противоэпилептических средств.
У пациентов с заболеваниями печени и сахарным диабетом необходимо периодически контролировать активность печеночных трансаминаз и ЩФ, а также содержание глюкозы в крови.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентам, принимающим Баклосан, следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
При нарушениях функции почек
Противопоказан при хронической почечной недостаточности.
При нарушениях функции печени
У пациентов с заболеваниями печени необходимо периодически контролировать активность печеночных трансаминаз.
Применение в пожилом возрасте
С осторожностью назначают препарат пациентам пожилого возраста.
Применение в детском возрасте
С осторожностью назначают препарат детям в возрасте до 12 лет.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Отзывы
Отзывов пока нет.