Описание
Фармакологическое действие
– местноанестезирующее.
Показания и дозировка:
Спинномозговая анестезия в хирургии (для оперативных вмешательствах в урологии или нижнеторакальной хирургии длительностью до 3 – 5 ч; в абдоминальной хирургии длительностью 45 -60 мин)
Блокады тройничного нерва, крестцового, плечевого сплетений, срамного нерва, парацервикальная, межреберная, каудальная анестезия и эпидуральная анестезия при кесаревом сечении
Анестезия при вправлении вывихов суставов верхних и нижних конечностей
Доза зависит от вида обезболивания. Для обезболивания в хирургии (диагностические и лечебные манипуляции) применяют 0,5 – 20 мл (2,5 – 100 мг) препарата. Для проведения блокады тройничного нерва – 0,5 – 2,5 мл (2,5 – 12,5 мг); звездчатого узла – 5 – 10 мл (25 – 50 мг); крестцового, плечевого сплетении – 15 – 20 мл (75 – 100 мг); межреберной блокады -2-5 мл (10 – 25 мг); блокады периферических нервов – 5 – 30 мл (25 – 150 мг). Для проведения длительной эпидуральной спинномозговой анестезии начальная доза – 10 мл (50 мг), поддерживающая -3-5-8мл (15-25-40 мг) каждые 4 – 6 ч. При проведении эпидуральной и каудальной анестезии в акушерской практике доза составляет 3 – 10 мл (15 – 50 мг). Эпидуральная анестезия при кесаревом сечении – 15 – 30 мл (75 -150 мг). Парацервикальная блокада и блокада срамного нерва 2,5 – 5 мл (12,5 – 25 мг) с каждой стороны. Максимальная доза – 2 мг/кг.
Побочные эффекты:
Побочные эффекты наблюдаются редко, вероятность их развития повышается при применении неадекватной дозы и нарушении техники введения бупивакаина.
Со стороны центральной нервной системы и периферической нервной системы: онемение языка, головокружение, нечеткость зрения, мышечный тремор, сонливость, судороги, потеря сознания. В области анестезии возможны парестезии, ослабление тонуса сфинктеров
Со стороны сердечно-сосудистой системы: уменьшение сердечного выброса, блокады сердца, артериальная гипотензия, брадикардия, желудочковые аритмии, остановка сердца
Со стороны дыхательной системы: апноэ
Аллергические реакции: кожные проявления, в тяжелых случаях – анафилактический шок
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к местноанестезирующим средствам амидного типа и другим компонентам раствора
Заболевания центральной нервной системы: менингит, опухоли, полиомиелит
Внутричерепное кровотечение
Остеохондроз, спондилиты, туберкулез или метастатические поражения позвоночника
Пернициозная анемия с неврологической симптоматикой
Декомпенсированная сердечная недостаточность
Массивный плевральный выпот
Значительно повышенное внутрибрюшное давление
Выраженный асцит
Опухоли брюшной полости
Выраженная гипотензия (кардиогенный или гиповолемический шок)
Септицемия
Гнойничковые поражения кожи в месте инъекции
Нарушение свертывания крови или терапия антикоагулянтами
Внутривенная регионарная анестезия по Биеру
Аллергия к препарату в анамнезе
Бупивакаина в период беременности допустимо только в случае крайней необходимости. Не рекомендуется использовать Бупивакаин в период лактации.
Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:
С осторожностью применяют у пациентов, которые получают антиаритмические препараты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы моноаминоксидазы, празозин – что связано с риском усиления токсичного действия Бупивакаина. В незначительном количестве проникает в грудное молоко, но не оказывает влияния на организм ребенка. При одновременном применении с барбитуратами возможно уменьшение концентрации Бупивакаина в крови. Следует строго соблюдать соответствие определенных лекарственных форм Бупивакаина показаниям к применению.
Состав и свойства:
1-Бутил-N-(2,6-диметилфенил)-2-пиперидинкарбоксамид (и в виде гидрохлорида).
либо
бупивакаин; ((RS)-l-бутил-2’6′-диметилпиперидин-2-карбоксианилидагидрохлорид.
Прозрачная бесцветная жидкость.
1 мл содержит бупивакаина гидрохлорида – 5 мг; вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислоты хлористоводородной 0,1 М раствор или натра едкого 0,1 М раствор, вода для инъекций.
Форма выпуска:
Раствор для инъекций 0,25%, 0,5%, 0,75%. Возможно добавление адреналина гидрохлорида (1:200 ООО).
Упаковка – в ампулах по 5 мл; по 10 ампул в пачке из картона.
Возможен выпуск во флаконах.
Фармакологическое действие:
Блокирует возникновение и проведение нервного импульса, повышая порог возбудимости нервного волокна и уменьшая величину потенциала действия. Являясь слабым липофильным основанием, проникает через липидную оболочку нерва внутрь и, переходя в катионную форму (из-за более низкого pH), ингибирует натриевые каналы.
Величина системной абсорбции зависит от дозы, концентрации и объема используемого раствора, от пути введения, васкуляризации места инъекции и наличия/отсутствия эпинефрина (адреналина) или др. вазоконтриктора. Связь с белками плазмы вариабельна и определяется количеством препарата, попавшего в системный кровоток: чем ниже концентрация, тем выше связь с белками. Проходит через плацентарный барьер путем пассивной диффузии. Имеет высокое сродство к протеинам крови (около 95%), плохо проходит через гистогематические барьеры (соотношение плод — материнский организм составляет 0,2–0,4). В зависимости от способов введения обнаруживается в значительных количествах в хорошо кровоснабжаемых тканях: головной мозг, миокард, печень, почки и легкие. При проведении каудальной, эпидуральной и проводниковой анестезии, Cmax достигается через 30–45 мин. T1/2 у взрослых составляет 2,7 ч, у новорожденных — 8,1 ч. Подвергается биотрансформации в печени путем конъюгации с глюкуроновой кислотой. Экскретируется в основном почками, причем 6% в неизмененном виде.
Выраженность анестезии зависит от диаметра, миелинизации и скорости проведения импульса конкретного нервного волокна. Клиническая последовательность угнетения проводимости от различных видов рецепторов выглядит следующим образом: болевая, температурная, тактильная, проприоцептивная и эфферентная нейромышечная. Попадая в системный кровоток, оказывает влияние на сердечно-сосудистую систему и ЦНС. При в/в введении больших доз наблюдается замедление проводимости и подавление автоматизма синусного узла, возникновение желудочковых аритмий и остановка водителя ритма. Происходит снижение сердечного выброса (отрицательное инотропное действие), ОПСС и АД. Воздействие на ЦНС проявляется угнетением центров продолговатого мозга, в т.ч. дыхательного (возможно угнетение дыхания и кома) или стимулирующим влиянием на кору головного мозга с развитием психомоторного возбуждения и тремора, сменяющихся генерализованными судорогами.
Местная анестезия развивается через 2–20 мин после введения и длится до 7 ч, причем возможно ее пролонгирование добавлением в раствор адреналина (др. вазоконстрикторов) в соотношении 1:200000. После окончания анестезии наблюдается длительная фаза анальгезии.
0,75% раствор бупивакаина не используется в акушерской практике из-за частых случаев развития остановки сердца и дыхания у пациенток. Регионарная в/в анестезия препаратом иногда сопровождается летальным исходом. При проведении ретробульбарной анестезии описаны случаи возникновения остановки дыхания.
Условия хранения:
Список Б. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте.
Срок годности
– 2 года.
Отзывы
Отзывов пока нет.