Описание
Фармакотерапевтическая группа
.
Противомикробное средство из группы фторхинолов.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Обладает бактерицидным действием, ингибируя жизненно важный фермент микробной клетки – ДНК-гиразу, нарушая тем самым биосинтез ДНК микроорганизмов.
Офлоксацин влияет преимущественно на грамотрицательные и некоторые грамположительные аэробные бактерии. Активен в отношении микроорганизмов, устойчивых к большинству антибиотиков и сульфаниламидных препаратов.
Высоко чувствительны к препарату: E.coli, Klebsiella spp., включая Klebsiella pneumonia, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp., Enterobacter spp., Providencia spp., Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella sonnei, Yersinia spp., Vibrio spp., Neiseria gonorrhoeae, Neiseria meningitidis, Haemophilis influenzae, Haemophilis ducreyi, Aeromonas hydrophila, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acnes, Staphylococcus spp., Staphylococcus aureus, Legionella spp., Brucella spp., Chlamidia trachomatis, Mycoplasma spp., быстрорастущие атипичные микобактерии, а также бактерии, вырабатывающие бета-лактамазы.
К Офло® умеренно чувствительны: Acinetobacter spp., Enterococci, Streptococcus spp. (в том числе пневмококки), Clostridium perfringens, Corynebacterium spp., Campylobacter spp., Helicobacter pilori, Listeria monocytogenes, Pseudomonas aeruginosa, Gardnerella vaginalis, Mycobacterium tuberculosis, Ureaplasma urealyticum.
К препарату устойчивы анаэробные микроорганизмы (в том числе большинство видов бактероидов, клостридий, актиномицетов, фузобактерий, энтерококков, метициллинорезистентных стафилококков, нокардий).
Фармакокинетика. После приема внутрь Офлоксацин быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ (около 95 %). Максимальная концентрация в плазме крови при приеме внутрь достигается через 1-2 часа и зависит от дозы: после однократного приема 200 мг и 400 мг она составляет 2,5 мкг/мл и 5,0 мкг/мл соответственно. Пища может замедлять всасывание препарата, но не оказывает существенного влияния на его биодоступность, которая составляет практически 100 %. 5 % офлоксацина метаболизируется в печени.
Связывание с белками плазмы крови незначительное – около 25 %. Офлоксацин имеет большой объем распределения, поэтому почти все количество введенного препарата может свободно проникать внутрь клеток, создавая высокие концентрации в органах, тканях и жидкостях организма (легкие, желчный пузырь, кожа, лор-органы, кости, мочеполовые органы, простата). Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Период полувыведения офлоксацина составляет 6 – 7 часов. Около 80 – 90 % принятой дозы выводится в основном почками в неизменном виде; около 4 % офлоксацина выводится с калом.
Показания к применению
Офло pекомендуется для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к пpепаpату микроорганизмами:
Инфекции дыхательных путей (за исключением случаев пневмококковой инфекции);
Инфекции уха, горла, носа;
Гинекологические инфекции (кольпит, аднексит, цервицит, сальпингоофорит, эндометрит, параметрит (в том числе вызванные гонококком, хламидиями);
Инфекции почек, мочевыводящих путей, предстательной железы, уретры (в том числе и гонококковой природы);
Инфекции брюшной полости и желчевыводящих путей (за исключением бактериального энтерита);
Инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов;
Септицемия, менингит.
Способ применения и дозы
Дозы препарата подбираются индивидуально в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, а также чувствительности микроорганизмов, общего состояния больного и функции печени и почек.
Внутривенное введение препарата начинают с однократной дозы 200 мг, которую вводят капельно, медленно в течение 30-60 минут. При улучшении состояния больного переводят на пероральный прием препарата в той же суточной дозе.
Средняя суточная доза Офло для взрослых колеблется от 200 мг до 800 мг. Кратность применения 2 раза в день. Продолжительность курса лечения составляет 7-10 дней. Дозу до 400 мг в сутки можно назначать в 1 прием, предпочтительно утром. Таблетки офлоксацина следует принимать целиком, не разжевывая, запивая их водой, как до, так и после приема пищи.
При инфекционных заболеваниях дыхательных путей, кожи и мягких тканей офлоксацин назначают по 200 мг, дважды в день (внутрь или в виде внутривенных инфузий). В случаях осложненной инфекции дозу офлоксацина можно увеличить до 800 мг в сутки.
При инфекционных заболеваниях почек и мочевыводящих путей офлоксацин назначают (внутрь или в виде внутривенных инфузий) в дозе 100-200 мг 1-2 раза в сутки в зависимости от тяжести заболевания.
У больных с печеночной недостаточностью максимальная суточная доза – 400 мг.
При острой неосложненной гонорее возможен однократный прием офлоксацина в дозе 400 мг.
У пациентов с нарушениями функции почек (при клиренсе креатинина 50-20 мл/мин) разовая доза должна составлять 50 % от средней дозы при кратности назначения 2 раза в сутки или полную разовую дозу вводят 1 раз в сутки. При клиренсе креатинина менее 20 мл/мин разовая доза – 200 мг, затем по 100 мг в сутки через день.
Побочные действия
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, депрессия, слабость, чувство беспокойства, расстройство сна, возбуждение, тремор; редко: мышечные судороги, парестезии в конечностях, галлюцинации. (Эти реакции требуют немедленной отмены препарата);
Со стороны органов чувств: диплопия, нарушение световосприятия, нарушение вкуса, обоняния, слуха и равновесия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, кратковременная артериальная гипотензия (при внутривенном введении препарата);
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, отсутствие аппетита, метеоризм, временное повышение активности печеночных трансаминаз и уровня билирубина в плазме крови, псевдомембранозный колит;
Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия, редко – острый интерстициальный нефрит и нарушение азотовыделительной функции с некоторым повышением содержания мочевины и креатинина в плазме крови;
Со стороны кроветворной системы: лейкопения, агранулоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопения; в единичных случаях – гемолитическая анемия, панцитопения;
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, фотосенсибилизация, бронхоспазм; редко – ангионевротический отек, отек Квинке, артралгии; очень редко – анафилактический шок;
Прочие: артралгии, миалгии, тендиниты, теносиновиты или разрывы сухожилия, гипогликемия (у больных сахарным диабетом);
Местные реакции: боли и/или покраснение в месте инфузии, тромбофлебит
Противопоказания
повышенная чувствительность или непереносимость офлоксацина и других производных фторхинолона;
дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
эпилепсия;
поражения ЦНС с пониженным судорожным порогом (после черепно-мозговой травмы, инсульта, воспалительных заболеваний головного мозга).
беременность, лактация;
детский и подростковый возраст (до 18 лет)
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременное применение офлоксацина с препаратами железа, сукральфата или антацидных средств, содержащих магний, алюминий, кальций приводит к снижению всасывания офлоксацина. Поэтому интервал времени между назначением этих препаратов должен быть не менее 2-4 часов.
При применении Офло с нестероидными противовоспалительными средствами, производными нитроимидазола и метилксантинов повышается риск развития нейротоксических эффектов.
При одновременном назначении Офло с глюкокортикоидами повышается риск разрывов сухожилий, особенно у пожилых людей.
При назначении Офло с препаратами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия бикарбонат) увеличивается риск кристаллурии и нефротоксических эффектов.
Одновременный прием с циметидином, пробеницидом, фуросемидом или метотрексатом приводит к повышению концентрации офлоксацина в плазме крови.
При одновременном применении Офло с антагонистами витамина К необходим контроль за свертывающей системой крови.
При одновременном назначении Офло с пероральными противодиабетическими средствами, инсулином возможно гипогликемия или гепергликемия
Передозировка
Симптомы: головокружение, спутанность сознания, заторможенность, рвота.
Лечение: промывание желудка, дезинтоксикационная, десенсибилизирующая и симптоматическая терапия, направленная на коррекцию изменений со стороны внутренних органов. Специфический антидот неизвестен.
Особые указания
следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с приступами судорог в анамнезе, больным с сосудистыми заболеваниями мозга, нарушением мозгового кровообращения, органическими поражениями центральной нервной системы;
при возникновении во время или после лечения Офло тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения;
у больных с нарушениями функции печени или почек необходим контроль концентрации офлоксацина в плазме крови. При тяжелой почечной и печеночной недостаточности повышается риск развития токсических эффектов, поэтому дозы препарата подлежат коррекции;
возможно учащение приступов порфирии у предрасположенных больных на фоне лечения Офло;
при применении Офло не следует подвергаться действию ультрафиолетовых лучей из-за возможной фотосенсибилизации кожи;
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:
Офло может нарушать способность пациентов управлять автотранспортом.
Форма выпуска
Раствор для инфузий:
Стерильный одноразовый апирогенный пластиковый флакон по 100 мл, содержащий 200 мг офлоксацина.
таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 200 и 400 мг:
Блистеры по 10 таблеток. В упаковке 1 блистер (10 таблеток).
Условия хранения
Раствор для инфузий:
Хранить при температуре не выше 25оС в защищенном от света и недоступном для детей месте. Не замораживать
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 200 и 400 мг:
Хранить при температуре не выше 25оС, в защищенном от света и недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту врача
Отзывы
Отзывов пока нет.