Описание
Фармакологическое действие
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное фенотиазина. Оказывает седативное, гипотензивное, противорвотное, М-холиноблокирующее, противоаллергическое и гипотермическое действие. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Блокада дофаминовых рецепторов в нигростриарной и тубулоинфундибулярной зонах обусловливает возможность развития экстрапирамидных расстройств и гиперпролактинемии, центральных адренергических и серотонинергических рецепторов – уменьшение страха, тревоги, напряжения. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие – блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие – блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Альфа-адреноблокирующий и Н1-гистаминоблокирующий эффекты проявляются снижением АД и противоаллергическим действием.
Фармакокинетика
Хорошо всасывается после приема внутрь. Связь с белками плазмы – 90%. TCmax – 2-4 ч. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится, в основном, почками.
Показания
Психозы, соспровождающиеся психомоторным возбуждением. Шизофрения.
Противопоказания
Гиперчувствительность, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (декомпенсированная сердечная недостаточность, тяжелая артериальная гипотензия), выраженное угнетение функции ЦНС и коматозные состояния любой этиологии; травмы мозга, прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга. Беременность, период лактации, детский возраст (до 12 лет). С осторожностью – алкоголизм (предрасположенность к гепатотоксическим реакциям), патологические изменения крови (нарушение кроветворения), рак молочной железы (в результате индуцированной фенотиазином секреции пролактина возрастает потенциальный риск прогрессирования болезни и резистентность к лечению эндокринными и цитостатическими препаратами), закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в период обострения); заболевания, сопровождающиеся повышенным риском тромбоэмболических осложнений; болезнь Паркинсона (усиливаются экстрапирамидные эффекты); эпилепсия; микседема; хронические заболевания, сопровождающиеся нарушением дыхания (особенно у детей); синдром Рейе (повышение риска развития гепатотоксичности у детей и подростков); кахексия, рвота (противорвотное действие фенотиазинов может маскировать рвоту, связанную с передозировкой др. препаратов). Пожилой возраст.
Режим дозирования
Внутрь, после еды, по 0.025-0.05 г 2-4 раза в сутки. Дозы постепенно увеличивают до 0.4-0.6 г/сут. Максимальная суточная доза – 1 г. Людям пожилого возраста, истощенным или ослабленным больным обычно требуется меньшая начальная доза, при необходимости и с учетом переносимости ее постепенно увеличивают.
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы: экстрапирамидные расстройства, каталепсия, снижение мотивации, головная боль, головокружение. Со стороны мочеполовой системы: атония мочевого пузыря, приапизм. Со стороны пищеварительной системы: диспепсия – тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли, анорексия; холестатический гепатит, атония кишечника. Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, анемия. Со стороны органов чувств: повышение внутриглазного давления. Со стороны ССС: снижение АД, коллапс. Со стороны эндокринной системы: аменорея, галакторея. Аллергические реакции: фотосенсибилизация, пигментация кожи.
Особые указания
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Избегать контакта кожи с жидкими формами препарата – возможно развитие контактного дерматита.
Лекарственное взаимодействие
Усиливает действие этанола, анксиолитиков, наркотических анальгетиков, снотворных, противоэпилептических средств, средств для наркоза, а также побочные эффекты гепато- и нефротоксичных ЛС. При совместном применении с трициклическими антидепрессантами, мапротилином, ингибиторами МАО – возможно удлинение и усиление седативного и антихолинергического эффектов, с тиазидными диуретиками – усиление гипонатриемии, с Li+ – снижение всасывания в ЖКТ, увеличение скорости выведения Li+ почками, усиление выраженности экстрапирамидных нарушений, ранние признаки интоксикации Li+ (тошнота и рвота) могут маскироваться противорвотным эффектом фенотиазинов. При сочетании с бета-адреноблокаторами способствует усилению гипотензивного эффекта, повышается риск развития необратимой ретинопатии, аритмий и поздней дискинезии. Назначение альфа- и бета-адреностимуляторов (эпинефрин) и симпатомиметиков (эфедрин) может привести к парадоксальному снижению АД. Амитриптилин, амантадин, антигистаминные и др. препараты с холиноблокирующим эффектом повышают антихолинергическую активность. Al3+ -и Mg2+-содержащие антацидные средства или антидиарейные адсорбенты снижают всасывание. При одновременном приеме с противоэпилептическими средствами (в т.ч. барбитуратами) уменьшает их эффект (снижает эпилептический порог). Антитиреоидные препараты увеличивают риск развития агранулоцитоза. Уменьшает эффект средств, понижающих аппетит (за исключением фенфлурамина). Снижает эффективность рвотного действия апоморфина, усиливает его угнетающее действие на ЦНС. Повышает концентрацию в плазме пролактина и препятствует действию бромокриптина.
Условия и сроки хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте.
Срок годности
3 года.
Отзывы
Отзывов пока нет.