Зоксон 2мг №30 таблетки

Описание

Торговое название препарата: ЗОКСОН

Международное непатентованное название: доксазозин

Лекарственная форма:

таблетки

СОСТАВ

Активное вещество:

Зоксон (таблетки по 1 мг): 1 таблетка содержит активного вещества доксазозина 1 мг (доксазозина мезилата 1,213 мг).

Зоксон (таблетки ло 2 мг): 1 таблетка содержит активного вещества доксазозина 2 мг (доксазозина мезилата 2,425 мг).

Зоксон (таблетки по 4 мг): 1 таблетка содержит активного вещества доксазозина 4 мг (доксазозина мезилата 4,850 мг).

Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая гранулированная, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат.

ОПИСАНИЕ

ЗОКСОН (таблетки no 1 мг)

Круглые плоские таблетки белого или почти белого цвета с гравировкой "ZХ 1" на одной из сторон. ЗОКСОН (таблетки по 2 мг)

Продолговатой формы, двояковыпуклые таблетки белого или почта белого цвета, с гравировкой "ZX 2" и риской для деления на одной из сторон. ЗОКСОН(таблетки по 4 мг)

Продолговатой формы, двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, с гравировкой "ZX 4" и риской для деления на одной из сторон.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Альфа 1-адреноблокатор

КодАТХ: С02СА04

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Действующим веществом препарата ЗОКСОН является доксазозин – селективный блокатор альфа1-адренорецепторов. Назначение препарата пациентам с доброкачественной гиперплазией предстательной железы приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания. Эффект положительного действия объясняется блокадой альфа1-адренорецепторов, расположенных в строме и капсуле предстательной железы, а также в области шейки мочевого пузыря.

Применение препарата ЗОКСОН приводит к существенному снижению уровня артериального давления в результате уменьшения общего периферического сосудистого сопротивления. При назначении препарата 1 раз в сутки достигается клинически значимый гипотензивный эффект, который сохраняется на протяжении 24 часов. Отмечается постепенное снижение уровня артериального давления, при этом уровень максимального снижения артериального давления достигается через 2-6 часов после приёма препарата.

Оказывает положительное влияние на липидный профиль крови, в значительной степени уменьшает уровень концентрации триглицеридов и холестерина, что способствует снижению риска развития ишемической болезни сердца, применение препарата приводит к уменьшению гипертрофии левого желудочка сердца, способствует угнетению агрегации тромбоцитов и снижает склонность к тромбообразованию.

ЗОКСОН не оказывает отрицательного влияния на общий обмен веществ, может применяться у пациентов, страдающих бронхиальной астмой, сахарным диабетом, подагрой, а также у лиц пожилого возраста.

Фармакокинетика

После приёма внутрь доксазозин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте (80-90%), одновременный прием пищи замедляет всасывание на 1 час. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 – 2 часа после приёма. До 98% связывается с белками плазмы крови. Доксазозин подвергается значительной биотрансформации в печени, метаболиты фармакологической активностью не обладают. Биодоступность – 69-70% (пресистемный метаболизм). У пациентов с нарушенной функцией печени, а также при приеме препаратов, способных изменять печеночный метаболизм, может нарушаться процесс биотрансформации препарата. Выведение препарата из плазмы крови является двухфазным, с конечным периодом полувыведения 22 часа. Большая часть принятого внутрь доксазозина выводится в виде неактивных метаболитов с калом, менее 5% принятой дозы выделяется в неизменённом виде. Исследование фармакокинетики у пожилых больных и у больных с заболеваниями почек не выявили существенных фармакокинетических различий.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы

ЗОКСОН предназначен для лечения нарушений мочеиспускания, обусловленных доброкачественной гиперплазией предстательной железы. У больных доброкачественной гиперплазией предстательной железы ЗОКСОН можно применять как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном уровне артериального давления. У пациентов, одновременно страдающих артериальной гипертензией и доброкачественной гиперплазией предстательной железы, ЗОКСОН эффективно воздействует на оба заболевания.

Артериальная гипертензия

ЗОКСОН применяется для лечения артериальной гипертензии. В том случае, если не удается получить требуемого контроля артериального давления, используя ЗОКСОН в качестве средства монотерапии, препарат можно комбинировать с другими антигипертензивными средствами (тиазидными диуретиками, β-адреноблокаторами, блокаторами "медленных" кальциевых каналов, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Повышенная чувствительность к доксазозину, производным хиназолина или другим компонентам препарата. Препарат не предназначен для применения у детей в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью применять: к больным с нарушениями функции печени, аортальным и митральным стенозом, ортостатической гипотензией.

Применение препарата при беременности и в период кормления грудью

До настоящего времени опыт применения доксазозина у больных артериальной гипертензией во время беременности и в период кормления грудью недостаточен. Поэтому, несмотря на отсутствие тератогенного и эмбриогенного эффектов по данным экспериментальных исследований, доксазозин может назначаться при беременности и в период кормления грудью только после тщательного взвешивания врачом соотношения польза/риск.

Способ применения

И ДОЗЫ

Внутрь, 1 раз в день (утром или вечером) независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.

При лечении больных доброкачественной гиперплазией предстательной железы без артериальной гипертензии обычно используют дозы, равные 2-4 мг в сутки. Максимально допустимой является доза, равная 8 мг в сутки.

При лечении больных артериальной гипертензией дозы препарата в зависимости от особенностей течения заболевания и тяжести состояния могут варьироваться от 1 мг в сутки до 16 мг в сутки (максимально допустимая суточная доза).

Начальная доза препарата составляет 1 мг в сутки 1 раз в день перед сном. После приема первой дозы больной должен находиться в постели в течение 6-8 часов. Это требуется в связи с возможностью развития "феномена первой дозы", особенно выраженной на фоне предшествующего приема диуретиков.

При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 2 мг только через 1-2 недели непрерывного лечения препаратом. В последующем через 1-2 недели дозу можно увеличить на 2 мг до достижения оптимального терапевтического эффекта.

У подавляющего большинства больных оптимальный терапевтический эффект достигается при дозе 8 мг в сутки. Дозу равную 16 мг в сутки, превышать нельзя (максимальная суточная доза). После достижения стойкого терапевтического эффекта дозу обычно несколько снижают (средняя терапевтическая доза при поддерживающей терапии обычно равна 2 – 4 мг в сутки).

Препарат ЗОКСОН применяют длительно. Продолжительность лечения определяет лечащий врач.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Артериальная гипертензия

В клинических исследованиях наиболее часто наблюдались, особенно в начале лечения, ортостатическая гипотензия, которая в редких случаях может привести к обмороку.

Общие реакции: астения, утомляемость, недомогание.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, обморок.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота.

Со стороны дыхательной системы: ринит.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ)

У больных ДГПЖ встречаются те же побочные эффекты, что и у больных артериальной гипертензией, а также:

Общие реакции: аллергические реакции, кожная сыпь, крапивница, боль в спине, ощущение жара ("приливы").

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, ортостатическая гипотензия.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: сухость во рту, приапизм, гипостезия, парастезии, тремор, импотенция, бессонница, повышенная возбудимость.

Со стороны эндокринной системы: гинекомастия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, запор, диарея, диспепсия, метеоризм, тошнота, потеря аппетита,

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, пурпура, тромбоцитопения.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности "печеночных" трансаминаз, холестаз, гепатит, желтуха.

Со стороны скелетно-мышечной системы: артралгия, мышечные судороги, слабость в мышцах, миалгия.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, кашель, одышка, носовое кровотечение.

Со стороны кожных покровов: аллопеция.

Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия, шум в ушах.

Со стороны мочевыделительный системы: дизурия, гематурия, нарушение мочеиспускания, никтурия, полиурия, недержание мочи.

А также отмечались следующие побочные реакции у больных артериальной гипертензией (причинно-следственная связь не установлена): брадикардия, тахикардия, сердцебиение, боль в груди, стенокардия, инфаркт миокарда, Нарушение мозгового кровобращения и аритмии.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: выраженное снижение АД, иногда сопровождающееся обмороком.

Лечение: больного необходимо немедленно положить в горизонтальное положение, опустив голову вниз, приподнять ноги. При появлении признаков передозировки необходимо промыть желудок, назначить активированный уголь, пациентам необходимо срочно обратиться к врачу. Проводится симптоматическая терапия. Диализ неэффективен.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

Доксазозин усиливает гипотензивный эффект антигипертензивных средств. Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, β-адреноблокаторов, блокаторов "медленных" кальциевых каналов, ингибиторов АПФ, антибиотиков, пероральных гипогликемических средств, непрямых антикоагулянтов и урикозурических средств. При одновременном применении с индукторами микросомального окисления в печени возможно повышение эффективности доксазозина, с ингибиторами – снижение. Нестероидные противовоспалительные препараты (особенно индометацин), эстрогены (задержка жидкости) и симпатомиметические средства могут снижать гипотензивное действие доксазозина. Устраняя альфа – адреностимулирующие эффекты эпинефрина, может приводить к тахикардии и артериальной гипотензии. Циметидин повышает AUC доксазозина.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Особую осторожность следует проявлять при назначении данного препарата больным с нарушением функции печени, особенно в тех случаях, когда одновременно применяют препараты, способные отрицательно повлиять на функции печени. В случаях ухудшения показателей функционального состояния печени препарат немедленно отменяют.

С целью предотвращения ортостатических реакций больные должны избегать неожиданных и резких смен положения тепа (переход из положения лежа в положение стоя).

В связи с тем, что доксазозин способен вызывать ортостатические реакции в начале лечения или в период повышения дозировок, больным целесообразно воздерживаться от всех потенциально опасных видов деятельности, в частности от управления автотранспортом и другими транспортными средствами и механизмами.

Прием алкоголя способен усиливать нежелательные реакции.

Эффект "первого" приема препарата особенно выражен на фоне предшествующей диуретической терапии и диете с ограничением натрия.

Перед началом терапии необходимо исключить раковое перерождение предстательной железы.

ФОРМА ВЫПУСКА

Таблетки по 1,2 и 4 мг.

Таблетки 1 мг: По 15 таблеток в блистере из А1/ПВХ/ПВДХ. По 1 или 2 блистера в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.

Таблетки 2 мг: По 10 таблеток в блистере из А1/ПВХ/ПВДХ. По 1 или 3 блистера в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.

Таблетки 4 мг: По 10 таблеток в блистере из AI/ПВХ/ПВДХ. По 3,9 или 10 блистеров в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить при температуре 10 – 25 °С, в защищенном от света месте. Хранить в месте, недоступном для детей.

СРОК ГОДНОСТИ

3 года.

Препарат нельзя применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

По рецепту.