Азитрал 500мг капсулы 3 шт.

Описание

Фармакологическое действие

Антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов, производное азалида. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие. 

Активен в отношении грамположительных кокков: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококков групп C, F и G, Staphylococcus viridans, Staphylococcus aureus; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Helicobacter pylori, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis; некоторых анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.; активен также в отношении других микроорганизмов: Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi. 

Азитромицин неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину. 

ФАРМАКОКИНЕТИКА 

Всасывание 

Азитромицин быстро абсорбируется из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема Азитрала внутрь в дозе 500 мг Cmax азитромицина в плазме крови достигается через 2.5-2.96 ч и составляет 0.4 мг/л. Биодоступность составляет 37%. 

Распределение 

Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный T1/2 обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким pH, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой Vd=31.1 л/кг и высокий плазменный клиренс. 

Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью выраженности воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. 

Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения. 

Метаболизм 

В печени деметилируется с образованием неактивных метаболитов. 

Выведение 

Выведение азитромицина из плазмы крови происходит в 2 этапа: T1/2 составляет 14-20 ч в интервале от 8 ч до 24 ч после приема препарата и 41 ч – в интервале от 24 ч до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут. 

ДОЗИРОВКА 

Препарат принимают 1 раз/сут за 1 ч до еды или через 2 ч после еды. 

При инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей взрослым назначают 500 мг/сут в 1 прием в течение 3 дней; курсовая доза составляет 1.5 г. 

При инфекциях кожи и мягких тканей взрослым назначают 1 г в 1-й день в 1 прием; далее – по 500 мг в 1 прием ежедневно со 2-го по 5-й дни; курсовая доза составляет 3 г. 

При неосложненном уретрите и/или цервиците назначают однократно 1 г в 1 прием. 

При болезни Лайма (боррелиозе) для лечения начальной стадии (erythema migrans) назначают 1 г в 1-й день и по 500 мг в 1 прием ежедневно со 2-го по 5-й дни (курсовая доза – 3 г). 

При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori, препарат назначают по 1 г/сут в течение 3 дней в составе комбинированной антихеликобактерной терапии. 

Детям препарат назначают из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз/сут в течение 3 дней или в 1-й день – 10 мг/кг, затем в течение 3 дней – по 5-10 мг/кг/сут (курсовая доза определяется из расчета 30 мг/кг). При лечении erythema migrans доза составляет 20 мг/кг в 1-й день и по 10 мг/кг со 2-го по 5-й дни. 

ПЕРЕДОЗИРОВКА 

Симптомы: сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея. 

Лечение: проведение симптоматической терапии. 

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ 

Антациды (алюминий- и магнийсодержащие), этанол, пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина. 

При совместном применении варфарина и Азитрала в рекомендуемых дозах изменения протромбинового времени не выявлено, однако, учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагулянтного эффекта необходим контроль протромбинового времени. 

При совместном применении азитромицин повышает концентрацию дигоксина. 

При одновременном применении азитромицин усиливает токсическое действие эрготамина и дигидроэрготамина (вазоспазм и дизестезия). 

При совместном применении азитромицин замедляет выведение и усиливает фармакологические эффекты триазолама. 

При совместном применении азитромицин замедляет выведение, повышает концентрацию в плазме крови и усиливает токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина. 

Азитромицин, ингибируя микросомальное окисление в гепатоцитах, замедляет выведение, повышает концентрацию в сыворотке крови и усиливает токсичность карбамазепина, терфенадина, циклоспорина, гексобарбитала, алкалоидов спорыньи, вальпроевой кислоты, фенитоина, дизопирамида, бромокриптина, теофиллина (и других ксантиновых производных), пероральных гипогликемических средств. 

При совместном применении линкозамины ослабляют эффективность азитромицина, а тетрациклины и хлорамфеникол усиливают. 

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ 

При беременности Азитрал можно применять, когда предполагаемая польза такой терапии существенно превышает риск, существующий при применении лекарственных средств во время беременности. 

При назначении препарата в период лактации грудное вскармливание следует приостановить на время лечения. 

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота (3%), диарея (5%), боль в животе (3%); диспепсия, рвота, метеоризм, мелена, холестатическая желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз (1% и менее). У детей – запоры, анорексия, гастрит. 

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль в грудной клетке (1% и менее). 

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость; у детей – головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушение сна (1% и менее). 

Со стороны мочеполовой системы: нефрит, вагинальный кандидоз (1% и менее). 

Аллергические реакции: сыпь, фотосенсибилизация, отек Квинке. 

Прочие: повышенная утомляемость, кандидомикоз полости рта; у детей – конъюнктивит, зуд, крапивница. 

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ 

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°C.

Срок годности

– 3 года. 

ПОКАЗАНИЯ 

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: 

— инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит); 

— инфекции нижних отделов дыхательных путей (бактериальные и атипичные пневмонии, бронхит); 

— скарлатина; 

— инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы); 

— инфекции урогенитального тракта (гонорейный уретрит и/или цервицит); 

— болезнь Лайма (боррелиоз) – для лечения начальной стадии (erythema migrans); 

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии). 

Противопоказания

— почечная недостаточность; 

— печеночная недостаточность; 

— период лактации (грудное вскармливание); 

— детский возраст до 12 месяцев; 

— повышенная чувствительность к азитромицину и другим антибиотикам группы макролидов. 

С осторожностью назначают при аритмии (возможна желудочковая аритмия и удлинение интервала QT), беременности, а также детям с выраженными нарушениями функции печени или почек. 

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ 

В случае пропуска приема пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие – с интервалом 24 ч. 

Следует учитывать, что после отмены препарата аллергические реакции у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует соответствующей терапии и медицинского наблюдения. 

Между приемами Азитрала и антацидных препаратов рекомендуется соблюдать перерыв не менее 2 ч.

ПРИ НАРУШЕНИЯХ ФУНКЦИИ ПОЧЕК 

Препарат противопоказан к применению при почечной недостаточности. 

ПРИ НАРУШЕНИЯХ ФУНКЦИИ ПЕЧЕНИ 

Препарат противопоказан к применению при печеночной недостаточности. 

ПРИМЕНЕНИЕ В ДЕТСКОМ ВОЗРАСТЕ 

Противопоказание: детский возраст до 12 месяцев. 

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК 

Препарат отпускается по рецепту.