Описание
Состав и форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой:
1 таблетка содержит бисопролола гемифумарат 5 или 10 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат, крахмал кукурузный, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.
30, 50 или 100 штук в упаковке.
Фармакологическое действие
Биол – селективный бета1-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности. Не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС в покое и при нагрузке. Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах β1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие. Угнетает проводимость и возбудимость, замедляет АV-проводимость. ОПСС в первые 24 ч применения препарата увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β2-адренорецепторов), которое через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС). При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильный гипотензивный эффект через 1-2 мес.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.
При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен. Не вызывает задержки ионов натрия в организме. При увеличении дозы выше терапевтической оказывает бета2-адреноблокирующее действие.
Биол, показания к применению
Артериальная гипертензия; ИБС (профилактика приступов стенокардии)
Способ применения и дозы
Таблетки следует принимать утром, независимо от приема пищи, не разжевывать, запивать небольшим количеством жидкости
При артериальной гипертензии и стенокардии во всех случаях режим дозирования врач устанавливает индивидуально, учитывая ЧСС и состояние пациента. Начальная суточная доза составляет 5 мг (иногда 2.5 мг) 1 раз в сутки, при необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза – 20 мг.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 20 мл/мин) или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг.
Коррекции дозы для пациентов пожилого возраста обычно не требуется, однако для некоторых пациентов может оказаться оптимальной доза 5 мг в сутки.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, слабость, астения, головокружение, головная боль, нарушения сна, ночные кошмары, психические расстройства (депрессия), парестезии в конечностях (у больных с перемежающейся хромотой и синдромом Рейно), нарушение концентрации внимания, миастения, тремор.
Со стороны органа зрения: нарушения зрения, уменьшение секреции слезной жидкости (следует учитывать при ношении контактных линз), сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, боль за грудиной, синусовая брадикардия, нарушение проводимости миокарда, AV-блокада, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД), проявление ангиоспазма (усиление нарушений периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), развитие (усугубление) течения хронической сердечной недостаточности.
Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, диспепсия, диарея, изменение вкуса, нарушения функции печени (симптомы холестаза), гепатит, повышение уровня АЛТ, АСТ, билирубина.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, фарингит, ринит, синусит, кашель, у предрасположенных пациентов – ларинго- и бронхоспазм.
Со стороны кожных покровов: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза, алопеция.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница.
Прочие: усиление потоотделения, боль в спине, артралгия, мышечные боли, нарушение сексуальной функции, дизурия, гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние, повышение уровня триглицеридов.
Противопоказания
— выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст., особенно при инфаркте миокарда);
— острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
— кардиогенный шок; коллапс, отек легких;
— AV-блокада II и III степени (без установки электрокардиостимулятора);
— синоатриальная блокада;
— синдром слабости синусового узла;
— выраженная синусовая брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин);
— тяжелые стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно;
— одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением МАО типа В);
— метаболический ацидоз;
— тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких (в анамнезе);
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— беременность и период лактации;
— повышенная чувствительность к бисопрололу и другим компонентам препарата и к другим бета-адреноблокаторам.
С осторожностью:
— тяжелая печеночная недостаточность;
— тяжелая почечная недостаточность;
— тиреотоксикоз;
— псориаз;
— миастения;
— AV- блокада I степени;
— стенокардия Принцметала;
— депрессия (в т.ч. в анамнезе);
— феохромоцитома (обязательно одновременное использования альфа-адреноблокаторов);
— сахарный диабет;
— общая анестезия/оперативное вмешательство;
— тяжелые аллергические реакции (в анамнезе).
Особые указания
Не следует резко прерывать лечение Биолом из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу на 25% каждые 3-4 дня.
Контроль за больными, принимающими Биол, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения – ежедневно, затем – 1 раз в 3-4 мес), ЭКГ, определение уровня глюкозы у больных сахарным диабетом.
Условия хранения
Хранить недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности
– 4 года.
Отзывы
Отзывов пока нет.