Описание
Фармацевтическое действие
Противорвотный препарат. Селективный антагонист серотониновых 5HT3-рецепторов. Оказывает сильное противорвотное действие, механизм которого окончательно не установлен. Препараты, применяемые для химиотерапии, и радиологическое воздействие могут вызывать высвобождение серотонина в тонкой кишке, запуская тем самым рвотный рефлекс через активацию серотониновых 5НТ3-рецепторов и возбуждение афферентных окончаний блуждающего нерва. Ондансетрон блокирует пусковые механизмы этого рефлекса. Активация афферентных окончаний блуждающего нерва, в свою очередь, может вызвать выброс серотонина в зоне пострема, находящейся на дне IV желудочка, и, следовательно, запустить рвотный рефлекс через центральный механизм. Подавление тошноты и рвоты, спровоцированные цитотоксической химиотерапией и радиотерапией, по-видимому, осуществляется благодаря антагонистическому действию ондансетрона на серотониновые 5НТ3-рецепторы нейронов центральной и периферической нервной системы.
При психомоторном тестировании показано, что ондансетрон не ухудшает работоспособность и не оказывает седативного действия. Препарат не влияет на концентрацию пролактина в плазме крови.
Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность, период лактации.C осторожностью. Детский возраст (до 2 лет – отсутствие достаточного опыта).
Особые указания
Побочные действия:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение тепла или прилива крови к лицу и голове редко – боли в грудной клетке, аритмии, артериальная гипотензия, брадикардия.
Со стороны пищеварительной системы: запор, икота, транзиторное бессимптомное повышение активности трансаминаз в плазме крови.
Со стороны ЦНС: головная боль, судороги (проходящие впоследствие).
Аллергические реакции: редко – аллергические реакции немедленного типа, в отдельных случаях – тяжелого течения, вплоть до анафилаксии.
Местные реакции: редко – местные реакции в области инъекции, ощущение жжения в области ануса и прямой кишки после введения суппозитория.
Беременность:
Безопасность применения ондансетрона при беременности не установлена. В экспериментальных исследованиях установлено, что ондансетрон не оказывает прямого или косвенного неблагоприятного действия на развитие эмбриона и плода, течение беременности, а также на перинатальное и постнатальное развитие. Однако, поскольку по результатам исследований у животных не всегда можно точно предсказать характер действия у человека, препарат не рекомендуют применять при беременности.
При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Взаимодействие:
При одновременном применении с препаратами, являющимися индукторами (барбитураты, карбамазепин, рифампин, фенитоин, фенилбутазон) или ингибиторами ( циметидин, аллопуринол, дисульфирам) микросомальных ферментов печени – изоферментов цитохрома P450, возможно изменение клиренса ондансетрона.
Фармацевтическое взаимодействие
Ондансетрон в форме раствора для инъекций совместим со следующими инфузионными растворами: 0.9% раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы, 10% раствор маннитола, раствор Рингера, 0.3% раствор калия хлорида и 0.9% раствор натрия хлорида, 0.3% раствор калия хлорида и 5% раствор глюкозы.
Раствор Зофрана совместим с раствором дексаметазона фосфата и их можно вводить через одну капельницу, при этом в растворе концентрации дексаметазона фосфата (в форме натриевой соли) могут составлять от 32 мкг до 2.5 г в 1 мл, ондансетрона – от 8 мкг до 1 мг в 1 мл.
Зофран для инъекций не следует вводить тем же шприцем или через ту же капельницу, через которые вводились другие лекарственные препараты.
Отзывы
Отзывов пока нет.