Описание
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения: прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
– нейролептическое.
Фармакодинамика
Антипсихотическое средство (нейролептик), оказывает снотворное, седативное, анальгезирующее действие. Устраняет дискинезии центрального происхождения. Обладает выраженным анальгезирующим эффектом как при интероцептивной, так и при экстероцептивной боли. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие — блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие — блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.
Фармакокинетика
Биодоступность составляет 75%. Назначение непосредственно перед приемом пищи повышает биодоступность на 20%, а Cmax в плазме — на 40%. Абсорбция в пожилом возрасте замедляется.
После приема внутрь тиаприда в дозе 200 мг Cmax в плазме составляет 1,3 мкг/мл и достигается за 1 ч; после в/м введения 200 мг (2,5 мкг/мл) — за 30 мин.
Связывание с белками плазмы и эритроцитами слабое. Распределение в организме происходит быстро (менее 1 ч). Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. При приеме таблеток кумуляции не происходит. У животных при изучении в виде таблеток отмечалось проникновение в молоко, с соотношением концентраций в молоке и в крови 1:2; при применении раствора для внутривенного и внутримышечного введения тиаприд также проникает в грудное молоко (концентрация составляет 50% от плазменной).
Метаболизируется в печени. Метаболизм тиаприда очень невелик — 70% дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде. Т1/2 из плазмы составляет 2,9 ч у женщин и 3,6 ч у мужчин. Выделение происходит преимущественно с мочой, а почечный Cl достигает 330 мл/мин. При хронической почечной недостаточности степень снижения выведения соотносится с величиной Cl креатинина.
Показания препарата Тиаприд
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Гиперкинетический и дискинетический синдром (в т.ч. при применении антипсихотических ЛС (нейролептиков), паркинсонизме, сосудистого происхождения, поздние дискинезии):
острая и хроническая хорея;
нервный тик;
сенильная моторная неустойчивость;
тремор;
головная боль (нейрогенного происхождения);
нарушение поведения (алкоголизм);
психомоторное возбуждение;
расстройства поведения в пожилом возрасте;
алкогольный психоз;
абстинентный синдром (алкоголизм, наркомания);
хронический болевой синдром (в т.ч. артралгии, спастические боли в конечностях, боли у онкологических больных, боли невротического происхождения).
Противопоказания
Общие для обеих лекарственных форм:
повышенная чувствительность к тиаприду или к другим компонентам препарата;
диагностированная или подозреваемая феохромоцитома;
беременность (I триместр);
период лактации;
детский возраст (для таблеток — до 6 лет; для раствора для внутривенного и внутримышечного введения — до 7 лет);
гипертонический криз;
выраженная почечная и/или печеночная недостаточность.
С осторожностью:
Общие для обеих лекарственных форм:
хроническая почечная недостаточность. При применении необходимо снизить дозу и усилить наблюдение (см. «
Способ применения и дозы
»);
эпилепсия, в связи с возможностью понижения судорожного порога;
сердечно-сосудистые заболевания в стадии декомпенсации;
болезнь Паркинсона;
пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан в I триместре беременности и в период лактации.
Относительно влияния нейролептиков, применяемых во время беременности, на мозг плода данных не имеется (предпочтительно не применять тиаприд в ходе беременности).
Однако, если препарат все же применяется во время беременности, рекомендуется по возможности ограничить дозу и продолжительность лечения.
При продолжительном лечении и/или применении высоких доз и/или при поздних сроках беременности оправдан контроль неврологических функций новорожденного.
Неизвестно, проникает ли тиаприд в грудное молоко, поэтому грудное вскармливание рекомендуется прекратить на время приема препарата.
Побочные действия
Сонливость, повышенная утомляемость, снижение мышечного тонуса, возбуждение, экстрапирамидные симптомы, злокачественный нейролептический синдром, ранние дискинезии (спастическая кривошея, тризм, глазодвигательные нарушения) и поздние дискинезии; явления гиперстимуляции (усиление тревоги или обострение галлюцинаторно-бредовой симптоматики у пациентов с шизофренией); кожные аллергические реакции, ортостатическая гипотензия, увеличение массы тела, гиперпролактинемия, снижение потенции, гинекомастия, аменорея, галакторея, фригидность, гипертермия.
Взаимодействие
Усиливает действие ЛС, угнетающих ЦНС (наркотические анальгетики, барбитураты, антигистаминные ЛС, бензодиазепины), а также ингибиторов АПФ и других гипотензивных ЛС. Несовместим с леводопой и этанолом.
Способ применения и дозы
В/в или в/м.
Некупирующиеся боли: —200–400 мг/сут.
При делириозном (пределириозном) состоянии: каждые 4–6 ч в суточной дозе 400–1200 мг (максимально до 1800 мг).
При Cl креатинина <20 мл/мин суточную дозу уменьшают в 2 раза, при Cl креатинина <10 мл/мин — в 4 раза.
Детям в возрасте 7 лет и старше — по 100–150 мг/сут. Можно увеличить эту дозировку максимально до 300 мг/сут.
Передозировка
Симптомы: выраженный седативный эффект, экстрапирамидные расстройства.
Лечение: отмена препарата, назначение холиноблокаторов.
Особые указания
В период лечения необходимо воздерживаться от приема этанола и соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
препарата Тиаприд
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Отзывы
Отзывов пока нет.