Описание
Инструкция
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Форма выпуска
Салазопирин-ЕN — таблетки, покрытые оболочкой.
По 50 таблеток во флаконе. По 1 флакону в картонной коробке.
Состав
1 таблетка Салазопирин-ЕN содержит сульфасалазина 500 мг, что соответствует 535 мг сульфасалазина с повидон; крахмал кукурузный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, целлюлозы ацетилфталат, пропиленгликоль, тальк, макрогол, воск карнаубский, глицерин моностеарат, воск белый.
Фармакокинетика
Примерно 90% дозы достигает толстой кишки, где препарат расщепляется бактериями на сульфапиридин (СП) и месалазин (МЭ). Эти соединения также активны; нерасщепленный сульфасалазин (САСП) также проявляет активность при различных симптомах. Большая часть СП всасывается и подвергается гидроксилирования или глюкуронизации; в моче обнаруживается смесь неизмененном и метаболизированного СП. Определенное количество МЕ увлекается и испытывает ацетилирования в стенке толстой кишки, поэтому с мочой выводится преимущественно АЦ-МЕ. САСП выводится в неизмененном виде с желчью и мочой.
В исследованиях применения EN-таблеток не было обнаружено статистически значимой разницы между значениями основных параметров данной лекарственной формы и эквивалентной дозы САСП в виде порошка; поэтому ниже приведены данные для обычных таблеток. Нет свидетельств того, что при применении Салазопирин для лечения заболеваний кишечника системные концентрации оказывают какое-либо влияние, отличающийся от побочных реакций. Так, при уровнях СП выше 50 мкг / мл значительно возрастает риск возникновения побочных реакций, особенно у пациентов с медленным процессом ацетилирования.
При пероральном применении САСП в разовой дозе 3 г, максимальная концентрация САСП в сыворотке крови достигается через 3-5 часов; период полувыведения составлял 5,7 ± 0,7 часов, период задержки — 1,5 часа. В период поддерживающей терапии почечный клиренс САСП составил 7,3 ± 1,7 мл / мин, для СП 9,9 ± 1,9, а для АЦ-ME — 100 ± 20.
Свободный СП впервые появляется в плазме крови через 4,3 часа после приема разовой дозы; период полувсасывания составляет 2,7 часа. Период полувыведения по подсчетам составляет 18 часов.
Месалазин: в моче был определен только АЦ-МЕ (не свободен МЕ); вероятно, ацетилирования значительным образом происходит в слизистой оболочке толстой кишки. После приема 3 г САСП, период задержки составил 6,1 ± 2,3 часа, уровни общего МЕ в плазме крови были ниже 2 мкг / мл. Период полувыведения с мочой составил 6,0 ± 3,1 часа, а период полувсасывания, исходя из этих данных, составляет 3,0 ± 1,5 часа. Константа почечного клиренса составляла 125 мл / мин в соответствии со скоростью клубочковой фильтрации.
Нет свидетельств того, что кинетика препарата у больных ревматоидным артритом будет отличаться от описанной выше.
Показания к применению
Показаниями к применению препарата Салазопирин являются:
— Индукция и поддержания ремиссии при язвенном колите; лечения болезни Крона в активной стадии.
— Лечение ревматоидного артрита у взрослых в случае недостаточной эффективности нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП).
— Лечение ювенильного полисуставного или олигосуставного ревматоидного артрита.
Способ применения
Дозу применения препарата Салазопирин следует подбирать индивидуально, в зависимости от тяжести заболевания и переносимости препарата. Таблетки следует глотать целиком, не ломать и не крошить.
Пациенты пожилого возраста особые предостережения отсутствуют.
Язвенный колит. Взрослые.
Тяжелый приступ: 2-4 таблетки Салазопирин 4 раза в сутки, возможно применение в сочетании со стероидами как часть режима интенсивной терапии. При быстром прохождении таблеток эффективность препарата может снижаться.
Ночной интервал между приемами не должен превышать 8:00.
Нападение средней тяжести: 2-4 таблетки 4 раза в сутки, возможно применение в сочетании со стероидами.
Нападение легкой тяжести: 2 таблетки 4 раза в сутки со стероидами или без них.
Поддерживающая терапия: после индукции ремиссии дозу постепенно снижают до 4 таблеток в сутки. В этой дозе препарат необходимо принимать постоянно, поскольку при прекращении лечения даже через несколько лет после острого приступа риск рецидива возрастает в 4 раза.
Дети. Дозу уменьшают пропорционально массе тела.
В случае острого приступа или рецидива: 40-60 мг / кг в сутки.
Поддерживающее лечение: 20-30 мг / кг в сутки.
Болезнь Крона
При болезни Крона в острой стадии Салазопирин следует принимать по той же схеме, что и при приступах язвенного колита (см.
Выше).
Ревматоидный артрит. Взрослые.
У пациентов с ревматоидным артритом и пациентов, которые применяли НПВП в течение длительного времени, может быть чувствительный желудок, поэтому в случае этого заболевания препарат Салазопирин применяют согласно следующим рекомендациям. Лечение следует начинать с 1 таблетки в сутки, постепенно увеличивая дозу на 1 таблетку в день каждую неделю, пока доза не составит 1 таблетку 4 раза в сутки или 2 таблетки 3 раза в сутки, в зависимости от переносимости и эффективности препарата. Действие проявляется медленно и выраженного эффекта может не наблюдаться в течение 6 недель. Улучшение подвижности суставов должно сопровождаться уменьшением СОЭ и уровней
С-реактивного белка. Возможно одновременное применение НПВП и Салазопирин.
Ювенильный полисуставного или олигосуставного ревматоидный артрит.
Дети 2 года и старше.
30-50 мг / кг / сутки в 4 одинаковые дозы. Обычно максимальная суточная доза составляет 2000 мг / день. Для уменьшения возможной непереносимости со стороны ЖКТ следует начинать с приема четверти запланированной поддерживающей дозы с последующим ее повышением на одну четверть каждую неделю до достижения поддерживающей дозы.
Побочные действия
Примерно 75% случаев побочных реакций при применении препарата Салазопирин возникает в течение первых 3 месяцев лечения, и более 90% — в течение первых 6 месяцев. Некоторые нежелательные явления дозозависимы и часто симптомы можно ослабить, уменьшив дозу препарата.
Сульфасалазин расщепляется кишечными бактериями в сульфапиридина и 5-аминосалицилата, поэтому возможны нежелательные реакции на сульфонамид или салицилат. У пациентов со статусом медленного ацетилирования с большей вероятностью могут возникнуть побочные реакции на сульфапиридин. Наиболее распространенными побочными эффектами являются тошнота, головная боль, сыпь, потеря аппетита и повышенная температура тела.
В случаях, когда побочная реакция встречалась с разной частотой в клинических исследованиях, указанная самая высокая из частот, о которых сообщалось. Дополнительные реакции, о которых сообщалось в постмаркетинговый период, также включены в нижеследующий перечень с частотой «неизвестно» (частоту невозможно установить по имеющимся данным).
Инфекции и инвазии: неизвестно — псевдомембранозный колит.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: часто — лейкопения; нечасто — тромбоцитопения *; неизвестно — агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия, анемия с тельцами Гейнца, гипопротромбинемия, лимфаденопатия, макроцитоз, мегалобластная анемия, метгемоглобинемия, нейтропения, панцитопения.
Со стороны иммунной системы: неизвестно — анафилаксия, нодозный периартериит, сывороточная болезнь.
Со стороны метаболизма и питания: неизвестно — потеря аппетита.
Психические расстройства: часто — бессонница; нечасто — депрессия неизвестно — галлюцинации.
Со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль, изменение вкусовых ощущений; нечасто — судороги; неизвестно — асептический менингит, атаксия, энцефалопатия, периферическая нейропатия, нарушение обоняния.
Со стороны органа слуха и равновесия: часто — звон в ушах; нечасто — вертиго.
Со стороны органа зрения: часто — инъекция конъюнктивы и склеры.
Со стороны сердца: неизвестно — аллергический миокардит, цианоз, перикардит.
Со стороны сосудистой системы: нечасто — васкулит.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — кашель; нечасто — одышка; неизвестно — фиброзный альвеолит, эозинофильная инфильтрация, интерстициальное заболевание легких.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто — нарушение желудка, тошнота; часто — боль в животе, диарея, рвота, стоматит; неизвестно — обострение неспецифического язвенного колита, панкреатит, паротит.
Со стороны пищеварительной системы: неизвестно — печеночная недостаточность, молниеносный гепатит, гепатит *.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто — зуд; нечасто — алопеция, крапивница; неизвестно — эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона, медикаментозный сыпь с эозинофилией и системными симптомами (DRESS), токсическая пустулодерма, эритема, экзантема, эксфолиативный дерматит, периорбитальный отек, красный плоский лишай, фоточувствительность.
Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: часто — артралгия; неизвестно — системная красная волчанка.
Со стороны мочевыделительной системы: часто — протеинурия неизвестно — нефротический синдром, интерстициальный нефрит, кристаллурия *, гематурия.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: оборотная олигоспермия *.
Общее состояние и нарушения, связанные со способом применения препарата: часто — лихорадка; нечасто — отек лица; неизвестно — окраска кожи и жидкостей организма в желтый цвет.
Исследование: нечасто — повышение активности ферментов печени; неизвестно — индукция аутоантител.
Противопоказания
Салазопирин противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к сульфасалазина, его метаболитов или к любому другому компоненту препарата, сульфонамидов и салицилатов; с порфирией; детям до 2 лет.
Беременность
По опубликованным данным по применению сульфасалазина беременным женщинам нет свидетельств о рисках тератогенного воздействия.
Вероятность негативного влияния на плод при применении сульфасалазина в период беременности низкая. При пероральном применении сульфасалазин подавляет всасывание и метаболизм фолиевой кислоты и может привести к дефициту фолиевой ксилоты. Поскольку вредное воздействие полностью исключать нельзя, в период беременности сульфасалазин следует назначать только в случае крайней необходимости.
Сульфасалазин и сульфапиридин в небольших количествах определяются в грудном молоке, поэтому препарат следует применять с осторожностью в период кормления грудью, особенно в случае недоношенных новорожденных и дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Решение о прекращении кормления грудью или отмене препарата принимает врач, который лечит на основании тщательной оценки соотношения польза для матери / риск для ребенка.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Снижение всасывания дигоксина, что приводит к субтерапевтической уровней последнего в сыворотке крови, сообщалось при одновременном применении с пероральной формой сульфасалазина.
По химическим свойствам сульфаниламиды определенным образом подобные некоторых пероральных противодиабетических средств. У пациентов, принимавших сульфаниламиды, наблюдалась гипогликемия. Необходимо тщательно контролировать состояние пациентов, которые применяют сульфасалазин и гипогликемические средства.
Поскольку сульфасалазин подавляет тиопуринметилтрансферазы, при одновременном применении перорального Салазопирин и тиопурин-6-меркаптопурину или его пропрепаратом (азатиоприна) возможно угнетение функций костного мозга и развитие лейкопении.
Одновременное применение сульфасалазина и метотрексата пациентам с ревматоидным артритом не изменяет фармакокинетических характеристик препаратов. Однако сообщалось об увеличении частоты побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта, в частности тошноты.
Передозировка
При отсутствии гиперчувствительности острая токсичность препарата Салазопирин при пероральном применении низкая. Специфического антидота не существует; следует проводить поддерживающее лечение.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С.
Дополнительно
До начала лечения и в течение первых 3 месяцев лечения у всех пациентов следует проверять показатели развернутого анализа крови (включая лейкоцитарную формулу), определение показателей функции печени и почек (включая анализ мочи). В дальнейшем эти показатели контролируют по клиническим показаниям. Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно обратиться к врачу при возникновении таких клинических признаков как боль в горле, лихорадка, недомогание, бледность, пурпура, желтуха или внезапное неспецифическое заболевание в период лечения сульфасалазином, поскольку это может указывать на миелосупрессии, гемолиз или гепатотоксичность. При наличии этих признаков лечения сульфасалазином следует прекратить до получения результатов анализа крови.
Сульфасалазин не следует назначать пациентам с нарушением функции печени или почек, или с патологическими изменениями крови, за исключением случаев, когда потенциальная польза превышает риск.
Сульфасалазин следует назначать с осторожностью больным с тяжелой аллергией или бронхиальной астмой.
Применение препарата при лечении детей с системной формой ювенильного ревматоидного артрита часто вызывает реакции, подобные сывороточной болезни; поэтому сульфасалазин не рекомендуется назначать этим пациентам.
Поскольку сульфазалазина может вызвать развитие гемолитической анемии, его с осторожностью следует применять у пациентов с дефицитом глюкозо 6-фосфатдегидрогеназы.
Сульфасалазин при пероральном применении замедляет абсорбцию и метаболизм фолиевой кислоты, что может привести ее дефицит и привести к серьезным нарушениям со стороны крови (например, макроцитозу и панцитопении); состояние пациента может нормализоваться при применении фолиевой или фолиниевой кислоты (лейковорина).
Поскольку сульфасалазин вызывает кристаллурия и образования конкрементов в почках, в течение лечения следует употреблять достаточное количество жидкости.
У мужчин, которые лечились сульфасалазином, возможна олигоспермия и бесплодие. После прекращения терапии сульфасалазином эти эффекты исчезают в течение 2-3 месяцев.
Покупайте Салазопирин таблетки 500мг (аналог Азульфидин) №50 Pfizer, Германия. Москва, Санкт-Петербург, Екатеринбург, Красноярск, Новосибирск, Самара, Тюмень, Челябинск, Саратов, Иркутск.
Наличие, цену проверяйте, нажимая кнопку «Подробнее / Узнать наличие и цену в центрах бронирования».
Отзывы
Отзывов пока нет.