Описание
Фармакологическое действие
Средство, восполняющее дефицит витамина D3. Участвует в регуляции кальций-фосфорного обмена, усиливает всасывание кальция и фосфатов в кишечнике (за счет повышения проницаемости клеточных и митохондриальных мембран кишечного эпителия) и их реабсорбцию в почечных канальцах; способствует минерализации костей, формированию костного скелета и зубов у детей, усиливает процесс оссификации, необходим для нормального функционирования паращитовидных желез.
Фармакокинетика
Абсорбция – быстрая (в дистальном отделе тонкой кишки), поступает в лимфатическую систему, попадает в печень и в общий кровоток. В крови связывается с альфа2-глобулинами и частично с альбуминами. Накапливается в печени, костях, скелетных мышцах, почках, надпочечниках, миокарде, жировой ткани. Время достижения максимальной концентрации в тканях – 4-5 ч, затем концентрация колекальциферола несколько снижается, сохраняясь длительное время на постоянном уровне. В форме полярных метаболитов локализуется преимущественно в мембранах клеток, микросом, митохондрий и ядер. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Депонируется в печени.
Метаболизируется в печени и почках: в печени превращается в неактивный метаболит кальцифедиол (25-дигидроколекальциферол), в почках – из кальцифедиола превращается в активный метаболит кальцитриол (1,25-дигидроксиколекальциферол) и неактивный метаболит 24,25-дигидроксиколекальциферол. Подвергается кишечно-печеночной рециркуляции. Витамин D3 и его метаболиты выводятся с желчью, незначительное количество – почками.
Побочные действия
Аллергические реакции. Гиперкальциемия, гиперкальциурия, снижение аппетита, полиурия, запор, метеоризм, тошнота, абдоминальная боль, головная боль, миалгия, артралгия, повышение артериального давления, аритмии, нарушение функции почек, обострение туберкулезного процесса в легких.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Особые условия
Применять под тщательным медицинским контролем концентрации кальция в крови и моче (особенно при сочетании с тиазидными диуретиками).
При профилактическом применении необходимо иметь в виду возможность передозировки, особенно у детей (не следует назначать более 400000-600000 МЕ в год).
Продолжительное применение в высоких дозах приводит к хроническому гипервитаминозу D3.
Следует иметь в виду, что чувствительность к витамину D3 у разных пациентов индивидуальна и у ряда пациентов прием даже терапевтических доз может вызвать явления гипервитаминоза.
Чувствительность новорожденных к витамину D3 может быть различной, некоторые из них могут быть чувствительными даже к очень низким дозам. У детей, получающих витамин D3 в течение длительного периода времени, повышается риск возникновения задержки роста.
Для профилактики гиповитаминоза D3 наиболее предпочтительно сбалансированное питание.
Новорожденные, находящиеся на грудном вскармливании, особенно рожденные матерями с темной кожей и/или получавшие недостаточную инсоляцию, имеют высокий риск возникновения дефицита витамина D3.
В пожилом возрасте потребность в витамине D3 может возрастать вследствие уменьшения абсорбции витамина D3, снижения способности кожи синтезировать провитамин D3, уменьшения времени инсоляции, возрастания частоты возникновения почечной недостаточности.
Так как при псевдогипопаратиреозе могут существовать фазы нормальной чувствительности к витамину D3, необходимо проводить коррекцию дозы препарата.
Данные о возможном влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами отсутствуют.
Показания
Профилактика и лечение рахита;
-Профилактика дефицита витамина D3 у групп высокого риска (мальабсорбция, хронические заболевания тонкой кишки, билиарный цирроз печени, состояние после резекции желудка и/или тонкой кишки);
– Поддерживающая терапия остеопороза (различного генеза);
– Лечение остеомаляции (на фоне нарушений минерального обмена у пациентов старше 45 лет, длительной иммобилизации в случае травм, соблюдения диет с отказом от приема молока и молочных продуктов);
– Лечение гипопаратиреоза и псевдогипопаратиреоза.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в том числе при тиреотоксикозе), гиперкальциемия, гипервитаминоз D3, почечная остеодистрофия с гиперфосфатемией, кальциевый нефроулитиаз.
Лекарственное взаимодействие
Риск гиперкальциемии увеличивают тиазидные диуретики.
При гипервитаминозе D3 возможно усиление действия сердечных гликозидов и повышение риска возникновения аритмии, обусловленные развитием гиперкальциемии (целесообразны контроль концентрации кальция в крови, электрокардиограммы, а также коррекция дозы сердечного гликозида).
Под влиянием барбитуратов (в том числе фенобарбитала), фенитоина и примидона потребность в колекальцифероле может значительно повышаться (увеличивают скорость метаболизма).
Длительная терапия на фоне одновременного применения алюминий- и магнийсодержащих антацидов увеличивает их концентрацию в крови и риск возникновения интоксикации (особенно при наличии хронической почечной недостаточности).
Кальцитонин, бисфосфонаты, пликамицин, галлия нитрат и глюкокортикостероиды снижают эффект препарата.
Колестирамин, колестипол и минеральные масла снижают абсорбцию в ЖКТ жирорастворимых витаминов и требуют повышения их дозы.
Отзывы
Отзывов пока нет.