Описание
МНН: Прокаин
Лекарственная форма:
раствор для инъекций
Состав:
1 мл раствора содержит:
активное вещество:
прокаина гидрохлорид 5 мг или 20 мг;
вспомогательные вещества:
раствор кислоты хлористоводородной 0,1 М, вода для инъекций.
Описание
:
Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа:
местноанестезирующее средство
Фармакодинамика:
Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует Na+ каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов др. модальности. При всасывании и непосредственном внутрисосудистом введении снижает возбудимость периферических холинергических рецепторов, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает некоторым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга. При внутривенном введении оказывает анальгезирующее, гипотензивное и антиаритмическое действие (увеличивает эффективный рефрактерный период, снижает возбудимость, автоматизм и проводимость), в больших дозах может нарушать нервно- мышечную проводимость. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги. Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0,5-1 ч).
Фармакокинетика:
Подвергается полной системной абсорбции. Степень абсорбции зависит от места (степень васкуляризации и скорость кровотока в области введения), пути введения и суммарной дозировки. Быстро гидролизуется эстеразами плазмы и печени с образованием 2 основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтонола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и парааминобензойной кислоты ( является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических препаратов и может ослабить их противомикробное действие). Период полувыведения 30-50 секунд, в неонатальном периоде – 54-114 с. Выводится, преимущественно, почками в виде метаболитов, в неизменном виде выводится не более 2%.
Показания:
– Инфильтрационная, проводниковая и эпидуральная анестезия;
– вагосимпатическая шейная, паранефральная, циркулярная и паравертебральная блокады.
Противопоказания:
– Гиперчувствительность (в т.ч. к пара-аминобензойной кислоте и другим местным анестетикам).
– Детский возраст до 12 лет.
– Для анестезии методом ползучего инфильтрата: выраженные фиброзные изменения в тканях.
– Для эпидуральной анестезии: атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение артериального давления, шок, инфицирование места проведения люмбальной пункции, септицемия.
С осторожностью:
Экстренные операции, сопровождающиеся острой кровопотерей; состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например, при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени); дефицит псевдохолинэстеразы; почечная недостаточность; детский возраст от 12 до 18 лет и у пожилых пациентов (старше 65 лет); ослабленные больные; беременность и период родов.
Способ применения
и дозы:
Для инфильтрационной анестезии: используют 0,25-0,5% растворы; для анестезии по методу Вишневского (тугая ползучая инфильтрация) – 0,125-0,25% растворы.
Для уменьшения всасывания и удлинения действия при местной анестезии, дополнительно вводят 0,1% раствор эпинефрина гидрохлорида – по 1 капле на 2-5- 10 мл раствора прокаина.
Высшие дозы для инфильтрационной анестезии для взрослых: первая разовая доза в начале операции – не более 500 мл для 0,25% раствора или 150 мл для 0,5% раствора. В дальнейшем, на протяжении каждого часа операции – не выше 1000 мл для 0,25% раствора или 400 мл для 0,5% раствора. Максимальная доза для применения у детей старше 12 лет – 15 мг/кг.
Для проводниковой анестезии: 1-2% растворы (до 25 мл); для эпидуральной – 2% раствор (20-25 мл).
При паранефральной блокаде (по А.В. Вишневскому) в околопочечную клетчатку вводят 50-80 мл 0,5% раствора или 100-150 мл 0,25% раствора, а при вагосимпатической блокаде – 30-100 мл 0,25% раствора.
Для циркулярной или паравертебральной блокад внутрикожно вводят 0,25%-0,5% раствор.
Побочные эффекты:
Головная боль, головокружение, сонливость, слабость, синдром конского хвоста, судороги, повышение или снижение артериального давления, коллапс, периферическая вазодилатация, брадикардия, аритмия, боль в грудной клетке, непроизвольное мочеиспускание или дефекация, импотенция, метгемоглобинемия, аллергические реакции (вплоть до анафилактического шока).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Прочие: возвращение боли, стойкая анестезия, гипотермия, при анестезии в стоматологии: нечувствительность и парестезии губ и языка, удлинение анестезии.
Передозировка:
Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек. Головокружение, тошнота, рвота, “холодный” пот, усиление выраженности побочных эффектов
Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции, дезинтоксикационная и симпатическая терапия.
Взаимодействие:
Усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему средств для общей анестезии, снотворных и седативных препаратов, наркотических анальгетиков и транквилизаторов.
При использовании местноанестезирующих лекарственных средств для спинальной и эпидуральной анестезии с гуанадрелем, гуанетидином, мекамиламином, триметафаном повышается риск резкого снижения артериального давления и брадикардии
Антикоагулянты (ардепарин, далтепарин, данапароид, эноксапарин, гепарин, варфарин) повышают риск развития кровотечений.
При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.
Использование с ингибиторами МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск развития гипотонии.
Усиливают и удлиняют действие миорелаксантов.
При назначении прокаина совместно с наркотическими анальгетиками отмечается аддитивный эффект, что используется при проведении спинальной и эпидуральной анестезии, при этом усиливается угнетение дыхания.
Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие.
Прокаин снижает антимиастеническое действие лекарственных средств, особенно при использовании его в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.
Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические ЛС, циклофосфамид, демекарин, экотиофат, тиотепа) снижают метаболизм прокаина.
Метаболит прокаина (парааминобензойная кислота) является антагонистом сульфаниламидов.
Особые указания:
Пациентам требуется контроль функций сердечно-сосудистой, дыхательной и центральной нервной систем.
Необходимо отменить ингибиторы МАО за 10 дней до введения местного анестетика.
Перед применением обязательное проведение проб на индивидуальную чувствительность к препарату.
Необходимо учитывать, что при проведении местной анестезии при использовании одной и той же общей дозы, токсичность новокаина тем выше, чем более концентрированный раствор используется.
Не всасывается со слизистых оболочек; не обеспечивает поверхностной анестезии при накожном применении.Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.Форма выпуска/дозировка:Раствор для инъекций, 5 мг/мл, 20 мг/мл.
Упаковка:
По 2,5 мл – 20 мг/мл, 5, 10 мл – 5 мг/мл в ампулы из нейтрального стекла.
По 10 ампул вместе с инструкцией по применению в пачку или коробку из картона.
По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку. 2 контурные ячейковые упаковки в пачку из картона.
В каждую коробку вкладывают нож ампульный или скарификатор или скарификатор ампульный керамический. При упаковке ампул с точкой или кольцом разлома нож ампульный или скарификатор не вкладывают.
Условия хранения:
В защищенном от света месте.
Срок годности:
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Отзывы
Отзывов пока нет.