Азитрус 250мг №6 капсулы

Описание

Описание

Содержимое капсул – гранулы белого или почти белого цвета. Капсулы белого цвета №0

Клинико-фармакологическая группа Макролиды

Фармакотерапевтическая группа

антибиотик-азалид

Торговое название АзитРус

Международное непатентованное название азитромицин

Состав
Активное вещество: азитромицина дигидрат (в пересчете на азитромицин) – 250 мг.  Вспомогательные вещества: повидон (поливинилпирролидон) – 17,5 мг; кальция стеарат – 3,1 мг; целлюлоза микрокристаллическая – 39,4 мг.

Состав капсулы желатиновой: титана диоксид – 2%, желатин – до 100%.

Фармакологическое действие

Антибиотик широкого спектра действия, азалид, действует бактериостатически. Связываясь с 50S – субъединицей рибосомы, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточных возбудителей. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Streptococcus spp. (групп С, F и G, кроме устойчивых к эритромицину), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Helicobacter pylori, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторых анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.; а также внутриклеточных возбудителей: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium avium complex, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi. Неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Фармакокинетика
Азитромицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. Быстро распределяется по всему организму, при этом в тканях достигаются высокие концентрации антибиотика. После приема внутрь 500 мг максимальная концентрация азитромицина в плазме крови достигается через 2,5 – 2,9 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37,5 %. Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности, в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс.

Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах, особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34 %) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения. В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны. Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: период полувыведения составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч – в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут. Выводится препарат в основном с желчью в неизменном виде, небольшая часть выводится почками.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами; Инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит); Скарлатина; Инфекции нижних отделов дыхательных путей (бактериальные и атипичные пневмонии, обострение хронической пневмонии, бронхит); Инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы); Инфекции мочевыводящих путей (гонорейный и негонорейный уретрит, цервицит); Болезнь Лайма (боррелиоз), для лечения начальной стадии (erythema migrans); Заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. макролидам); печеночная и/или почечная недостаточность, период лактации, детям до трех лет и/или с массой тела менее 25 кг.

Применение при беременности
Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание (выделяется с грудным молоком).

Способ применения

Внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 раз в сутки.

Способ применения и дозы

Внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 раз в сутки. 
Взрослым при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей – 0.5 г/сут за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза – 1.5 г).

При инфекциях кожи и мягких тканей – 1 г/сут в первый день за 1 прием, далее по 0.5 г/сут ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза – 3 г).

При острых инфекциях мочеполовых органов (неосложненный уретрит или цервицит) – однократно 1 г.

При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения I стадии (erythema migrans) – 1 г в первый день и 0.5 г ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза – 3 г).

При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori – 1 г/сут в течение 3 дней в составе комбинированной антихеликобактерной терапии.

Детям старше трех лет и /или с массой тела более 25 кг при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей назначают из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз в сутки в течение 3 дней (курсовая доза – 30 мг/кг), или в первый день – 10 мг/кг массы тела, затем 4 дня – по 5-10 мг/кг/сут.

При лечении erythema migrans у детей (старше трех лет и/или весом более 25 кг) препарат назначают 1 раз в сутки в дозе 20 мг/кг массы тела в первый день и по 
10 мг/кг массы тела со 2 по 5 день.

Побочное действие

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея (5 %), тошнота (3 %), боль в животе (3 %), 1 % и менее – метеоризм, рвота, мелена, холестатическая желтуха, повышение активности «печеночных» трансаминаз, у детей – запоры, снижение аппетита, гастрит; кандидамикоз слизистой оболочки полости рта, изменение вкуса (1 % и менее).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль в грудной клетке (1 % и менее).
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость; у детей – головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушения сна (1 % и менее). Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидамикоз, нефрит (1 % и менее).
Аллергические реакции: сыпь, крапивница, зуд кожи, ангионевротический отек; у детей – конъюнктивит, зуд, крапивница. Прочие: астения, фотосенсибилизация.

Передозировка

Симптомы: тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея. Лечение: терапия симптоматическая; промывание желудка.

Применение с другими лекарственными препаратами
Антациды (алюминий и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина. При совместном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако, учитывая, что при взаимодействии мокролидов и варфарина возможно усиление антикоагуляцион-ного эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени. Повышает концентрацию дигоксина. Эрготамин и дигидроэрготамин: усиление токсического действия (вазоспазм, дизестезия). Триазолам: снижение клиренса и увеличение фармакологического действия триазолама. Замедляет выведение и повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также лекарственных средств, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокрипин, фенитоин, пероральные гипогликемические лекарственные средства, теофиллин и др. ксантиновые производные), за счет ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах азитромицином. Линкозамины ослабляют, а тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина.

Особые указания

Не принимать с пищей. В случае пропуска приема дозы, пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие – с интервалом в 24 ч. Необходимо соблюдать перерыв в 2 ч при одновременном применении антацидов. После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

Форма выпуска

Капсулы 250 мг.
6 или 10 капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

1, 2 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не применять по истечении срока годности.