Описание
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Международное непатентованное наименование (МНН):
кеторолак
Фармакотерапевтическая группа:
нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).
Фармакодинамика
нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности циклооксигеназы-1 (ЦОГ-1) и циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), катализирующей образование простагландинов (Pg) из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП.
После внутримышечного введения начало анальгезирующего действия отмечается через 30 мин, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.
Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетая дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.
Фармакокинетика
Абсорбция при внутримышечном введении – полная и быстрая. После внутримышечного введения 30 мг максимальная концентрация в плазме (Сmах) составляет1,74-3,1 мкг/мл, после в/м введения 60 мг– 3,23-5,77 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) в плазме – 15-73 мин и 30 -60 мин соответственно. Связь с белками плазмы – 99 %.
Время достижения равновесной концентрации (Css) при парентеральном введении – 24 ч при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет при внутримышечном введении 15 мг– 0,65-1,13 мкг/мл, 30 мг – 1,29-2,47мкг/мл.
Объем распределения – 0,15-0,33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера – на 20 %.
Проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака Сmах
в грудном молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет около 7,3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) – 7,9 нг/мл.
Более 50 % введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак.
Выводится на 91 % почками – 6 % – через кишечник. Период полувыведения (Т1/2) у пациентов с нормальной функцией почек – в среднем 5,3 ч (3,5 – 9,2 ч после внутримышечного введения 30 мг препарата). Т1/2 возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на Т1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т1/2 – 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности – более 13,6 ч.
Общий клиренс составляет при внутримышечном введении 30 мг препарата 0,023 л/ч/кг (0,019 л/ч/кг у пожилых пациентов, у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л при внутримышечном введении 30 мг препарата – 0,015 л/ч/кг).
Не выводится путем гемодиализа.
Показания к применению
Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы, зубная боль, боли в послеродовом и послеоперационном периоде, онкологические заболевания, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, вывихи, растяжения, ревматические заболевания.
Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования; на прогрессирование заболевания не влияет.
Способ применения и дозы
Внутримышечно, внутривенно.
Препарат вводят внутривенно струйно в течение не менее 15 сек или внутримышечно медленно, глубоко в ягодичную мышцу, в минимально эффективных дозах минимально коротким курсом. При необходимости одновременно можно дополнительно применять опиоидные анальгетики в уменьшенных дозах.
Разовые дозы при однократном введении:
– Пациенты от 16 до 65 лет и массой тела более 50 кг – 60 мг (2мл) внутримышечно или 30 мг (1 мл) внутривенно.
– Пациенты старше 65 лет, или с почечной недостаточностью (креатинин сыворотки 170-442 мкмоль/л), или массой тела менее 50 кг – 30 мг (1 мл) внутримышечно или 15 мг (0,5 мл) внутривенно.
Дозы при многократном введении:
– Пациенты от 16 до 65 лет и массой тела более 50 кг – 30 мг (1 мл) внутримышечно или внутривенно при необходимости каждые 6 ч. Максимальная суточная доза не должна превышать 90 мг (3 мл).
– Пациенты старше 65 лет, или с почечной недостаточностью (креатинин сыворотки 170-442 мкмоль/л), или массой тела менее 50 кг –15 мг (0,5 мл) внутримышечно или внутривенно при необходимости каждые 6 ч. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг (2 мл).
Максимальная продолжительность курса лечения не должна превышать 2 дней. При переходе с парентерального на пероральное применение суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода не должна превышать 90 мг для пациентов до 65 лет и 60 мг для пациентов старше 65 лет, или с почечной недостаточностью, или массой тела менее 50 кг. При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.
Форма выпуска
Раствор для внтуривенного и внутримышечного введения 30 мг/мл. По 1 мл или 2 мл в ампулы светозащитного стекла.
Отзывы
Отзывов пока нет.