Описание
Фармакодинамика.
Теноксикам — НПВП класса оксикамов. Оказывает обезболивающее и противовоспалительное действие, жаропонижающий эффект выражен меньше. В основе механизма действия лежит неселективное блокирование активности изоферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2, нарушается метаболизм арахидоновой кислоты, вследствие чего снижается синтез простагландинов в очаге воспаления, а также других тканях организма. Кроме того, теноксикам уменьшает накопление лейкоцитов в месте воспаления, выделение гистамина, а также способствует выведению активных кислородных радикалов. Теноксикам снижает проницаемость капилляров, стабилизирует лизосомальные мембраны; тормозит выделение макроэргических соединений (прежде всего АТФ) в процессах окислительного фосфорилирования; тормозит синтез или инактивирует медиаторы воспаления (простагландины, гистамин, брадикинины, лимфокины, факторы комплемента и др.) Блокирует взаимодействие брадикинина с тканевыми рецепторами, восстанавливает нарушенную микроциркуляцию и снижает болевую чувствительность в месте воспаления. Влияет на таламические центры болевой чувствительности (локальная блокада синтеза PgE1, PgE2 и PgF2α).
Анальгезирующее действие обусловлено снижением концентрации биогенных аминов, обладающих альгогенными свойствами, и повышением порога болевой чувствительности рецепторного аппарата. Купирует или снижает интенсивность болевого синдрома любой этиологии, уменьшает утреннюю скованность, увеличивает подвижность пораженных суставов. При продолжительном применении оказывает десенсибилизирующее действие.
Особенностью теноксикама является продолжительное действие.
Фармакокинетика.
Быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Употребление пищи замедляет скорость абсорбции. Биодоступность составляет 100%. Сmax препарата в плазме крови достигается через 2 ч после введения. Т½ составляет 60–75 ч. Препарат на 99% связывается с белками плазмы крови, хорошо проникает в синовиальную жидкость. Объем распределения — 0,15 л/кг массы тела. 67% выводится с мочой. В печени гидроксилируется с образованием 5-гидрокситеноксикама. Легко проникает через гистогематические барьеры. Основная часть выводится в виде неактивных метаболитов с мочой, остальная — с желчью.
Показания.
Воспалительно-дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, сопровождающиеся болевым синдромом: ревматоидный артрит; неспецифический инфекционный полиартрит; остеоартроз; подагрический артрит; артроз; анкилозирующий спондилит; остеохондроз; тендинит; бурсит; растяжение связок; миозит; травма; невралгия; периартрит; ишиалгия; люмбаго.
Применения.
Препарат назначают взрослым.
Таблетки
Обычная суточная доза Тексамена составляет 20 мг. При проведении продолжительной поддерживающей терапии дозу снижают до 10 мг/сут. Пациентам пожилого возраста назначают по 20 мг/сут. При острых приступах подагры — по 40 мг (2 таблетки) 1 раз в сутки на протяжении первых 2 дней, затем — 20 мг 1 раз в сутки на протяжении 5 дней. Пациентам пожилого возраста назначают в дозе 20 мг/сут.
Р-р для инъекций
Тексамен-Л следует применять в/м только в первые 5–7 дней лечения. Для дальнейшей терапии необходимо назначать лекарственные формы препарата для перорального применения (таблетки). Обычная суточная доза Тексамена-Л составляет 20 мг. При острых приступах артрита назначают 40 мг 1 раз в сутки на протяжении первых 2 дней, затем — 20 мг 1 раз в сутки на протяжении 5 дней. При достижении положительного эффекта доза может быть снижена до 10 мг/сут на протяжении 7 дней. Пациентам пожилого возраста назначают по 20 мг/сут. Перед применением содержимое ампулы необходимо растворить в 2 мл воды для инъекции. Тексамен-Л следует вводить глубоко в/м.
Курс лечения составляет 7–14 дней.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к теноксикаму и другим НПВП. Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, а также указания в анамнезе на желудочно-кишечные кровотечения; гастрит тяжелого течения; аспириновая триада (совокупность БА, рецидивирующего полипоза носа и придаточных пазух, непереносимость аспирина и лекарственных средств пиразолонового ряда); заболевания крови (гемофилия, гипокоагуляция); выраженные нарушения функции печени и почек, почечная недостаточность, сахарный диабет, АГ, сердечная недостаточность; снижение слуха, патология вестибулярного аппарата; период беременности и кормления грудью; возраст до 18 лет.
Побочные эфекты.
Со стороны ЖКТ: диспепсия (тошнота, рвота, изжога, диарея, запор, метеоризм), гастропатия, вызванная приемом НПВП, эзофагит, боль в животе, стоматит, снижение аппетита, нарушение функции печени. При продолжительном применении в высоких дозах — эрозивно-язвенное поражение слизистой оболочки ЖКТ (в том числе ульцерогенное), что связано с нарушением синтеза простагландинов в слизистой оболочке желудка, кровотечения (желудочно-кишечное, из десен, маточное, геморроидальное), перфорация стенок кишечника.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение АД.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница или сонливость, депрессия, возбуждение, снижение слуха, шум в ушах, тремор, раздражение и отек глаз, нарушение зрения, парестезии.
Со стороны системы крови: агранулоцитоз, лейкопения, редко — анемия, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд, крапивница, ангионевротический отек, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса — Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Лабораторные показатели: гипербилирубинемия, гипергликемия, обратимое повышение концентрации азота мочевины и креатинина в крови, повышение активности печеночных трансаминаз, удлинение времени кровотечения.
Другие: бронхоспазм, нарушение функции почек, гипергидроз, периферические отеки, возможны алопеция, фотосенсибилизация.
Особые указания.
При применении Тексамена cледует внимательно контролировать функцию ЖКТ. При выявлении первых признаков ульцерогенеза или желудочно-кишечного кровотечения препарат необходимо немедленно отменить и назначить соответствующую терапию. С осторожностью следует применять у пациентов с нарушением функции почек. При почечной недостаточности пациентам с клиренсом креатинина >25 мл/мин необходим контроль врача без коррекции режима дозирования. С осторожностью применять у пациентов с нарушением функции печени. Если на фоне применения Тексамена отмечают значительное повышение уровня трансаминаз, которое сохраняется в процессе терапии, то препарат следует отменить. В процессе продолжительного лечения необходим контроль функции печени и почек, протромбинового индекса (на фоне применения непрямых антикоагулянтов), глюкозы в крови (если пациент принимает пероральные гипогликемизирующие средства). Тексамен может задерживать ионы калия, натрия, лития, а также воду. В связи с этим у пациентов с АГ или сердечной недостаточностью теноксикам может ухудшать течение указанных заболеваний, а у лиц, принимающих препараты лития, возможны проявления интоксикации литием. Тексамен снижает агрегацию тромбоцитов и увеличивает время кровотечения, что следует учитывать при оперативных вмешательствах. С осторожностью назначают пациентам пожилого возраста, на фоне лечения диуретиками, нефротоксическими препаратами, непосредственно после хирургических вмешательств. За несколько дней до хирургического вмешательства теноксикам следует отменить.
Период беременности и кормления грудью.
Вследствие применения теноксикама при беременности возможны удлинение срока беременности, задержка родов и слабая родовая деятельность (вследствие снижения синтеза простагландинов, которые стимулируют ритмическую активность сокращения миометрия).
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. При возникновении побочных эффектов со стороны ЦНС (сонливость, головокружение) и органа зрения на время лечения необходимо отказаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами.
Взаимодействие.
Нежелательно принимать Тексамен одновременно с салицилатами. Другие НПВП повышают риск развития побочных эффектов, особенно со стороны ЖКТ. Тексамен усиливает действие препаратов лития, метотрексата, непрямых антикоагулянтов, пероральных гипогликемизирующих средств (производные сульфонилмочевины). Антациды снижают скорость всасывания. Особенно осторожно следует применять Тексамен на фоне лечения диуретиками или потенциально нефротоксичными препаратами, поскольку НПВП вызывают задержку натрия, калия, воды.
Передозировка.
Симптомы: головная боль, головокружение, тошнота, рвота, диарея, боль или неприятные ощущения в эпигастральной области.
Лечение. Специфического антидота нет. При необходимости проводят симптоматическую терапию.
Отзывы
Отзывов пока нет.