Описание
Клинико-фармакологическая группа:
Гипогликемические синтетические и другие средства
Упаковка:
блистер
Действующее вещество:
Дапаглифлозин
Описание
:
Гипогликемическое средство для перорального применения – ингибитор натрийзависимого переносчика глюкозы 2 типа.
Состав:
Активное вещество: дапаглифлозина пропандиола моногидрат 12,30 мг, в пересчёте на дапаглифлозин 10 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 171,45 мг, лактоза безводная 50,00 мг, кросповидон 10,00 мг, кремния диоксид 3,75 мг, магния стеарат 2,50 мг; оболочка таблетки: Опадрай II жёлтый 10,00 мг (поливиниловый спирт частично гидролизованный 4,00 мг, титана диоксид 2,35 мг, макрогол 3350 2,02 мг, тальк 1,48 мг, краситель оксид железа жёлтый 0,15 мг).
Показания к применению:
Сахарный диабет 2 типа в дополнение к диете и физическим упражнениям для улучшения гликемического контроля в качестве:
-монотерапии;
-добавления к терапии метформином при отсутствии адекватного гликемического
контроля на данной терапии;
-стартовой комбинированной терапии с метформином, при целесообразности данной терапии.
Противопоказания:
Повышенная индивидуальная чувствительность к любому компоненту препарата.
Сахарный диабет 1-го типа.
Диабетический кетоацидоз.
Почечная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести (СКФ < 60 мл/мин/1,73 м ) или терминальная стадия почечной недостаточности.
Наследственная непереносимость лактозы, недостаточность лактазы и глкжозо- галактозная непереносимость.
Беременность и период грудного вскармливания.
Детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не изучены).
Пациенты, принимающие “петлевые” диуретики (см. раздел “Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды лекарственного взаимодействия”), или со сниженным объемом циркулирующей крови, например, вследствие острых заболеваний (таких как желудочно-кишечные заболевания).
Пожилые пациенты в возрасте 75 лет и старше (для начала терапии).
Фармакодинамика:
После приема дапаглифлозина здоровыми добровольцами и пациентами с СД2 наблюдалось увеличение количества выводимой почками глюкозы. При приеме дапаглифлозина в дозе 10 мг/сутки в течение 12 недель пациентами с СД2 примерно 70 г глюкозы в сутки выделялось почками (что соответствует 280 ккал/сутки). У пациентов с СД2, принимавших дапаглифлозин в дозе 10 мг/сутки длительно (до 2 лет), выведение глюкозы поддерживалось на протяжении всего курса терапии.
Выведение глюкозы почками при применении дапаглифлозина также приводит к осмотическому диурезу и увеличению объема мочи. Увеличение объема мочи у пациентов с СД2, принимавших дапаглифлозин в дозе 10 мг/сутки, сохранялось в течение 12 недель и составляло примерно 375 мл/сутки. Увеличение объема мочи сопровождалось небольшим и транзиторным повышением выведения натрия почками, что не приводило к изменению концентрации натрия в сыворотке крови.
Фармакокинетика:
После приема внутрь дапаглифлозин быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте и может приниматься как во время приема пищи, так и вне его. Максимальная концентрация дапаглифлозина в плазме крови (Стах) обычно достигается в течение 2 часов после приема натощак. Значения Стах и AUC (площадь под кривой зависимости концентрации от времени) увеличиваются пропорционально дозе дапаглифлозина. Абсолютная биодоступность дапаглифлозина при приеме внутрь в дозе 10 мг составляет 78%. Прием пищи оказывал умеренное влияние на фармакокинетику дапаглифлозина у здоровых добровольцев. Прием пищи с высоким содержанием жиров снижал Стах дапаглифлозина на 50%, удлинял Ттах (время достижения максимальной концентрации в плазме) примерно на 1 час, но не влиял на AUC по сравнению с приемом натощак. Эти изменения не являются клинически значимыми.
Распределение: Дапаглифлозин примерно на 91% связывается с белками. У пациентов с различными заболеваниями, например, с нарушениями функции почек или печени, этот показатель не изменялся.
Метаболизм:
Дапаглифлозин – С-связанный глюкозид, агликон которого связан с глюкозой углерод-углеродной связью, что обеспечивает его устойчивость в отношении глюкозидаз. Средний период полувыведения из плазмы крови (Тш) у здоровых добровольцев составлял 12,9 часов после однократного приема дапаглифлозина внутрь в дозе 10 мг. Дапаглифлозин метаболизируется с образованием, главным образом, неактивного метаболита дапаглифлозин-З-О-глюкуронида.
После приема внутрь 50 мг 14С-дапаглифлозина 61% принятой дозы метаболизируется в дапаглифлозин-З-О-глюкуронид, на долю которого приходится 42% общей плазменной радиоактивности (по AUCo-n ч)- На долю неизмененного препарата приходится 39% общей плазменной радиоактивности. Доли остальных метаболитов по отдельности не превышают 5% общей плазменной радиоактивности. Дапаглифлозин-З-О-глюкуронид и другие метаболиты не оказывают фармакологического действия. Дапаглифлозин-З-О-глюкуронид формируется под действием фермента уридиндифосфат-глюкуронозилтрансферазы 1А9 (UGT1A9), присутствующего в печени и почках, изоферменты цитохрома CYP вовлечены в метаболизм в меньшей степени.
Выведение:
Дапаглифлозин и его метаболиты выводятся, преимущественно, почками, и только менее 2% выводится в неизмененном виде. После приема 50 мг 14С-дапаглифлозина было обнаружено 96% радиоактивности – 75% в моче и 21% – в фекалиях. Примерно 15% радиоактивности, обнаруженной в фекалиях, приходилось на неизмененный дапаглифлозин.
Побочные действия:
Вульвовагинит,баланит и подобные инфекции половых органов.
Инфекция мочевыводящих путей.
Гипогликемия (при применении в комбинации с производным сульфонилмочевины или инсулином).
Запор.
Повышенное потоотделение.
Боль в спине.
Дизурия Полиурия.
Никтурия.
Дислипидемия. Повышение значения гематокрита.
Повышение концентрации креатинина в крови. Повышение концентрации мочевины в крови.
Способ приготовления или применения:
Внутрь, независимо от приёма пищи.
Монотерапия: рекомендуемая доза препарата Форсига™ составляет 10 мг один раз в сутки.
Комбинированная терапия: рекомендуемая доза препарата Форсига™ составляет 10 мг один раз в сутки в комбинации с метформином.
Стартовая комбинированная терапия с метформином: рекомендуемая доза препарата Форсига™ составляет 10 мг один раз в сутки, доза метформина – 500 мг один раз в сутки. В случае неадекватного гликемического контроля дозу метформина следует увеличить.
Порядок отпуска:
По форме рецептурного бланка 107-1/у
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 30С.
Отзывы
Отзывов пока нет.