Описание
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Глюкобай®
Торговое название
Глюкобай
Международное непатентованное название
Акарбоза
Лекарственная форма
Таблетки 50 мг и 100 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – акарбоза 50 или 100 мг,
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая.
Описание
Таблетки от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, круглой формы, с гравировкой «G 50» на одной стороне и фирменным байеровским крестом на другой стороне (для дозировки 50 мг).
Таблетки от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, продолговатой формы, с риской и гравировкой «G 100» на одной стороне и риской на другой стороне (для дозировки 100 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Сахароснижающие препараты для перорального приема. Альфа-глюкозидазы ингибиторы.
Код АТС A10ВF01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Фармакокинетика акарбозы была изучена после перорального назначения радиоактивно-меченой субстанции (200 мг).
Поскольку около 35% общей радиоактивности (суммарное количество активной субстанции и метаболитов) экскретируется почками в течение 96 часов, предполагается, что степень абсорбции находится в этих пределах.
Показатели концентрации общей радиоактивности в плазме характеризуются двумя пиками. Первый пик, эквивалентный средней концентрации акарбозы 52,2+15,7 мкг/л, наблюдается через 1,1+ 0,3 часа. Второй пик составляет в среднем 586,3+282,7 мкг/л и наблюдается через 20,7+5,2 часа. В отличие от общей радиоактивности, максимальные концентрации ингибирующей субстанции в плазме в 10-20 раз ниже. Появление второго пика примерно через 14-24 часа обусловлено, по-видимому, всасыванием продуктов бактериального распада из глубоких отделов тонкого кишечника.
Биодоступность препарата составляет только 1-2%. Этот чрезвычайно низкий процент системной доступности желателен, поскольку акарбоза действует только на уровне кишечника. Таким образом, низкая биодоступность препарата не оказывает влияния на терапевтический эффект.
Кажущийся объем распределения составляет 0,32 л/кг массы тела.
Период полувыведения для фазы распределения и выведения составляет 3,7+2,7 часа и 9,6+4,4 часа соответственно; 51% активного вещества выводится в течение 96 часов через кишечник; 1,7% в неизмененном виде и в виде активного метаболита – через почки.
Фармакодинамика
Действующее вещество препарата Глюкобай акарбоза является псевдотетрасахаридом микробного происхождения. Глюкобай может применяться для лечения как инсулин-зависимого, так и инсулин-независимого сахарного диабета.
Акарбоза действует на уровне желудочно-кишечного тракта, подавляя активность ферментов тонкого кишечника (альфа-глюкозидазы), которые участвуют в расщеплении ди-, олиго- и полисахаридов. В результате происходит дозозависимая задержка переваривания углеводов с последующим замедленным высвобождением и всасыванием глюкозы, которая образуется в процессе расщепления углеводов. Таким образом, акарбоза задерживает и снижает постпрандиальное повышение концентрации глюкозы в крови. Вследствие более сбалансированного всасывания глюкозы из кишечника, средняя концентрация глюкозы и ее суточные колебания в крови уменьшаются. В случае повышения концентрации гликозилированного гемоглобина, акарбоза снижает его уровень.
В рандомизированных исследованиях получено, что у пациентов с подтвержденным нарушением толерантности к глюкозе регулярное назначение Глюкобая приводит к снижению относительного риска развития сахарного диабета 2 типа. Кроме того, установлено, что при этом у них достоверно снижается частота развития сердечно-сосудистых событий и инфаркта миокарда.
Применение Глюкобая при сахарном диабете 2 типа снижает риск развития сердечно-сосудистых заболеваний и инфаркта миокарда.
Показания к применению
– лечение сахарного диабета в дополнение к диетотерапии
– профилактика сахарного диабета 2 типа у пациентов с подтвержденным нарушением толерантности к глюкозе* в комбинации с диетой и физическими упражнениями
* определяется как концентрация глюкозы в плазме через 2 часа после глюкозной нагрузки 7,8-11 ммоль/л (140-200 мг/дл) и уровни глюкозы натощак 5,6 – 7,0 ммоль/л (100-125 мг/дл).
Способ применения и дозы
Доза препарата подбирается лечащим врачом индивидуально для каждого пациента, поскольку его эффективность и переносимость варьируют.
Таблетки Глюкобая эффективны только, если их принимать непосредственно перед приемом пищи целиком, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости, или разжевывая с первой порцией пищи.
Лечение сахарного диабета в дополнение к диетотерапии
Если не предписано иначе, рекомендуются следующие дозы:
Начальная доза составляет 1 таблетка по 50 мг 3 раза в день с каждым основным приемом пищи или ½ таблетки по 100 мг 3 раза в день с каждым основным приемом пищи. В дальнейшем дозу следует повысить до средней суточной 300 мг в сутки (2 таблетки по 50 мг 3 раза в день с каждым основным приемом пищи или 1 таблетка по 100 мг 3 раза в день с каждым основным приемом пищи).
В некоторых случаях при необходимости доза препарата может быть повышена до 200 мг 3 раза в день с каждым основным приемом пищи.
Дозу можно повысить через 4-8 недель, если у пациентов на предыдущей дозе не получен необходимый клинический эффект.
Если у пациента, несмотря на строгое соблюдение диеты, усиливаются метеоризм и диарея, то дальнейшее повышение дозы препарата следует прекратить, а в ряде случаев уменьшить дозу.
Средняя суточная доза препарата составляет 300 мг в сутки.
Профилактика сахарного диабета 2 типа у пациентов с нарушением толерантности к глюкозе в комбинации с диетой и физическими упражнениями
Начальная доза составляет 50 мг один раз в сутки (таблетки по 50 мг или ½ таблетки по 100 мг один раз в сутки). В течение 3-х месяцев начальная доза постепенно повышается до рекомендованной терапевтической дозы 100 мг 3 раза в день (2 таблетки по 50 мг или 1 таблетка по 100 мг три раза в день с каждым основным приемом пищи).
Пожилые пациенты
Изменение дозы или режима дозирования не требуется.
Пациенты с нарушениями со стороны печени
У пациентов с нарушением функции печени изменения режима дозирования не требуется.
Продолжительность применения
Ограничений по общей продолжительности приема Глюкобая не имеется.
Побочные действия
Очень часто (≥ 1/10)
– флатуленция
Часто (от >1/100 до <1/10)
– диарея, боли в животе
Нечасто (от >1/1000 до <1/100:
– тошнота, рвота, диспепсия, повышение уровня «печеночных» ферментов
Редко (от >1/10000 до <1/1000)
– желтуха
– отеки
С неизвестной частотой
– тромбоцитопения
– аллергические реакции (сыпь, эритема, экзантема, крапивница)
– непроходимость или частичная непроходимость кишечника, кистозный пневматоз кишечника
– гепатит
В случае несоблюдения предписанной врачом диеты побочные реакции со стороны кишечника могут усилиться. Если симптомы усиливаются, несмотря на строгое соблюдение диеты, то необходимо проконсультироваться с врачом и снизить дозу препарата на короткий или длительный срок.
У пациентов, получавших рекомендованную суточную дозу от 150 до 300 мг Глюкобая в редких случаях наблюдалось клинически значимое повышение уровней печеночных ферментов (в 3 раза превышающее верхнюю границу нормы). Такие изменения могут быть кратковременными на фоне применения Глюкобая.
Противопоказания
– гиперчувствительность к акарбозе или любому компоненту препарата
– хронические заболевания кишечника, протекающие с выраженными
нарушениями пищеварения и всасывания
– состояния, которые сопровождаются метеоризмом (синдром Ремхельда,
грыжи больших размеров, стеноз кишечника, язвы кишечника)
– тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина 25 мл/мин)
Лекарственные взаимодействия
Сахароза и сахарозосодержащая пища при сочетании с Глюкобаем вызывают неприятные ощущения в животе, включая диарею, что обусловлено повышенной ферментацией углеводов в кишечнике.
Глюкобай обладает антигипергликемическим действием, но при монотерапии гипогликемию не вызывает.
Если Глюкобай присоединяется к терапии инсулином или препаратами, содержащими сульфонилмочевину или метформин, то, вследствие снижения потребности в этих препаратах, может развиться гипогликемия, в редких случаях вплоть до гипогликемического шока, что требует снижения их дозы.
Следует иметь в виду, что Глюкобай замедляет превращение сахарозы во фруктозу и глюкозу, поэтому сахароза не может применяться для купирования острой гипогликемии. В этих случаях необходимо назначать глюкозу.
В некоторых случаях Глюкобай изменяет биодоступность дигоксина, что может потребовать корректировки дозы последнего.
Следует избегать одновременного применения Глюкобая с колестирамином, кишечными адсорбентами и препаратами, содержащими пищеварительные ферменты, которые могут оказывать влияние на эффективность Глюкобая.
Сочетанное применение Глюкобая и неомицина для приема внутрь может приводить к усиленному снижению постпрандиальной гликемии и к повышению частоты и тяжести побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта. При развитии выраженных симптомов следует рассмотреть вопрос о временном снижении дозы Глюкобая.
В сочетании с диметиконом/симетиконом реакций взаимодействия не наблюдалось.
Особые указания
Таблетки, извлеченные из контурной ячейковой упаковки из поливинилхлорида и алюминиевой фольги, могут храниться вне ее при температуре не выше 25° C и относительной влажности не более 60% в течение двух недель. При более высокой температуре и/или влажности может произойти изменение цвета таблеток, хранимых вне упаковки. В этой связи рекомендовано извлекать таблетки из фольги непосредственно перед их приемом.
Поскольку в отдельных случаях при приеме препарата возможно бессимптомное повышение уровня «печеночных» ферментов, то в течение первых 6-12 месяцев лечения рекомендуется контроль за уровнем этих ферментов; обычно эти изменения обратимы при отмене Глюкобая.
Нежелательные явления, описанные как нарушение функции печени, были получены, особенно из Японии.
Также в Японии отмечались отдельные случаи развития молниеносного гепатита с летальным исходом. Связь этих случаев с приемом препарата неясна.
Дети и подростки
Безопасность и эффективность препарата у детей и подростков младше 18 лет не установлены.
Беременность и лактация
Глюкобай не следует назначать во время беременности, ввиду отсутствия данных контролируемых клинических исследований о применении препарата в период беременности.
Лактация
Доклинические данные применения радиоактивно-меченной акарбозы в период лактации выявили незначительную радиоактивность молока. Соответствующие данные, применимые для человека, отсутствуют. Однако, поскольку нельзя исключить влияние на организм ребенка препарата, полученного с молоком матери, как правило, не рекомендуется применять Глюкобай в период грудного вскармливания.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами.
Не выявлены.
Передозировка
Симптомы: если высокая доза Глюкобая получена вместе с пищей и /или напитками, содержащими углеводы (ди-, олиго-, полисахариды), то передозировка может сопровождаться появлением метеоризма и диареи. При приеме Глюкобая в повышенной дозе вне связи с приемом пищи развитие симптомов со стороны кишечника не предполагается.
Лечение: в случае передозировки в течение последующих 4-6 часов следует исключить из рациона пищу или напитки, содержащие углеводы.
Форма выпуска и упаковка
По 15 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из полипропилена и фольги алюминиевой.
По 2 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30° C, в сухом, защищённом от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Отзывы
Отзывов пока нет.