Описание
Состав:
Дозировка 850 мг: метформина гидрохлорида 850 мг, кальция фосфат двухосновной, крахмал кукурузный, лактоза, повидон, натрия бензоат, тальк, магния стеарат, натрия крахмалгликолят, диоксид титана, гидроксипропилметилцеллюлоза, этилцеллюлоза, пропиленгликоль, полиэтиленгликоль.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика. Пероральное гипогликемическое средство из группы бигуанидов (диметилбигуанид). Механизм действия метформина связан с его способностью подавлять глюконеогенез, а также образование свободных жирных кислот и окисление жиров. Метформин не влияет на количество инсулина в крови, но изменяет его фармакодинамику за счет снижения соотношения связанного инсулина к свободному и повышения соотношения инсулина к проинсулину. Важным звеном в механизме действия метформина является стимуляция усвоения глюкозы мышечными клетками.
Метформин усиливает кровообращение в печени и ускоряет процесс превращения глюкозы в гликоген. Снижает уровень триглицеридов, ЛПНП, ЛПОНП. Метформин улучшает фибринолитические свойства крови за счет подавления ингибитора активатора плазминогена тканевого типа.
Фармакокинетика. Абсорбция препарата из ЖКТ составляет 48-52%. Период полувыведения около 6,5 часов. Выводится в неизмененном виде с мочой.
Показания к применению:
Инсулинзависимый сахарный диабет (тип I) – c целью снижения потребности в инсулине и предотвращения увеличения массы тела (в качестве дополнения к инсулинотерапии). Инсулиннезависимый сахарный диабет (тип II) в случае неэффективности диетотерапии (особенно у тучных пациентов).
Способ применения
и дозы:
Доза метформина устанавливается индивидуально с учетом уровня глюкозы в крови. Начальная доза составляет, как правило, 500-1000 мг (1-2 таблетки метформина 500 мг) или 850 мг (1 таблетка метформина 850 мг ) в сутки. Возможно дальнейшее постепенное увеличение дозы в зависимости от эффекта терапии.
Поддерживающая суточная доза препарата составляет 1000-2000 мг (2-4 таблетки метформина 500 мг) или 850-1700 мг (1-2 таблетки метформина 850 мг) в сутки. Максимальная суточная доза – 3000 мг (6 таблеток метформина 500 мг) или 1700 мг (2 таблетки метформина 850 мг). Назначение более высоких доз не способствует увеличению эффекта проводимого лечения.
Суточную дозу, превышающую 850 мг, рекомендуется принимать в два приема (утром и вечером).Пациентам, не получающим инсулин, в первые три дня – по 500 мг три раза в сутки. Или по 1 г 2 раза в суткиво время или после еды. С 4-го дня по 14 день – по 1 г 3 раза в сутки. После 15 дня дозу регулируют с учетом уровня глюкозы в крови и в моче. Поддерживающая доза составляет 100-200 мг/сут.При одновременном применении инсулина в дозе менее 40 ед/сут. Режим дозирования метформина тот же, при этом дозу инсулина можно постепенно снижать (на 4-8 ед/сут через день). Если пациент получает более 40 ед/сут, то применение метформина и снижение дозы инсулина требует большой осторожности и проводится в стационаре.У больных пожилого возраста рекомендуемая суточная доза не должна превышать 850 мг.Таблетки метформина следует принимать во время еды, целиком, запивая небольшим количеством жидкости. Курс лечения препаратом является длительным.
Особенности применения:
Не рекомендуется назначение метформина при острых инфекциях, обострении хронических инфекционно-воспалительных заболеваний, травмах, острых хирургических заболеваниях, опасности дегидратации.Препарат не применяют перед хирургическими операциями и в течение 2 дней после их проведения.Не рекомендуется назначать препарат пациентам старше 60 лет, выполняющим тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития лактоацидоза. Метформин снижает уровень глюкозы в крови только у больных сахарным диабетом и не проявляет такого действия у здоровых лиц.Длительное применение препарата может привести к нарушению всасывания витамина В12.В случае возникновения побочных реакций рекомендуется уменьшить дозу препарата или временно его отменить.
При длительном применении препарата необходимо контролировать функцию печени и почек пациента.
Побочные действия:
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, боли в животе, диарея, отсутствие аппетита, “металлический” вкус во рту.Аллергические реакции: кожная сыпь.
Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (преимущественно при применении в неадекватных дозах).
Со стороны обмена веществ: в редких случаях – молочнокислый ацидоз (требует прекращения лечения).
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях – мегалобластная анемия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Действие метформина усиливаютНПВС, ингибиторы МАО, окситетрациклин, ингибиторы АПФ, производные клофибрата, циклофосфамид, бета-адреноблокаторы. При совместном применении метформина с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой и салицилатами возможно потенцирование гипогликемического действия. Совместим с производными сульфонилмочевины, инсулином. Нифедипин повышает абсорбцию, Cmax, пролонгирует выведение метформина.Эффект метформина ослабляютфенотиазины, гормоны щитовидной железы, эстрогены, пероральные контрацептивы, фенитоин, никотиновая кислота, антагонисты кальция, изониазид. Поэтому необходим более частый контроль уровня глюкозы в крови у больных, получающих эти препараты, особенно в начале лечения. При необходимости проводится коррекция дозы о препарата как во время такого лечения, так и после его прекращения. Одновременное применение хьюаровой смолы или колестирамина нарушает абсорбцию препарата и снижает его эффект.При одновременном применении препарата метформин с даназолом возможно развитие гипергликемического эффекта (такая комбинация не рекомендуется). При совместном применении препарата метформин и хлорпромазина следует учитывать, что нейролептик при применении в высоких дозах снижает высвобождение инсулина и повышает уровень глюкозы в крови (при этом может потребоваться коррекция дозы метформина под контролем уровня глюкозы в крови).
При одновременном проведении инъекций бета2-симпатомиметиков возможно ослабление гипогликемического действия метформина (необходимо контролировать содержание глюкозы в крови и при необходимости назначать инсулин). Эффект метформина ослабляют тиазидные и др. диуретики. Фуросемид увеличивает Cmax метформина на 22%. Метформин уменьшает Cmax и T1/2 фуросемида на 31% и 42,3% соответственно.Одновременное применение петлевых диуретиков и метформина может привести к возникновению лактацидоза из-за возможного развития функциональной почечной недостаточности. При совместном назначении ГКС (для системного и местного применения) влияют на эффективность метформина, снижая толерантность к глюкозе и повышая уровень глюкозы в плазме крови, в некоторых случаях вызывая кетоз (при необходимости применения такой комбинации требуется коррекция дозы метформина под контроль уровня глюкозы в крови). Препараты (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен и ванкомицин), секретирующиеся в канальцах, конкурируют за тубулярные транспортные системы и при длительной терапии могут увеличить Cmax на 60%. Использование йодсодержащих рентгеноконтрастных средств для проведения радиологического исследования на фоне применения метформина может привести к развитию лактацидоза на фоне функциональной почечной недостаточности.Циметидин замедляет выведение метформина и повышает риск развития молочнокислого ацидоза.Метформин ослабляет эффект непрямых антикоагулянтов(производных кумарина).На фоне применения препарата метформин не следует употреблять алкоголь и этанолсодержащие лекарственные средства, так как это повышает риск развития лактацидоза, особенно при голодании или соблюдении низкокалорийной диеты.
Противопоказания:
-гипергликемическая кома, кетоацидоз, лактоацидоз или указание на него в анамнезе;
-выраженные нарушения функции печени и/или почек;
-сердечная и/или дыхательная недостаточность;
-острая фаза инфаркта миокарда;
-острое нарушение мозгового кровообращения
-обширные операции и травмы;
-инфекционные заболевания;
-хронический алкоголизм и другие состояния, которые могут способствовать развитию лактоацидоза;
-дегидратация;
-беременность;
-лактация (грудное вскармливание);
-повышенная чувствительность к бигуанидам.
Условия хранения:
Список Б. В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше +25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Отзывы
Отзывов пока нет.