Описание
Клинико-фармакологическая группа:
Антибактериальные средства
Фармакотерапевтическая группа:
Антибиотик, макролид
Торговое название: Эритромицин
Международное непатентованное название: Эритромицин
Лекарственная форма
Таблетки покрытые плёночной кишечнорастворимой оболочкой
Состав на 1 таблетку:
Состав ядра:
Активное вещество: эритромицин (в пересчёте на активное вещество) – 500 мг.
Вспомогательные вещества: повидон-12,6 тыс. (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600 ± 2700) – 18,9 мг, кросповидон (коллидон ЦЛ, коллидон СL-М) – 27,0 мг, кальция стеарат – 8,28 мг, полисорбат 80 (твин-80) – 0,18 мг, тальк – 20,7 мг, картофельный крахмал – 324,94 мг.
Состав оболочки: целлацефат (ацетилфталилцеллюлоза) – 32,4 мг, титана диоксид (двуокись титана) – 1,6 мг, клещевины обыкновенной семян масло (касторовое масло) – 6,0 мг.
Фармакодинамика
Бактериостатический антибиотик из группы макролидов. Обратимо связывается с 50S субъединицей рибосом, что нарушает образование пептидных связей между молекулами аминокислот и блокирует синтез белков микроорганизмов (не влияет на синтез нуклеиновых кислот). При применении в высоких дозах в зависимости от вида возбудителя может проявлять бактерицидное действие. К чувствительным относятся микроорганизмы, рост которых задерживается при концентрации антибиотика менее 0,5 мг/л, к умеренно чувствительным – 1-6 мг/л, к устойчивым – более 6 мг/л. Широкий спектр антимикробного действия эритромицина включает: грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus spp., продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу, в т.ч. Staphylococcus aureus (кроме штаммов, резистентных к метициллину – MRSA); Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans); Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium minutissimum, Listeria monocytogenes; грамотрицательные микроорганизмы: Bordetella pertussis, Campylobacter jejuni, Legionella spp. (в т.ч. Legionella pneumophila), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae; Haemophilus influenzae (некоторые штаммы могут быть устойчивы к эритромицину, но чувствительны к другим макролидным антибиотикам); другие микроорганизмы: Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis), Mycoplasma spp. (в т.ч. Mycoplasma pneumoniae), Ureaplasma urealyticum, Treponema spp., Propionibacterium acnes, Entamoeba histolytica. К эритромицину устойчивы грамотрицательные палочки: Escherichia coli и другие представители семейства Enterobacteriaceae (Klebsiella spp., Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp. и другие); Pseudomonas aeruginosa; Acinetobacter spp. и другие неферментирующие бактерии, а также анаэробные бактерии (Bacteroides spp., в том числе Bacteroides fragilis), метициллинрезистентные штаммы Staphylococcus aureus (MRSA) и энтерококки Enterococcus spp., микобактерии. Является агонистом рецепторов мотилина. Ускоряет эвакуацию желудочного содержимого за счёт увеличения амплитуды сокращения привратника и улучшения антрально-дуоденальной координации, обладает прокинетическими свойствами.
Фармакокинетика
Абсорбция – высокая. Приём пищи не оказывает влияния на пероральные формы эритромицина в виде основания, покрытые плёночной кишечнорастворимой оболочкой. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови после приёма таблеток внутрь – 2-4 ч, связь с белками – 70-90 %. Биодоступность – 30-65 %. В организме распределяется неравномерно. В больших количествах накапливается в печени, селезёнке, почках. В желчи и моче концентрация эритромицина в десятки раз превышает таковую в плазме. Хорошо проникает в ткани лёгких, лимфатических узлов, экссудат среднего уха, секрет предстательной железы, сперму, плевральную полость, асцитическую и синовиальную жидкости. В молоке кормящих женщин содержится 50 % от концентрации в плазме. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), в спинномозговую жидкость (СМЖ) (концентрация составляет 10 % от содержания эритромицина в плазме). При воспалительных процессах в оболочках мозга их проницаемость для эритромицина несколько возрастает. Проникает через плацентарный барьер и поступает в кровь плода, где его содержание достигает 5-20 % от содержания в плазме матери. Метаболизируется в печени (более 90 %), частично с образованием неактивных метаболитов. В метаболизме эритромицина участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7, ингибитором которых он является. Период полувыведения (T1/2) – 1,4-2 ч, при анурии – 4-6 ч. Выведение с желчью – 20-30 % в неизменённом виде, почками (в неизменённом виде) после приёма внутрь – 2-5 %.
Показания к применению
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к эритромицину возбудителями:
– инфекции ЛОР-органов (ларингит, фарингит, тонзиллит, синусит, наружный и средний отиты);
– инфекции нижних дыхательных путей (трахеит, бронхит, пневмония);
– инфекции кожи и мягких тканей (гнойничковые заболевания кожи, в т.ч. инфицированные раны, пролежни, ожоги II-III ст., трофические язвы);
– инфекции желчевыводящих путей (холецистит);
– мочеполовые инфекции у беременных, вызванные Chlamydia trachomatis;
– неосложненный хламидиоз у взрослых (с локализацией в нижних отделах мочеполовых путей и прямой кишки) при непереносимости или неэффективности тетрациклинов;
– первичный сифилис (у пациентов с аллергией к пенициллинам);
– гонорея;
– скарлатина, легионеллёз (болезнь легионеров), листериоз, трахома; Профилактика обострений стрептококковой инфекции (тонзиллит, фарингит) у больных ревматизмом.
Профилактика инфекционного эндокардита при стоматологических вмешательствах и операциях на ЛОР-органах у больных с факторами риска (пороки сердца, протезированные клапаны и др.). Эритромицин является антибиотиком резерва при аллергии к пенициллину и другим антибиотикам группы пенициллина, а также к другим бета-лактамам.
Противопоказания
Гиперчувствительность к эритромицину, другим компонентам препарата и другим макролидам; значительное снижение слуха; одновременный приём терфенадина, астемизола, пимозида, эрготамина, дигидроэрготамина, детский возраст до 14 лет, период грудного вскармливания.
Применение при беременности
Применение эритромицина при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В период лактации в связи с возможностью проникновения в грудное молоко следует воздержаться от кормления грудью при применении эритромицина.
Способ применения и дозы
Внутрь.
Таблетки принимать за 1-2 часа до еды или через 2-3 часа после еды. Таблетки нельзя делить и разжёвывать.
Взрослые и подростки старше 14 лет:
обычные дозы при большинстве инфекций: разовая доза – 500 мг, суточная доза – 1000-2000 мг (1-2 г). Эритромицин принимают 4 раза в сутки, интервал между приёмами – 6 часов. При суточной дозе эритромицина не более 1 г/сут – возможен приём препарата 2 раза в сутки (по 500 мг каждые 12 часов). При тяжёлых инфекциях суточная доза эритромицина может быть увеличена до 4 г (4000 мг). Максимальная суточная доза эритромицина для взрослого – 4 г (4000 мг). Курс лечения – 5-14 дней, после исчезновения симптомов лечение продолжают еще в течение 2 дней. Лечение стрептококковых инфекций различной локализации (в т.ч. тонзиллофарингита) – должно продолжаться не менее 10 дней. При мочеполовых хламидийных инфекциях во время беременности – по 500 мг 4 раза в сутки в течение не менее 7 дней или (при плохой переносимости такой дозы) – по 500 мг 2 раза в сутки через 12 часов в течение не менее 14 дней. При неосложнённом хламидиозе (уретральном, эндоцервикальном или ректальном) при непереносимости тетрациклиновых антибиотиков – взрослым по 500 мг 4 раза в сутки в течение не менее 7 дней. Лечение первичного сифилиса – курсовая доза равна 30-40 г продолжительность лечения – 10-15 дней, кратность приема – 4 раза в сутки. Лечение предпочтительнее начинать с внутривенного введения, с последующим переходом на пероральные формы. При гонорее – по 500 мг г каждые 6 ч в течение 3 дней, далее по 500 мг каждые 12 ч в течение 7 дней. При скарлатине – в обычных дозах, курс лечения – не менее 10 дней. При легионеллёзе (болезни легионеров) – в суточной дозе 2-4 г/сут, разделённой на 4 приема (по 500-1000 мг 4 раза в сутки) до исчезновения клинической симптоматики заболевания (но не менее 14 дней). При листериозе – по 500 мг 2-4 раза в сутки не менее 7 дней, этиотропная терапия проводится до 6-7-го дня нормальной температуры, а при тяжёлых формах – до 14-21-го дня. Профилактика обострений стрептококковой инфекции (тонзиллит, фарингит) у больных ревматизмом взрослых – по 500 мг 2-4 раза в сутки, продолжительность курса – не менее 10 дней. Профилактика инфекционного эндокардита у больных с пороками сердца при стоматологических вмешательствах и операциях на ЛОР-органах – взрослым по 1 г (1000 мг) за 1-2 ч до лечебной или диагностической процедуры, далее по 500 мг каждые 6 ч, всего 8 приёмов.
Побочное действие
Аллергические реакции: крапивница, другие формы кожной сыпи, эозинофилия, анафилактический шок. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, боль в животе, тенезмы, диарея, дисбактериоз, кандидоз полости рта, псевдомембранозный колит, нарушение функции печени, холестатическая желтуха, повышение активности «печёночных» трансаминаз, панкреатит. Со стороны органа слуха: ототоксичность – снижение слуха и/или шум в ушах (при применении в высоких дозах – более 4 г/сут, обычно обратимо). Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, удлинение интервала Q-T на электрокардиограмме, мерцание и/или трепетание предсердий (у больных с удлиненным интервалом Q-T на электрокардиограмме). Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
Симптомы: нарушение функции печени, вплоть до острой печёночной недостаточности, редко нарушение слуха.
Лечение: активированный уголь, тщательный контроль за состоянием дыхательной системы (при необходимости – проведение искусственной вентиляции лёгких), кислотно-основного состояния и электролитного обмена, электрокардиограмма.
Промывание желудка эффективно при приёме дозы, пятикратно превышающей среднюю терапевтическую.
Гемодиализ, перитонеальный диализ и форсированный диурез неэффективны.
Применение с другими лекарственными препаратами Снижает бактерицидное действие бета-лактамных антибиотиков (пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы). Повышает концентрацию теофиллина.
Усиливает нефротоксичность циклоспорина (особенно у больных с сопутствующей почечной недостаточностью).
Снижает клиренс триазолама и мидазолама, в связи с чем может усиливать фармакологические эффекты бензодиазепинов.
Замедляет элиминацию (усиливает эффект) метилпреднизолона, фелодипина и антикоагулянтов кумаринового ряда.
При совместном применении с ловастатином увеличивается риск развития рабдомиолиза.
Повышает биодоступность дигоксина.
Снижает эффективность гормональной контрацепции.
Лекарственные средства (ЛС), блокирующие канальцевую секрецию, удлиняют T1/2 эритромицина.
При совместном применении с ЛС, метаболизм которых осуществляется в печени системой цитохрома P450 (карбамазепин, вальпроевая кислота, гексобарбитал, фенитоин, алфентанил, дизопирамид, ловастатин, бромокриптин), может повышаться концентрация этих ЛС в плазме (поскольку эритромицин является ингибитором микросомальных ферментов печени).
При совместном применении с терфенадином или астемизолом возможно развитие аритмии (мерцание и трепетание желудочков, желудочковая тахикардия, вплоть до смертельного исхода), с дигидроэрготамином или негидрированными алкалоидами спорыньи – сужение сосудов вплоть до полного спазма, дизестезии.
Если Вы принимаете другие препараты, необходимо проконсультироваться с врачом.
Особые указания При длительной терапии необходимо осуществлять контроль лабораторных показателей функции печени. Симптомы холестатической желтухи могут развиться через несколько дней после начала терапии, однако риск развития повышается после 7-14 дней непрерывной терапии. Вероятность развития ототоксического эффекта выше у больных с почечной и/или печёночной недостаточностью, а также у пожилых пациентов. Может помешать определению катехоламинов в моче и активности “печеночных” трансаминаз в крови (колориметрическое определение с помощью дефинилгидразина). Нельзя запивать молоком или молочными продуктами. В многочисленных клинических исследованиях был доказан антральный и дуоденальный прокинетический эффект эритромицина. Применение препарата не оказывает влияния на управление транспортными средствами и на обслуживание машин и механизмов, требующих концентрации внимания.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые плёночной кишечнорастворимой оболочкой, 500 мг.
По 5 таблеток в контурные ячейковые упаковки из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой лакированной печатной.
1,2,3,4,5,6 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению помещают в пачки из картона.
Условия хранения
В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности.
Отзывы
Отзывов пока нет.