Описание
Фармгруппа: противопротозойное средство.
Фармдействие:
Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола.
Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы орнидазола внутриклеточными транспортными белками анаэробных бактерий и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа орнидазола взаимодействует с ДНК клетками микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.
Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica, а также анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Clostridium spp.
К орнидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы.
Фармакокинетика:
Абсорбция из ЖКТ – высокая. Биодоступность – 90%. TCmax – 3 ч. Связь с белками плазмы – 13%.
Метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. T1/2 – 12-14 ч.
Проникает в грудное молоко и большинство тканей, проходит через ГЭБ и плаценту. Выводится в виде метаболитов (60-70%) и неизмененном виде (4%) почками и кишечником (20-25%), кумулирует.
Показания:
Трихомониаз;
кишечный и внекишечный амебиаз (в т.ч. амебный абсцесс печени);
лямблиоз;
профилактика инфекций, вызванных анаэробными бактериями, при операциях на толстой кишке и в гинекологии.
Противопоказания:
Гиперчувствительность.
С осторожностью. Заболевания ЦНС (в т.ч. эпилепсия, рассеянный склероз), заболевания печени, алкоголизм, беременность, период лактации.
Дозирование:
При трихомониазе: лечение проводят в течение 5 дней, назначая по 500 мг внутрь 2 раза в сутки (утром и вечером).
Детям – внутрь 25 мг/кг в течение 5 дней.
При кишечном амебиазе взрослым и детям с массой тела более 35 кг – 1.5 г 1 раз в сутки, при массе тела более 60 кг – 2 г/сут. Детям с массой тела менее 35 кг – 40 мг/кг/сут. Курс лечения – 3 дня.
При внекишечном амебиазе взрослым и детям старше 12 лет – по 0.5 г внутрь, утром и вечером в течение 5-10 дней. Разовые дозы для детей: в возрасте 7-12 лет – 0.375 г; 1-6 лет – 0.25 г; до 1 года – 0.125 г; кратность приема – 2 раза в сутки (утром и вечером); продолжительность лечения – 5-10 дней.
При лямблиозе: взрослым и детям с массой тела более 35 кг – внутрь, по 1.5 г/сут; детям с массой тела менее 35 кг – по 40 мг/кг/сут. Продолжительность лечения – 1-2 дня.
Профилактика инфекций, вызванных анаэробными бактериями – 0.5-1 г перед операцией, после операции – 0.5 г 2 раза в сутки в течение 3-5 дней.
Побочное действие:
Сонливость, головная боль, нарушение функции ЖКТ (в т.ч. тошнота), головокружение, тремор, ригидность мышц, нарушение координации движения, судороги, усталость, временная потеря сознания, сенсорная или смешанная периферическая нейропатия, извращение вкусовых ощущений, изменение активности “печеночных” ферментов, аллергические реакции.
Передозировка:
Симптомы: эпилептиформные судороги, депрессия, периферический неврит.
Лечение: симптоматическое (диазепам – при судорогах).
Взаимодействие:
Усиливает эффект антикоагулянтов кумаринового ряда, удлиняет миорелаксирующее действие векурония бромида.
Совместим с этанолом (не ингибирует ацетальдегиддегидрогеназу) в отличие от др. имидазольных производных (метронидазол).
Особые указания:
При лечении трихомониаза следует проводить одновременное лечение половых партнеров.
Отзывы
Отзывов пока нет.