Описание
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Комбинированный препарат, действие которого обусловлено составом входящих в него компонентов.
Парацетамол обладает обезболивающим и жаропонижающим действием, данные эффекты обусловлены ингибированием синтеза простагландинов в ЦНС.
Фенилэфрин – постсинаптический агонист α-адренорецепторов с низкой кардиоселективной аффиностью к β-адренорецепторам. Противоотечный препарат, сужает сосуды, устраняет отечность и гиперемию слизистой оболочки полости носа.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
Всасывание и распределение
Парацетамол быстро и полностью всасывается из тонкого кишечника. Cmax в крови наблюдается через 15-20 мин после приема внутрь. Системная биодоступность определяется пресистемным метаболизмом и, в зависимости от дозы, колеблется в пределах от 70% до 90%. Парацетамол быстро распространяется по всем тканям организма и имеет
Фенилэфрин быстро всасывается из ЖКТ. Cmax достигается через 1-2 ч.
Метаболизм и выведение
T1/2 парацетамола – приблизительно 2 ч. Парацетамол метаболизируется в печени и выводится с мочой в виде глюкуронидов и сульфатных соединений (>80%).
Уровень метаболизма фенилэфрина при “первом прохождении” через печень достаточно высок (около 60%), поэтому пероральное применение фенилэфрина снижает его биодоступность (около 40%). T1/2 варьирует от 2 до 3 ч. Выводится с мочой в виде сульфатных соединений.
ДОЗИРОВКА
Растворить содержимое одного пакетика в горячей, но не кипящей воде (250 мл). Дать остыть до приемлемой температуры и выпить.
Для взрослых и детей старше 18 лет разовая доза – 1 пакетик. При необходимости препарат можно принимать каждые 4-6 ч, но не более 4 доз (пакетиков) в сутки.
Препарат не рекомендуется применять более 5 дней в качестве обезболивающего средства и 3 дней в качестве жаропонижающего средства без консультации с врачом. Если симптомы сохраняются, пациент должен обратиться к врачу.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: поражение печени возможно у взрослых, принявших парацетамол в количестве 10 г и более. Прием парацетамола в количестве 5 г или более может вызвать поражение печени, если имеются факторы риска: продолжительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, примидоном, рифампицином или иными препаратами, индуцирующими ферменты печени, злоупотребление алкоголем, недостаток глютатиона (например, неправильное питание), муковисцидоз, ВИЧ-инфекция, голодание, кахексия. Бледность кожных покровов, тошнота, рвота, анорексия и боль в области живота. Поражение печени может проявиться в период от 12 до 48 ч после применения препарата. Симптомы могут проявиться лишь частично в виде тошноты или рвоты, и могут не отражать реальную степень передозировки или риска повреждения органов. При тяжелой передозировке – печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома, смерть; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в том числе при отсутствии тяжелого поражения печени); аритмия, панкреатит.
Симптомы передозировки фенилэфрина включают раздражительность, головную боль, повышение АД (в случае возникновения этих симптомов необходимо обратится к врачу).
Лечение: несмотря на отсутствие первичных симптомов передозировки, необходимо обратиться за квалифицированной помощью в медицинские учреждения. Для предотвращения тяжелых последствий передозировки следует своевременно принять необходимые меры. Введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона – метионина в течение 8-9 ч после передозировки и ацетилцистеина – в течение 8 ч. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.
ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
Парацетамол
Стимуляторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, флумецинол, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций.
Парацетамол усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия и снижает эффективность урикозурических лекарственных средств.
Скорость всасывания парацетамола увеличивается под действием метоклопрамида или домперидона и снижается под действием колестирамина.
Антикоагулянтное действие варфарина и других производных кумаринов усиливается при длительном применении парацетамола.
Препарат усиливает эффекты ингибиторов МАО, седативных препаратов, этанола.
Фенилэфрин
При одновременном применении фенилэфрина с антидепрессантами, противопаркинсоническими, антипсихотическими средствами, фенотиазиновыми производными возможна задержка мочи, сухость слизистой оболочки полости рта, запор.
При применении с ГКС повышается риск развития глаукомы.
Трициклические антидепрессанты увеличивают адреномиметическое действие фенилэфрина, одновременное назначение галотана повышает риск развития желудочковой аритмии.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
Не следует применять препарат при беременности и в период грудного вскармливания.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Парацетамол
Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, крапивница, анафилаксия, бронхоспазм, ангионевротический отек.
Со стороны ЦНС: редко – головокружение.
Со стороны системы кроветворения: редко – апластическая анемия, метгемоглобинемия, повышение АД; очень редко – патологические изменения крови, такие как тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, нейтропения, лейкопения, панцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: редко – тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта, гепатотоксическое действие.
Со стороны мочевыделительной системы: редко – задержка мочи, нефротоксичность (папиллярный некроз).
Прочие: редко – парез аккомодации, повышение внутриглазного давления, мидриаз.
Фенилэфрин
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – тахикардия, повышение АД.
Со стороны нервной системы: редко – бессонница, нервозность, тремор, тревога, повышенная возбудимость, спутанность сознания, раздражительность и головная боль.
Со стороны пищеварительной системы: часто – анорексия, тошнота и рвота.
Аллергические реакции: редко – аллергические реакции, включая кожную сыпь, крапивницу, анафилаксию и бронхоспазм.
УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности
– 3 года.
ПОКАЗАНИЯ
Симптомы простудных заболеваний и гриппа:
— боли различной локализации, в т.ч. головная боль;
— боль в горле;
— заложенность носа;
— повышенная температура тела.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
— артериальная гипертензия;
— ИБС;
— нарушение функции печени;
— выраженное нарушение функции почек;
— гипертиреоз;
— сахарный диабет;
— фенилкетонурия (т.к. препарат содержит аспартам);
— одновременный прием трициклических антидепрессантов, ингибиторов МАО, бета-адреноблокаторов или их прием в течение предшествующих 2 недель;
— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания);
— гиперплазия предстательной железы;
— глаукома;
— возраст до 18 лет;
— дефицит сахаразы/изомальтазы;
— непереносимость фруктозы;
— глюкозо-галактозная мальабсорбция;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Не рекомендуется длительное применение препарата. Следует избегать одновременного приема, других противопростудных и/или парацетамол-содержащих препаратов. Не принимать препарат одновременно с приемом алкоголя.
С осторожностью: бронхиальная астма, ХОБЛ, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, заболевания крови, врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона, Ротора), гипероксалурия.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
В период лечения необходимо воздержаться от приема снотворных, анксиолитических лекарственных средств, а также других препаратов, содержащих парацетамол.
В качестве средства для снижения отечности слизистой оболочки носа фенилэфрин можно принимать внутрь с интервалом в 4-6 ч.
Препарат искажает результаты лабораторных тестов, оценивающих концентрацию глюкозы и мочевой кислоты в плазме.
Препарат содержит сахарозу и поэтому противопоказан пациентам с редкой врожденной непереносимостью фруктозы, с нарушением всасывания глюкозы-галактозы или с дефицитом сахаразы-изомальтазы.
Препарат содержит аспартам (Е951), источник фенилаланина, поэтому может быть токсичным для больных с фенилкетонурией.
Прием препарата не следует сочетать с употребление алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности необходимо принять во внимание то, что препарат может вызвать такие побочные эффекты, как головокружение и спутанность сознания.
ПРИ НАРУШЕНИЯХ ФУНКЦИИ ПОЧЕК
Противопоказан при выраженном нарушении функции почек.
ПРИ НАРУШЕНИЯХ ФУНКЦИИ ПЕЧЕНИ
Противопоказан при нарушении функции печени.
ПРИМЕНЕНИЕ В ДЕТСКОМ ВОЗРАСТЕ
Противопоказан детям до 18 лет.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.
Отзывы
Отзывов пока нет.