Описание
Фармгруппа:
противовирусное средство.
Фармдействие:
Противовирусное средство. Пролекарство; представляет собой 6-дезоксидиацетиловый аналог активного противовирусного вещества пенцикловира. Трансформируясь в организме в активное соединение – пенцикловир, действует на вирусы Herpes simplex (типы 1 и 2), Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр.
Проникая в инфицированные вирусом клетки, пенцикловир фосфорилируется вирусной тимидинкиназой до пенцикловира монофосфата, который затем под действием клеточных киназ превращается в пенцикловира трифосфат. Пенцикловир-трифосфат удерживается в инфицированной клетке более 12 ч и подавляет репликацию вирусной ДНК.
Не оказывает действия на неинфицированные клетки. Активен в отношении некоторых устойчивых к ацикловиру штаммов вируса Herpes simplex, имеющих измененную ДНК-полимеразу.
Фармакокинетика:
После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается и быстро превращается в активный пенцикловир. Биодоступность – 77%. TCmax – 45 мин, Cmax после приема однократной дозы 500 мг – 3.3-4.2 мкг/мл. Объем распределения – 1 л/кг. Связь с белками плазмы – 20%.
T1/2 – 2.1-3 ч. T1/2 пенцикловира трифосфата из клеток, инфицированных вирусом простого герпеса типа 1 – 10 ч, из клеток, инфицированных вирусом простого герпеса типа 2 – 20 ч, из клеток, инфицированных вирусом Varicella zoster – 7 ч. T1/2 при КК менее 30 мл/мин – 10-13 ч.
Выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; с мочой (60-65% в виде пенцикловира), 27% – с каловыми массами. Не кумулирует. Выводится при гемодиализе.
Показания:
Инфекции, вызванные Herpes simplex (тип I и II):
первичная инфекция, обострение хронической, профилактика;
опоясывающий герпес (Varicella zoster),
постгерпетическая невралгия,
рецидивирующий генитальный герпес.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский возраст.
С осторожностью. Почечная недостаточность.
Побочное действие:
Головная боль, тошнота, головокружение, рвота, диарея, аллергические реакции;
у пожилых – спутанность сознания, галлюцинации;
при сниженном иммунитете – боль в животе, лихорадка и редко – гранулоцитопения и тромбоцитопения.
Передозировка:
Симптомы: при несоблюдении рекомендаций по уменьшению дозы с учетом функции почек – острая почечная недостаточность.
Лечение: симптоматическое, гемодиализ.
Взаимодействие: ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме.
Особые указания:
Проникает в грудное молоко, кормящим матерям рекомендуется прекратить вскармливание.
При наличии клинических проявлений генитального герпеса на время противовирусного лечения пациенты должны избегать половых контактов.
Отзывы
Отзывов пока нет.