Описание
Торговое название: Ксантинола никотинат
Международное непатентованное название: Xantinol nicotinate / Ксантинола никотинат.
Лекарственная форма:
раствор для инъекций.
Описание
: прозрачная бесцветная жидкость.
Состав:
действующие вещество: ксантинола никотинат – 150 мг; вода для инъекций до 1 мл.
Фармакотерапевтическая группа:
периферические вазодилятаторы. Производные пурина.
Фармакокинетика ксантинола никотината плохо изучена.
После внутримышечного введения всасывается быстро и полно. При многократном применении лекарственного средства его фармакокинетика не изменяется. Кумуляции лекарственного средства не отмечается.
После введения подвергается интенсивному метаболизму в печени. У пациентов с нарушением функции печени и почек отмечено замедление элиминации ксантинола никотината и повышение его биодоступности. Аналогичная ситуация имеет место у пожилых лиц (в возрасте старше 60 лет), по сравнению с молодыми пациентами.
Фармакодинамика
Сосудорасширяющее, антиагрегантное и гиполипидемическое средство.
Механизм действия связан с входящими в состав молекулы лекарства ксантинолом и никотиновой кислотой. Содержащаяся в молекуле никотиновая кислота вызывает выброс простациклина из эндотелия, что обеспечивает вазодилятацию и антиагрегантный эффект, субстратно стимулирует синтез никотинамидадениндинуклеотида (НАД) и НАД фосфата (НАДФ). Ксантинол – является слабым антагонистом A1-пуриновых рецепторов и, блокируя их, усиливает эффекты никотиновой кислоты: нарушается АДФ-зависимый путь агрегации тромбоцитов, происходит релаксация гладкомышечных клеток сосудов за счет блокады пуриновых рецепторов на их поверхности.
Вызывает расширение периферических сосудов, снижает их сопротивление току крови, улучшает микроциркуляцию, оксигенацию и питание тканей. Усиливает мозговое кровообращение, активирует процессы фибринолиза, уменьшает вязкость крови, снижает агрегацию тромбоцитов.
При длительном применении способен задерживать прогрессирование атеросклероза, снижать уровень холестерина и атерогенных липопротеинов, повышать активность липопротеинлипазы.
Показания к применению
облитерирующие заболевания сосудов конечностей: болезнь Рейно, болезнь Бюргера, облитерирующий эндартериит, облитерирующий атеросклероз;
диабетическая ангиопатия сосудов конечностей и сетчатки;
сосудистые тромбозы и эмболии, постромбофлебитический синдром;
трофические язвы голеней, пролежни, труднозаживающие раны;
транзиторные ишемические атаки и другие нарушения мозгового кровообращения;
атеросклероз коронарных сосудов, гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия;
внутриутробная и послеродовая асфиксия плода;
мигрень, синдром Меньера.
Способ применения и дозы
Применяют внутримышечно и внутривенно.
Взрослым внутримышечно вводят в дозе 300 – 900 мг (2 – 6 мл 15% раствора) в сутки ежедневно, в течение 2 – 3 недель.
Внутривенно струйно медленно вводят, в дозе 1 – 2 мл 15% раствора 1 – 2 раза/сут, в течение 5 – 10 дней (пациент должен находиться в горизонтальном положении).
Внутривенно капельно вводят со скоростью 40 – 50 кап/мин, доза составляет в среднем 150 – 900 мг. Разводят 15% раствором до 10 мл в растворе декстрозы 5% от 200 до 500 мл или в растворе натрия хлорида 0,9% до 200 мл.
При острых нарушениях кровоснабжения тканей одновременно с парентеральным введением ксантинола никотината применяют внутрь по 300 мг 3 раза/сут.
Детям назначают из расчета 5 – 10 мг/кг/сут.
Побочные действия
снижение артериального давления;
преходящее ощущение тепла, покраснение кожных покровов, слабость, головокружение;
редко – тошнота, диарея, анорексия, гастралгия;
при длительном применении – нарушение толерантности к глюкозе, повышение уровня трансаминаз и щелочной фосфатазы, мочевой кислоты в сыворотке крови;
аллергические реакции.
Противопоказания
острое кровотечение;
геморрагический инсульт;
острый инфаркт миокарда;
митральный стеноз;
острая сердечная недостаточность;
хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
артериальная гипотензия;
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
острая почечная недостаточность;
глаукома;
беременность (особенно I триместер);
грудное вскармливание;
повышенная чувствительность к ксантинола никотинату.
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими гипотензивное действие (бета-адреноблокаторы, алкалоиды спорыньи, альфа-адреноблокаторы, симпатолитики, ганглиоблокаторы), со строфантином возможно резкое усиление их действия.
При одновременном применении ксантинола никотината с лекарственными средствами теофиллина наблюдается увеличение концентрации теофиллина в плазме крови и возрастание риска его токсического действия.
Противосудорожные средства (карбамазепин, дифенин), барбитуровые лекарственные средства ускоряют метаболизм ксантинола никотината и снижают его концентрации в плазме.
Комбинированные оральные контрацептивы, макролидные антибиотики (кларитромицин, эритромицин), лекарственные средства интерферона и противогрибковые средства (кетоконазол, флуконазол) изменяют выраженность эффекта ксантинола никотината, замедляют его метаболизм и повышают концентрацию лекарственного средства в плазме.
При использовании ксантинола никотината у курящих лиц его концентрации в плазме крови ниже, чем у некурящих пациентов.
Особые указания
С осторожностью применяют при лабильном артериальном давлении.
С особой осторожностью применяют одновременно с гипотензивными лекарственными средствами.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами.
С осторожностью применять у водителей транспортных средств, а также у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности.
Передозировка
Симптомы интоксикации возникают через 4 – 5 ч после введения ксантинола никотината и продолжаются на протяжении 12 ч. Вначале возможны приливы жара, гиперемия верхней половины туловища, тошнота, головокружение, тахикардия, снижение артериального давления; в дальнейшем – повышение температуры, возбуждение, потеря сознания, арефлексия, тонико-клонические судороги, рвота.
Специфического антидота не существует. Меры помощи включают отмену лекарственного средства, поддерживающую и симптоматическую терапию, направленную на устранение возникших нарушений, респираторную поддержку, контроль уровня артериального давления и купирование судорожного синдрома.
Форма выпуска
Раствор для инъекций 15% в ампулах.
По 10 ампул вместе с ножом для вскрытия ампул в коробке из картона.
По 10 ампул по 2 мл или по 5 ампул по 5 мл в блистерной упаковке из пленки поливинилхлоридной. По 1 или 2 блистерные упаковки вместе с ножом для вскрытия ампул и инструкцией по применению или листком-вкладышем в пачку из картона.
Условия хранения
Список Б. В защищенном от света месте, при температуре не выше 25ºС. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Лекарственное средство не использовать после окончания срока годности.
Отзывы
Отзывов пока нет.