Описание
Состав:
В одной таблетке содержится 400,00 мг сульфаметоксазола, 80,00 мг триметоприма, крахмал кукурузный, натрия гликолят крахмал, натрия бензоат, магния стеарат, тальк.
Фармакотерапевтическая группа:
Противомикробные, противовирусные, противопаразитарные средства. АТС J01EE01.
Фармакологические свойства
Ко-тримоксазол оказывает бактерицидное, бактериостатическое и противопротозойное действие.
Бактериостатическое действие сульфаметоксазола связано с ингибированием процесса утилизации ПАБК и нарушением синтеза дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках. Триметоприм ингибирует фермент, который участвует в утилизации фолиевой кислоты, превращая дигидрофолат в тетрагидрофолат. Таким образом, блокируются 2 последовательные стадии биосинтеза пуринов и, следовательно, нуклеиновых кислот, которые необходимы для роста и размножения бактерий. Высокие концентрации создаются в тканях легких, почек, предстательной железы, в спинномозговой жидкости, желчи, костях.
Ко-тримоксазол активен в отношении грамположительных микроорганизмов: кокков – Staphylococcusspp. (в том числе продуцирующих пенициллиназу), Streptococcusspp., в том числе Streptococcuspneumoniae; бактерий – Corynebacteriumdiphtheriae; грамотрицательных микроорганизмов: кокков – Neisseriagonorrhoeae; бактерий – EscherichiacoliShigellaspp. Salmonellaspp. Proteusspp. Klebsiellaspp. Yersiniaspp. VibriocholeraeHaemophilusinfuenzae; анаэробных неспорообразующих бактерий – Bacteroidesspp.; в отношении Chlamidiaspp.
Устойчивы к препарату Pseudomonasaeruginosa, Trepoinemaspp., Mycoplasmaspp., Mycobacteriumtuberculosis, а также вирусы и грибы.
После приема внутрь сульфаметоксазол и триметоприм быстро всасываются из ЖКТ. Прием пищи замедляет их всасывание. Широко распределяются в тканях и жидкостях организма. Связывание триметоприма с белками плазмы – 50%, сульфаметоксазола – 66%. Период полувыведения составляет 8,6 – 17 часов, сульфаметоксазола – 9-11 часов. Триметоприм выводится с мочой, преимущественно в неизмененном виде.
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ко-тримоксазолу микроорганизмами:
инфекции дыхательных путей (в том числе острый и хронический бронхит, эмпиема плевры, бронхоэктатическая болезнь, абсцесс легкого, пневмония, тонзиллит, фарингит);
инфекции мочевыводящих путей (в том числе гонококковый уретрит, цистит, пиелит, хронический пиелонефрит, простатит);
инфекции ЖКТ (энтерит, брюшной тиф, паратиф, дизентерия, холецистит, холангит);
инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулез, раневая инфекция);
септицемия, бруцеллез.
Способ применения и дозы
Назначают внутрь. Взрослым и детям старше 12 лет дают обычно по 2 таблетки (для взрослых) 2 раза в день (утром и вечером после еды); в тяжелых случаях назначают по 3 таблетки 2 раза в день; при хронических инфекциях – по 1 таблетке 2 раза в день. Детям от 2 до 5 лет обычно назначают по ½ таблетки 2 раза в день, от 5 до 12 лет – по 1 таблетке 2 раза в день. Курс лечения продолжается от 5 до 12-14 дней, а при хронических инфекциях он более длительный и зависит от течения болезни.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, глоссит, понос, боли живота, отсутствие аппетита, ложнодифтерийное воспаление кишечника, увеличение содержания энзимов (ферментов) печени и креатинина в сыворотке крови, воспаление полости рта, воспаление языка, воспаление поджелудочной железы, холестатический гепатит.
Аллергические реакции: аллергический миокардит, озноб, медикаментозная лихорадка, фотосенсибилизация, анафилактические симптомы, кожная сыпь, отек Квинке, синдром Стивенса-Джонса, синдром Лайелла,
Со стороны кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия.
Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия, гематурия, интерстициальный нефрит.
Метаболизм: гипокалиемия, гипонатриемия.
Нервная система: апатия, асептический менингит, расстройство координации движений, головная боль, депрессия, судорога, галлюцинации, нервозность, шум в ушах, воспаление спинномозговых нервов.
Органы внутренней секреции: перекрестная аллергия, гипогликемия, увеличение пиуреза.
Костно-мышечная система: боли суставов, мышечные боли.
Органы дыхания: удушье, кашель, инфильтраты в легких.
Прочие: ослабление, чувство усталости, бессонница.
Противопоказания
Выраженные нарушения функции почек и печени, болезни крови, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, лактация, повышенная чувствительность к сульфаниламидам и триметоприму.
Сульфаниламиды и триметоприм проникают через плаценту, выделяются с грудным молоком. Могут вызвать у плода и новорожденных детей развитие ядерной желтухи и гемолитической анемии. Кроме того, возрастает риск развития жировой инфильтрации печени у беременных женщин. Поэтому применение ко-тримоксазола у беременных женщин противопоказано. При необходимости принимать препарат в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении ко-тримоксазола с антикоагулянтами непрямого действия эффект последних значительно усиливается из-за замедления инактивации последних, а также их высвобождения из связи с белками плазмы.
При сочетательном применении с некоторыми производными сульфонилмочевины возможно усиление гипогликемизирующего эффекта.
Одновременное применение ко-тримоксазола и метотрексата может приводить к повышению токсичности последнего (в частности, к появлению панцитопении).
Под влиянием бутадиона, индометацина, напроксена, салицилатов и некоторых других НПВС возможно усиление действия ко-тримоксазола с развитием нежелательных эффектов, поскольку происходит высвобождение активных веществ из связи с белками крови и повышение их концентрации.
Одновременный прием диуретиков и ко-тримоксазола повышает вероятность развития тромбоцитопении, вызываемой последним, особенно у пациентов пожилого возраста. В случае одновременного назначения хлоридина с ко-тримоксазолом противомикробное действие усиливается, поскольку хлоридин тормозит образование тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза нуклеиновых кислот и белков. В свою очередь сульфаниламиды тормозят образование дигидрофолиевой кислоты, являющейся предшественником тетрагидрофолиевой кислоты. Это сочетание широко используется при лечении токсоплазмоза. Абсорбция ко-тримоксазола при совместном приеме с холестирамином уменьшается в результате образования нерастворимых комплексов, что приводит к снижению их концентрации в крови.
Передозировка
Симптомы: анорексия, тошнота, слабость, боли в животе, головная боль, сонливость, гематурия, кристаллурия.
Лечение: обильное питье, промывание желудка, коррекция электролитных нарушений. При необходимости назначают гемодиализ.
Для хронической передозировки характерно угнетение костного мозга (панцитопения).
Лечение и профилактика: назначение фолиевой кислоты (5 – 15 мг ежедневно).
Особые указания
Во время терапии следует потреблять достаточное количество жидкости. Препарат назначают с осторожностью пациентам с возможным дефицитом фолиевой кислоты, аллергическими реакциями в анамнезе, бронхиальной астмой, нарушениями функции печени, почек, щитовидной железы. При длительном применении препарата следует систематически проводить исследования картины периферической крови, функционального состояния печени и почек.
Пожилым пациентам рекомендуется дополнительное назначение фолиевой кислоты. При нарушениях функций почек дозу следует уменьшить, а интервалы между приемами увеличить.
Не рекомендуется прием препарата детям раннего возраста.
Условия хранения и срок годности
Список Б. В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше +25ºС.
Срок годности
– 5 лет.
Условия отпуска
По рецепту врача.
Отзывы
Отзывов пока нет.