Роксигексал 300мг №7 таблетки

Описание

Фармацевтическое действие
Рокситромицин – полусинтетический антибиотик группы макролидов для приема внутрь. К препарату обычно чувствительны: Bordetella pertussis, Borrelia burgdorferi, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Chlamydia trachomatis, Chlamidia pneumoniae, Clostridium spp., в т. ч. Clostridium perfringens, Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus, Gardnerella vaginalis, Methi-S-Staphylococcus, Neisseria meningitides, Helicobacter pylori, Legionella multocida, Peptostreprococcus, Porphyromonas, Propionibacterium acnes, Rhodococcus egui, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp. К препарату умеренно чувствительны: Haemophilus influenzae, Ureplasma urealyticum, Vibro cholerae, Staphylococcus aureus и epidermidis. К препарату устойчивы: Acinetobacter spp., Bacteroides fragilis, Enterobacteria Methi-R Staphylococcus, Pseudomonas spp., Fusobacterium, mucoplasma hominis, Nocardia. Фармакокинетика Абсорбция – быстрая. Максимальная концентрация после приема внутрь 150 мг – около 6,6 мг/л, время достижения максимальной концентрации – 2,2 часа. Кинетика препарата по отношению к принимаемой дозе не линейна. Максимальная концентрация после приема внутрь 300 мг – около 9,6 мг/л, время достижения максимальной концентрации – 1,5 часа. У детей максимальная концентрация (при двукратном приеме 2,5 мг/кг/сут.) – 8,7-10,1 мг/л и достигается через 2 часа. Прием с интервалом в 12 ч обеспечивает сохранение эффективных концентраций в крови в течение 24 ч. При приеме взрослыми таблеток 150 мг рокситромицина 2 раза с интервалом 12 часов через 24 часа все еще определяются терапевтически активные концентрации. Равновесная концентрация в плазме при приеме 150 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней достигается между 2 и 4 днями и составляет около 9,3 мг/л при приеме 300 мг 2 раза в сутки в течение 11 дней – 10,9 мг/л. Хорошо проникает в ткани, особенно в легкие (концентрация 5,6-3,7 мг/кг), небные миндалины и предстательную железу, а также внутрь клеток, особенно в нейтрофильные лейкоциты и моноциты, стимулируя их фагоцитарную активность. Практически не проникает через гематоэнцефалический барьер. Объем распределения – 31,2 л. Связывание с белками (преимущественно с кислым гликопротеином, в меньшей степени – с альбуминами и липопротеидами) зависит от уровня концентрации, что составляет около 96 % и уменьшается при увеличении концентрации рокситромицина выше 4 мг/л. Метаболизируется частично. Период полувыведения – 10,5 – 14 ч, у детей в возрасте от 1 мес. до 13 лет – до 20 ч. Выводится преимущественно с каловыми массами (более 50% активного вещества), остальная часть – почками (10%), легкими (15%). Менее 0,05% принятой дозы выделяется с грудным молоком. При тяжелой хронической почечной недостаточности Т1/2 составляет 25 ч, и AUC увеличивается. Почечный клиренс снижается. У пожилых пациентов (60 – 79 лет) увеличивается AUC и период полувыведения, снижается почечный клиренс (снижение функции почек), однако количество выделяемого почками препарата не изменяется. У больных с алкогольным циррозом печени период полувыведения и максимальная концентрация значительно увеличиваются.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к макролидам, одновременный прием производных эрготамина и дигидроэрготамина, беременность, период лактации, грудной возраст (до 2 мес.). С осторожностью – печеночная недостаточность.