Описание
Фармакологическое действие
Метронидазол – противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. 5-нитрогруппа метронидазола, являющаяся акцептором электронов, встраивается в дыхательную цепь простейших и анаэробов (конкурирует с электронтранспортирующими белками – флавопротеинами и др.), что нарушает дыхательные процессы и вызывает гибель клеток. Кроме того, у некоторых видов анаэробов подавляет синтез ДНК и вызывает ее деградацию.
Спектр действия включает: простейшие (Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica); грамотрицательные анаэробы (бактероиды: Bacteroides fragilis, B. caccae, B. uniformis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus; фузобактерии: Prevotella bivia, P. buccae, P. disiens); грамположительные анаэробы (Clostridium, Eubacterium, Peptococcus, Peptostrep-tococcus). Трихомонацидное действие (гибель 99% приведенных выше простейших) наблюдается при концентрации препарата 2,5 мкг/мл в течение 24 часов. Для анаэробных микроорганизмов МПК90 составляет 8 мкг/мл. Проявляет активность в отношении Helico-bacter pylori.
При назначении лицам, страдающим хроническим алкоголизмом, формирует у них отвращение к алкоголю (вызывает антабусподобный синдром).
К метронидазолу устойчивы аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против аэробов.
Препарат увеличивает чувствительность опухолей к облучению, оказывает дисульфирамоподобное действие, стимулирует репаративные процессы.
Показания
Лечение тяжелых инфекций, вызванных анаэробными бактериями, чувствительными к метронидазолу (при смешанных инфекциях, вызванных аэробными и анаэробными микроорганизмами, препарат применяют в комбинации с антибиотиками, эффективными против анаэробных возбудителей): перитонит, абсцесс малого таза, параметрит, послеродовой сепсис, абсцесс мозга, вызванный Bacteroides fragilis, гангренозная пневмония, вызванная штаммами Bacteroides fragilis, остеомиелит, сепсис и бактериемия, вызванные штаммами Bacteroides fragilis или Clostridium spp. Предупреждение инфицирования или лечение инфицированных послеоперационных ран, особенно при оперативных вмешательствах на пищеварительном тракте и органах малого таза. Применяют также в качестве радиосенсибилизирующего средства при лучевой терапии (в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в клетках опухоли).
Противопоказания
Первый триместр беременности, лактация (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к метронидазолу или другим производным нитроимидазола.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан в первый триместр беременности и в период лактации.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, схваткообразная боль внизу живота, диарея, обложенность языка, горький, металлический привкус во рту, редко – повышение активности печеночных ферментов, холестаз, желтуха.
Со стороны системы крови: обратимая нейтропения (лейкопения).
Со стороны нервной системы: периферическая нейропатия, редко (при длительном применении) – головная боль, судороги, сонливость, головокружение, нарушение координации, атаксия, спутанность сознания.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Местные реакции: тромбофлебит (боль, покраснение, отечность).
Прочие: нейтропения, лейкопения, потемнение цвета мочи.
Особые указания
С осторожностью следует назначать препарат во II и III триместрах беременности.
При заболеваниях печени выведение метронидазола замедляется, что может привести к его кумуляции. В этом случае необходима коррекция дозы. У больных с печеночной энцефалопатией раствор следует применять с осторожностью.
С осторожностью назначают пациентам, получающим глюкокортикостероиды, при предрасположенности к отекам, а также при наличии острых и тяжело протекающих заболеваний центральной нервной системы.
Употребление спиртных напитков во время курса терапии метронидазолом строго запрещено.
При применении препарата может наблюдаться обострение кандидоза.
Препарат может искажать результаты определения активности аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, лактатдегидрогеназы, уровня глюкозы в крови. При примене-нии препарата может определяться незначительная лейкопения, поэтому в начале и в конце терапии целесообразно контролировать количество лейкоцитов периферической крови. При длительности лечения более 10 дней необходим регулярный лабораторный контроль крови.
Не рекомендуется применять препарат в комбинации с амоксициллином пациентам моложе 18 лет.
Лекарственное взаимодействие
При смешанных инфекциях раствор метронидазола можно применять в комбинации с антибиотиками для парентерального введения, не смешивая препараты между собой. Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.
Метронидазол может усиливать действие пероральных антикоагулянтов. Протромбиновое время может увеличиваться, поэтому необходима коррекция дозы пероральных антикоагулянтов.
Индукторы микросомальных ферментов печени (фенитоин, фенобарбитал) могут ускорить метаболизм метронидазола, что приведет к снижению его уровня в плазме крови.
Ингибиторы микросомальных ферментов (циметидин) могут увеличить период полувыведения, снизить клиренс метронидазола.
Недопустимо совместное применение с дисульфирамом (аддитивное действие, возможно появление психотического состояния, спутанности сознания).
Одновременное применение алкоголя и метронидазола вызывает дисульфирамоподобные реакции (схваткообразная боль в животе, тошнота, рвота, головная боль, гиперемия кожи).
Во время лечения метронидазолом может повышаться уровень лития в плазме крови, поэтому перед началом применения препарата необходимо снизить дозу лития или прекратить его прием на время лечения.
Одновременное введение препарата с другими растворами, содержащими соли натрия, может привести к задержке натрия в организме.
Одновременное введение циклоспорина с метронидазолом может привести к повышению уровня циклоспорина в плазме крови, что требует лабораторного контроля (определение уровня циклоспорина в плазме крови).
Метронидазол снижает клиренс флуороурацила, в связи с чем повышается его токсичность.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, анорексия. Специфического антидота нет.
Лечение: проводят симптоматическую терапию. Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются при гемодиализе (период полувыведения сокращается до 2,6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре от +15 С до +25 С.
Срок годности
2 года.
Отзывы
Отзывов пока нет.