Описание
Фармакологическое действие
Антидепрессант. Селективный ингибитор обратного захвата серотонина. Оказывает слабое влияние на обратный захват норадреналина и допамина. В терапевтических дозах сертралин угнетает также захват серотонина тромбоцитами крови человека.
Не оказывает стимулирующего, седативного или антихолинергического действия. Препарат не взаимодействует с м-холино-, серотониновыми, допаминовыми, гистаминовыми, адрено-, GABA- и бензодиазепиновыми рецепторами.
При применении Стимулотона не происходит увеличения массы тела; в ряде случаев отмечено ее снижение. Препарат не вызывает психической или физической лекарственной зависимости.
Антидепрессивный эффект отмечается к концу второй недели регулярного приема препарата, тогда как максимальный эффект достигается только через 6 недель.
Показания
– депрессии различной этиологии;
– обсессивно-компульсивные расстройства;
– панические расстройства (с агорафобией или без);
– посттравматические стрессовые расстройства.
Противопоказания
– одновременное применение ингибиторов МАО и период 14 дней после их отмены;
– одновременное применение триптофана или фенфлурамина;
– нестабильная эпилепсия;
– детский возраст до 6 лет;
– беременность;
– период лактации (грудное вскармливание);
– повышенная чувствительность к сертралину или другим компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при органических заболеваниях головного мозга (в т.ч. при задержке умственного развития), маниакальных состояниях, эпилепсии, печеночной и/или почечной недостаточности, снижении массы тела, а также детям в возрасте старше 6 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Контролируемых результатов применения Стимулотона у беременных женщин нет, поэтому назначать препарат при беременности следует только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Женщинам репродуктивного возраста, которым предполагается назначать Стимулотон, следует рекомендовать пользоваться эффективными контрацептивными средствами.
Сертралин выделяется с грудным молоком. Достоверных данных о безопасности его применения в период лактации нет. При необходимости назначения Стимулотона в период лактации кормление грудью следует прекратить.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: сонливость, головная боль, головокружение, тремор, бессонница, тревога, ажитация, гипомания, мания, нарушения походки, нарушение зрения, судороги, дискинезии, экстрапирамидные расстройства.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, уменьшение аппетита (редко – повышение) вплоть до анорексии, метеоризм, тошнота, рвота, диарея, боль в животе; редко – транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны половой системы: расстройства эякуляции, снижение либидо, нарушение менструального цикла.
Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, галакторея, повышение потоотделения, снижение массы тела.
Дерматологические реакции: гиперемия кожных покровов, кожная сыпь, мультиформная эритема.
Прочие: возможны слабость, обратимая гипонатриемия, развивающаяся чаще у пожилых больных, а также при приеме диуретиков или ряда других препаратов.
Двигательные нарушения отмечались у больных с указаниями на их наличие в анамнезе или при сопутствующем применении антипсихотических средств.
Особые указания
Необходимо отметить, что у больных, подвергающихся электросудорожной терапии, достаточный опыт применения Стимулотона отсутствует. Возможный успех или риск подобного комбинированного лечения не изучен.
Больные с депрессией являются группой риска в отношении суицидальных попыток. Эта опасность сохраняется до развития ремиссии. Поэтому от начала лечения и до достижения оптимального клинического эффекта за больными следует установить постоянное медицинское наблюдение.
При отмене Стумулотона описаны редкие случаи возникновения синдрома отмены, проявляющегося парестезиями, гипестезией, симптомами депрессии, галлюцинациями, агрессивными реакциями, психомоторным возбуждением, беспокойством или симптомами психоза, которые невозможно отличить от симптомов основного заболевания.
Асимптоматическое повышение активности печеночных трансаминаз может появиться спустя 9 недель после начала лечения Стимулотоном. Отмена препарата в этом случае приводит к нормализации активности ферментов.
Требуется особая осторожность при одновременном назначении Стимулотона с препаратами, связывающимися с белками плазмы (диазепамом, толбутамидом, варфарином).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Назначение сертралина не сопровождается нарушением психомоторных функций. Однако его применение одновременно с другими препаратами может привести к нарушению внимания и координации движений. Поэтому во время лечения Стимулотоном управлять транспортными средствами, специальной техникой или заниматься деятельностью, связанной с повышенным риском не рекомендуется.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Стимулотона с ингибиторами МАО (включая селективные ингибиторы МАО с обратимым типом действия – селегилин и моклобемид) возможно развитие серотонинового синдрома, который выражается в развитии гипертермии, ригидности мышц, миоклонусе, лабильности вегетативной нервной системы, изменениях психического статуса (включая спутанность сознания, повышенную раздражительность, выраженное возбуждение, которое в некоторых случаях может перейти в делириозное состояние и кому).
Таким образом, сертралин не следует назначать совместно с ингибиторами МАО, а также в течение 14 дней после их отмены. Аналогично после отмены сертралина в течение 14 дней не назначают ингибиторы МАО.
У здоровых испытуемых сертралин в дозе 200 мг/сут не изменяет влияние этанола, карбамазепина или галоперидола на умственную деятельность и психомоторную активность. Тем не менее комбинированное применение Стимулотона с препаратами, угнетающими ЦНС, следует проводить только под наблюдением врача, а спиртные напитки во время лечения Стимулотоном употреблять запрещено.
При одновременном назначении Стимулотона и производных кумарина отмечается значительное увеличение протромбинового времени – в этих случаях рекомендуется контролировать протромбиновое время в начале лечения Стимулотоном и после его отмены.
При одновременном применении со Стимулотоном циметидин в значительной степени снижает клиренс сертралина.
Длительное применение Стимулотона в дозе 50 мг/сут сопровождается увеличением концентрации дезипрамина.
Эксперименты по изучению взаимодействия in vitro показали, что осуществляемое изоэнзимом CYP3A4 бетагидроксилирование эндогенного кортизола, а также метаболизм карбамазепина и терфенадина при длительном назначении сертралина в дозе 200 мг/сут не изменяются. Концентрация в плазме крови толбутамида, фенитоина и варфарина при длительном назначении сертралина в той же дозе также не изменяется.
В плацебо-контролируемом исследовании на здоровых испытуемых было показано, что фармакокинетика лития статистически значимо не изменяется при сопутствующем введении сертралина. Однако тремор наблюдается чаще, что предполагает возможность фармакодинамического взаимодействия. Совместное применение сертралина с лекарственными средствами, влияющими на серотонинергическую передачу (например, с литием), требует повышенной осторожности.
Сертралин вызывает минимальную индукцию ферментов печени. Одновременное назначение сертралина и антипирина в дозе 200 мг приводит к достоверному уменьшению периода полувыведения антипирина, хотя возникает это всего в 5% наблюдений.
При совместном применении с атенололом Стимулотон не влияет на его эффективность.
При введении сертралина в суточной дозе 200 мг совместно с глибенкламидом и дигоксином лекарственного взаимодействия с этими препаратами не выявлено.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, сонливость, тахикардия, ажитация, головокружение, психомоторное возбуждение, диарея, повышенное потоотделение, миоклонус и гиперрефлексия.
Лечение: специфические антидоты отсутствуют. Требуется интенсивная поддерживающая терапия и постоянное наблюдение за функциями жизненно важных органов. Вызывать рвоту не рекомендуется. Введение активированного угля может быть более эффективным, чем промывание желудка. Необходимо поддерживать проходимость дыхательных путей. У сертралина большой объем распределения, в связи с этим усиление диуреза, проведение диализа, гемоперфузии или переливания крови может оказаться безрезультатным.
Следует отметить, что даже при назначении сертралина в больших дозах угрожающих жизни симптомов не выявляется. Однако введение сертралина в высоких дозах одновременно с другими препаратами или этанолом может привести к тяжелым отравлениям.
Условия хранения
Препарат следует хранить при температуре от 15° до 25°C.
Срок годности
3 года.
Состав
1 таб. содержит сертралин (в форме гидрохлорида) 100 мг
Способ применения
При депрессиях и обсессивно-компульсивных расстройствах взрослым препарат назначают в дозе 50 мг 1 раз/сут утром или вечером. Постепенно, не раньше, чем через неделю суточную дозу можно увеличить до максимальной суточной дозы 200 мг. У больных с обсессивно-компульсивными расстройствами для достижения хорошего результата может потребоваться 8-12 недель. Минимальная доза, обеспечивающая лечебное действие, сохраняется в дальнейшем как поддерживающая. При панических расстройствах и посттравматических стрессовых расстройствах следует начинать лечение с дозы 25 мг 1 раз/сут утром или вечером. Через неделю суточную дозу можно увеличить до 50 мг, а затем постепенно не раньше, чем через неделю суточную дозу можно увеличить с 50 мг до максимальной суточной дозы 200 мг. Удовлетворительный терапевтический эффект достигается обычно через 7 дней от начала лечения, однако для достижения полного терапевтического эффекта требуется регулярный прием препарата в течение 2-4 недель. При обсессивно-компульсивных расстройствах детям в возрасте от 6 до 12 лет препарат назначают в начальной дозе 25 мг 1 раз/сут утром или вечером. Через неделю суточную дозу можно увеличить до 50 мг. Для детей в возрасте от 12 до 17 лет начальная доза составляет 50 мг 1 раз/сут утром или вечером. Постепенно, не раньше, чем через неделю суточную дозу можно увеличить до максимальной суточной дозы 200 мг. Во избежание передозировки следует принимать во внимание меньшую массу тела детей по сравнению со взрослыми, и при увеличении дозы более 50 мг/сут необходимо установить тщательное наблюдение за детьми и при первых признаках передозировки отменить препарат. У пожилых больных не возникает необходимости в специальном подборе дозы. При нарушениях функции печени дозу препарата следует уменьшить или же увеличить интервалы между приемами. У больных с нарушениями функции почек специально подбирать дозу не требуется.
Отзывы
Отзывов пока нет.