Описание
Фармакологическое действие
Антиоксидантный препарат. Этилметилгидроксипиридина сукцинат (ЭМГПС) является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, обладающим антигипоксическим, стрессопротекторным, ноотропным, противосудорожным и анксиолитическим действием. Относится к классу 3-оксипиридинов. Механизм действия обусловлен антиоксидантными и мембранопротекторными свойствами. Подавляет перекисное окисление липидов, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, улучшает структуру и функцию мембраны клеток. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов, рецепторных комплексов, что способствует их связыванию с лигандами, сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Повышает концентрацию допамина в головном мозге. Усиливает компенсаторную активацию аэробного гликолиза и снижает степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением аденозинтрифосфорной кислоты и креатинфосфата, активирует энергосинтезирующую функцию митохондрий.
Повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов при патологических состояниях (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация этанолом и антипсихотическими лекарственными средствами). Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембраны клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), снижая вероятность развития гемолиза. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП. Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и/или улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, повышает антиангинальную активность нитропрепаратов, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности.
Стрессопротекторное действие проявляется в нормализации постстрессового поведения, соматовегетативных нарушений, восстановлении циклов "сон-бодрствование", нарушенных процессов обучения и памяти, снижении дистрофических изменений в различных структурах головного мозга.
ЭМГПС обладает выраженным антитоксическим действием при абстинентном синдроме, устраняет неврологические и нейротоксические проявления острой алкогольной интоксикации, корректирует поведенческие и когнитивные нарушения. Под влиянием этилметилгидроксипиридина сукцината усиливается действие транквилизирующих, нейролептических, антидепрессивных, снотворных и противосудорожных средств, что позволяет снизить их дозы и уменьшить побочные эффекты.
Фармакокинетика
Всасывание
При в/м введении препарат определяется в плазме крови на протяжении 4 ч после введения. При в/м введении Tmax в плазме составляет 0.3-0.58 ч. При в/м введении в дозе 400-500 мг Cmax в плазме – 2.5-4 мкг/мл.
Распределение
ЭМГПС быстро переходит из кровеносного русла в органы и ткани и быстро выводится из организма. Среднее время удержания препарата в организме при в/м введении – 0.7-1.3 ч.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени путем глюкуронирования.
Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов (50% за 12 ч) и в незначительном количестве – в неизмененном виде (0.3% за 12 ч). Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют значительную индивидуальную вариабельность.
Дозировка
Препарат вводят в/м или в/в (струйно или капельно). При инфузионном способе введения препарат следует разводить в 0.9% растворе натрия хлорида.
Дозы подбирают индивидуально. Начальная доза – 50-100 мг 1-3 раза/сут, которую постепенно повышают до получения терапевтического эффекта.
В/в струйно Нейрокс вводят медленно в течение 5-7 мин, капельно – со скоростью 40-60 капель/мин.
Максимальная суточная доза – 800 мг.
При острых нарушениях мозгового кровообращения Нейрокс применяют в составе комплексной терапии в первые 2-4 дня в/в капельно по 200-300 мг 1 раз/сут, затем – в/м по 100 мг 3 раза/сут. Продолжительность лечения составляет 10-14 дней.
При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации – в/в струйно или капельно в дозе 100 мг 2-3 раза/сут в течение 14 дней, затем – в/м по 100 мг/сут в течение следующих 14 дней.
Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии – в/м в дозе 100 мг 2 раза/сут в течение 10-14 дней.
При нейроциркуляторной дистонии, невротических и неврозоподобных состояниях – в/м по 50-400 мг/сут в течение 14 дней.
При абстинентном алкогольном синдроме – в/м в дозе 100-200 мг 2-3 раза/сут или в/в капельно 1-2 раза/сут в течение 5-7 дней.
При острой интоксикации антипсихотическими лекарственными средствами – в/в в дозе 50-300 мг/сут в течение 7-14 дней.
При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных расстройствах – в/м в дозе 100-300 мг/сут в течение 14-30 дней.
Передозировка
Симптомы: нарушения сна (бессонница, в некоторых случаях – сонливость); при в/в введении – незначительное и кратковременное (до 1.5-2 ч) повышение АД.
Лечение: как правило, симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. В тяжелых случаях при бессоннице – нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг; при чрезмерном повышении АД – гипотензивные препараты под контролем АД.
Лекарственное взаимодействие
Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противоэпилептических (карбамазепин), противопаркинсонических (леводопа) лекарственных средств, нитратов.
Уменьшает токсические эффекты этанола.
Беременность и лактация
Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.
Побочные действия
При парентеральном введении (особенно в/в струйном): сухость и металлический привкус во рту, ощущения "разливающегося тепла" во всем теле, першение в горле и дискомфорт в грудной клетке, ощущение нехватки воздуха (как правило, связаны с чрезмерно высокой скоростью введения и носят кратковременный характер).
При длительном применении: тошнота, метеоризм, нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания).
Возможно: аллергические реакции.
Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности
– 3 года.
Показания
— острые нарушения мозгового кровообращения (в составе комплексной терапии);
— дисциркуляторная энцефалопатия;
— нейроциркуляторная дистония;
— легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
— тревожные состояния при невротических и неврозоподобных состояниях;
— абстинентный синдром при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;
— острая интоксикация антипсихотическими лекарственными средствами.
Противопоказания
— острая почечная недостаточность;
— острая печеночная недостаточность;
— беременность;
— период лактации (грудное вскармливание);
— детский возраст;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при аллергических заболеваниях и реакциях в анамнезе.
Особые указания
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения пациентам необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
При нарушениях функции почек
Противопоказано применение при острой почечной недостаточности.
При нарушениях функции печени
Противопоказано применение при острой печеночной недостаточности.
Применение в пожилом возрасте
Применение возможно согласно режиму дозирования.
Применение в детском возрасте
Противопоказан в детском возрасте.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Отзывы
Отзывов пока нет.