Описание
Фармакологическое действие
Гемцитовер – противоопухолевое средство, антиметаболит.
Гемцитабин представляет собой антиметаболит группы аналогов пиримидина. Подавляет синтез дезоксирибонуклеиновой кислоты (ДНК). Проявляет циклоспецифичность, действуя на клетки в фазах S и G1/S. Метаболизируется внутри клетки под действием нуклеозидкиназ с образованием активных дифосфатных и трифосфатных нуклеозидов. Дифосфатные нуклеозиды ингибируют рибонуклеотидредуктазу, являющююся единственным ферментом, катализирующим образование дезоксинуклеозидтрифосфатов, необходимых для синтеза ДНК. Трифосфатные нуклеозиды активно конкурируют с деоксицитидинтрифосфатом за встраивание в молекулы ДНК и РНК. После встраивания внутриклеточных метаболитов гемцитабина в цепь ДНК, к ее растущим нитям добавляется ещё один дополнительный нуклеотид, что приводит к полному ингибированию дальнейшего синтеза ДНК и запрограммированному лизису клетки, известного как апоптоз.
Показания
Немелкоклеточный рак легкого
Рак молочной железы
Рак мочевого пузыря
Рак яичников
Рак поджелудочной железы
Рак шейки матки
Гемцитабин в монотерапии или в комбинации с другими противоопухолевыми средствами также проявляет активность при местнораспространенпом мелкоклеточном раке легкого, местнораспространенном рефрактерном раке яичка и раке желчевыводящих путей.
Противопоказания
повышенная чувствительность к гемцитабину или другим компонентам препарата Гемцитовер,
беременность и период лактации.
С осторожностью: при нарушении функции печени и/или почек, угнетении костномозгового кроветворения (в том числе на фоне сопутствующей лучевой или химиотерапии), при одновременно проводимой лучевой терапии, острых инфекционных заболеваниях вирусной, грибковой или бактериальной природы (в том числе ветряной оспе, опоясывающем лишае).
Побочные действия
Побочные реакции, встречавшиеся чаще, чем в единичных случаях, перечислены в соответствии со следующей градацией: очень часто (> 10%); часто (> 1%,< 10%); иногда (> 0,1%, < 1%); редко (> 0,01%, < 0,1%); крайне редко (< 0,01%).
Со стороны органов кроветворения: часто – лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, анемия; очень редко – тромбоцитоз.
Со стороны системы пищеварения: очень часто – тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы; часто – анорексия, диарея, запор, стоматит, гипербилирубинемия.
Со стороны мочевыделительной системы: очень часто – протеинурия и гематурия; редко -гемолитико-уремический синдром и/или почечная недостаточность.
Со стороны кожи а кожных придатков: часто – кожные высыпания, кожный зуд, алопеция.
Со стороны дыхательной системы: очень часто – одышка; часто – кашель, ринит; иногда -бронхоспазм, интерстициальная пневмония, отек легкого; редко – острый респираторный дистресс-синдром (при возникновении данных симптомов лечение следует прекратить).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – снижение артериального давления, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, аритмия.
Со стороны нервной системы: часто – головная боль, сонливость, бессонница, парестезии.
Аллергические реакции: очень редко – анафилактические реакции.
Прочие: очень часто – гриппоподобный синдром, периферические отеки; часто – повышение температуры тела, озноб, астения, боли в спине, миалгия; иногда – отечность лица.
Особые указания
Лечение Гемцитовером можно проводить только под наблюдением врача, имеющего опыт применения противоопухолевой химиотерапии.
Перед каждым введением препарата необходимо контролировать количество тромбоцитов, лейкоцитов и нейтрофилов в крови. При признаках угнетения функции костного мозга необходимо приостановить лечение или скорректировать дозу.
Периодически необходимо проводить оценку функции почек и печени.
Увеличение длительности инфузии и частоты инфузий приводит к возрастанию токсичности.
Введение гемцитабина при метастазах в печени, при гепатите и алкоголизме в анамнезе, а также при циррозе печени увеличивает риск развития печёночной недостаточности. При возникновении первых признаков гемолитико-уремического синдрома лечение гемцитабином следует прекратить.
У больных раком легкого или метастазами в легкие повышен риск возникновения побочных эффектов со стороны системы дыхания.
При появлении первых признаков пневмонита или появлении инфильтратов в легких лечение гемцитабином следует прекратить.
Гемцитабин можно начинать вводить после разрешения острых лучевых реакций или не ранее, чем через 7 дней после окончания лучевой терапии.
Женщинам и мужчинам во время лечения гемцитабином и как минимум в течение 6 месяцев после следует использовать надежные способы контрацепции.
В период лечения следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Гемцитовер обладает радиосенсибилизирующим действием, поэтому при применении препарата на фоне проведения лучевой терапии можно ожидать усиления лучевых реакций. Снижает выработку антител и усиливает побочные эффекты при одновременном применении инактивированных или живых вирусных вакцин (интервал между применением лекарственных средств должен быть от 3 до 12 мес.).
Иммунодепрессанты (азатиоприн, хлорамбуцил, глюкокортикостероиды, циклофосфамид, циклоспорин, меркаптопурин) увеличивают риск возникновения инфекций.
Передозировка
Симптомы: миелосупрессия, парестезии, выраженная кожная сыпь.
Лечение: специфического антидота нет. При подозрении на передозировку пациент должен находиться под постоянным врачебным контролем, включающим подсчет формулы крови; при необходимости проводится симптоматическое лечение.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света при температуре от 15 до 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Отзывы
Отзывов пока нет.