Описание
Группа: Пищеварительный тракт и обмен веществ
Подгруппа: Противорвотные препараты
Фармгруппа: Противорвотные препараты
Фармподгруппа: Антагонисты серотонина
Фармгруппа: противорвотное средство – серотониновых рецепторов блокатор.
Фармдействие: Селективный блокатор серотониновых рецепторов (5-HT3), расположенных в окончаниях n.vagus и триггерной зоне дна IV желудочка мозга (практически не влияет на др. рецепторы серотонина); оказывает противорвотное, анксиолитическое, транквилизирующее действие. Устраняет рвоту, возникающую при возбуждении парасимпатической нервной системы, вследствие высвобождения серотонина энтерохромаффинными клетками.
В отличие от метоклопрамида не проявляет блокирующей активности в отношении рецепторов дофамина и, следовательно, не вызывает экстрапирамидные побочные эффекты.
Фармакокинетика: Хорошо всасывается в ЖКТ (если нет рвоты). Биодоступность при пероральном приеме – 60% (за счет эффекта "первого прохождения" через печень). Связь с белками плазмы – 65%. Cmax через 5 мин после в/в введения в дозе 40 мкг/кг – 42.8 нг/мл, у онкологических больных – 63.8 нг/мл. Через 3 мин после в/в введения в дозе 40 мкг/кг Cmax у здоровых пациентов в возрасте 21-42 лет – 64.3 нг/мл, 65-81 лет – 57 нг/мл.
Cmax у здоровых пациентов после одноразового перорального приема 1 мг – 3.63 нг/мл; у взрослых онкологических пациентов после перорального приема в дозе по 1 мг 2 раза в день в течение 7 дней – 5.99 нг/мл. Объем распределения – 3 л/кг.
Быстро метаболизируется в печени при участии цитохрома P450 (изоферменты CYP3A) путем N-деметилирования, окисления и конъюгации. Образующиеся метаболиты обладают антисеротониновой активностью. T1/2 после однократного в/в введения 40 мкг/кг – 4-5 ч, у онкологических больных – 9-12 ч; после однократного перорального приема 1 мг – 6.23 ч.
Выводится с желчью (34-38%) и с мочой (48-49%) преимущественно в виде метаболитов (в неизмененном виде с мочой выводится 8-15% дозы при в/в введении и 11% – при пероральном приеме).
Показания: Тошнота, рвота (симптоматическая терапия и профилактика при лечении цитостатиками и лучевой терапии, после хирургических операций).
Категория действия на плод: КАТЕГОРИЯ ДЕЙСТВИЯ НА ПЛОД. В (Изучение репродукции на животных не выявило риска неблагоприятного действия на плод, а адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено.)
Противопоказания: Гиперчувствительность, период лактации.
С осторожностью. Частичная кишечная непроходимость, беременность. Эффективность и безопасность применения не установлены: детский возраст (до 12 лет – таблетки, до 2 лет – раствор для инъекций).
Побочное действие:
Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, запоры или диарея, повышение активности "печеночных" трансаминаз (в т.ч. АЛТ, АСТ); редко – изжога, изменение вкусовых ощущений.
Со стороны нервной системы: головная боль, чрезмерная утомляемость или слабость, потеря сознания; редко – ажитация, головокружение, бессонница.
Аллергические реакции: кожная сыпь, гипертермия, бронхоспазм, крапивница, зуд.
Прочие: лихорадка, аритмия, боль в груди.
Передозировка: Лечение: симптоматическое. Специфический антидот не известен.
Взаимодействие: Фармацевтически несовместим с др. ЛС.
ГКС усиливают эффект.
Индукторы и ингибиторы "печеночных" ферментов могут оказывать влияние на T1/2 и клиренс гранисетрона.
Особые указания: Во время лечения необходимо контролировать активность АЛТ и АСТ.
Данных о проникновении гранисетрона в грудное молоко у человека нет, следует прекратить кормление грудью на время приема препарата.
Для лечения и профилактики послеоперационной рвоты и тошноты у детей не применяется.
Отзывы
Отзывов пока нет.