Описание
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий в виде пористой массы белого цвета с желтоватым оттенком.
1 фл.
лизомустин
100 мг
Вспомогательные вещества: декстран М.м. 60000±10000 100 мг, лимонной кислоты моногидрат 5 мг.
100 мг – флаконы стеклянные (10) – пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа:
Противоопухолевый препарат. Алкилирующее соединение
Фармако-терапевтическая группа:
Противоопухолевое средство, алкилирующее соединение
Фармакологическое действие
Являясь антиметаболитом аминокислоты – лизина, тормозит синтез ДНК в опухолевых клетках. В экспериментальных исследованиях эффективен в отношении опухолей с лекарственной устойчивостью к таким препаратам этого класса как нимустин и кармустин.
Фармакокинетика
Концентрация Лизомустина в крови зависит от введенной дозы, период полувыведения составляет в среднем 30 минут.
Быстро распределяется в тканях и жидкостях организма (объем распределения 0,35 л/кг), проникает через гематоэнцефалический барьер.
Около 30% неизмененного препарата выводится в первые 2 часа с мочой. При повторном введении наблюдалось замедление элиминации препарата из крови.
Препарат подвергается быстрому метаболическому превращению в печени с разрывом амидной связи и образованию лизин- и мочевиносодержащих частей молекулы. Неизмененная молекула Лизомустина имеет слабовыраженную способность связываться с белками в отличие от образующихся метаболитов, находящихся в плазме в основном в виде комплексов.
Показания
— меланома кожи;
— рак легкого.
Режим дозирования
Препарат применяют только в виде ионотерапии в дозе 500-550 мг/м2 однократно внутривенно капельно в течение 30-40 минут. Разовая доза препарата не должна превышать 1 г.
Повторные курсы проводят с интервалом 4-6 недель при отсутствии каких-либо проявлений токсичности. Дозолимитирующая токсичность – тромбоцитопения.
Раствор готовят непосредственно перед введением препарата путем предварительного растворения содержимого каждого флакона (100 мг препарата) в 20 мл 5% раствора декстрозы, с последующим прибавлением 5% декстрозы до 200 мл (до концентрации 5 мг/мл). При введении препарат необходимо предохранять от воздействия света.
Для профилактики реакции гиперчувствительности (сосудистый коллапс) за 30 минут до введения Лизомустина следует проводить премедикацию: дексаметазон 20 мг внутримышечно, дифенгидрамин 1 мг внутримышечно.
Побочное действие
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, эритроцитопения, снижение гемоглобина.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, стоматит, анорексия.
Со стороны нервной системы: головная боль, заторможенность, вялость, разбитость, сонливость.
Со стороны кожи и кожных придатков: алопеция.
Лабораторные показатели: увеличение активности “печеночных” проб, протеинурия.
Прочие: геморрагический синдром, аллергические реакции.
Побочные эффекты при лечении Лизомустином обратимы и не лимитируют проведение химиотерапии.
Противопоказания к применению
— общее тяжелое состояние больного;
— лейкопения ниже 3000/мкл;
— тромбоцитопения ниже 120000/мкл;
— выраженная анемия;
— повышение содержания билирубина и/или активности трансаминаз в 2 раза выше нормы;
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
— тяжелые сердечно-сосудистые и неврологические заболевания;
— тяжелые нарушения функции печени и почек;
— период беременности и лактации;
— повышенная чувствительность к препарату;
— препарат не применяют у лиц моложе 18 лет.
С осторожностью
Наличие в анамнезе больного указаний на аллергические реакции, непереносимость лекарственных средств, сывороток, вакцин, а также внутривенных вливаний белковых препаратов, плазмозаменителей, включая препараты декстрана. Применение препарата у ослабленных и истощенных больных.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности и лактации.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано при тяжелых нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказано при тяжелых нарушениях функции почек.
Применение у детей
Противопоказано лицам до 18 лет.
Особые указания
Применяется строго по назначению врача, имеющего опыт противоопухолевой химиотерапии, в условиях стационара.
Лечение следует проводить под контролем содержания лейкоцитов, тромбоцитов, эритроцитов в периферической крови. Следует иметь в виду, что гематологическая токсичность может проявляться через 1-3 недели после окончания лечения.
Во время лечения Лизомустином необходимо проводить систематический контроль картины периферической крови 1 раз в неделю и учитывать возможность развития отсроченной тромбоцитопении.
По окончании введения препарата необходим контроль функции печени и почек.
Раствор Лизомустина следует вводить сразу после его приготовления и не смешивать с другими растворами и лекарственными препаратами.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Учитывая, что при применении Лизомустина у больных могут возникнуть сонливость, заторможенность, вялость и разбитость, на время приема препарата лучше воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами и выполнения других работ, требующих концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: многократная или. непрекращающаяся рвота и/или диарея, выраженное угнетение кроветворения.
При возникновении первых признаков передозировки лечение Лизомустином следует прекратить до исчезновения указанных симптомов.
Лечение симптоматическое. Антидот не известен.
Лекарственное взаимодействие
Препарат в комбинации с другими цитостатнками не изучался.
Условия и сроки хранения
При температуре не выше минус 10°С (условия морозильной камеры) в сухом, защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
– 2 года.
Отзывы
Отзывов пока нет.