Описание
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
пор. д/инг., капс. тверд. 110 мкг + 50 мкг блистер, с 1 ингал., № 6, № 12, № 30
пор. д/инг., капс. тверд. 110 мкг + 50 мкг блистер, с 3 ингал., № 90 Индакатерол 110 мкг
Гликопирроний 50 мкг
фармакодинамика.
Механизм действия. Когда индакатерол и гликопирроний применяются вместе, они проявляют аддитивную эффективность, поскольку действуют на разные рецепторы и пути для достижения расслабления малых мышц. Из-за разницы в плотности β2-адренорецепторов и М3-рецепторов в центральных дыхательных путях по сравнению с меньшими дыхательными путями β2-агонисты могут быть более эффективными в расслаблении малых дыхательных путей, тогда как антихолинергическое соединение может быть более эффективно в больших дыхательных путях. Таким образом, для оптимальной бронходилатации во всех участках легких человека комбинация β2-адреноагониста и антагониста мускариновых рецепторов может быть эффективной.
Индакатерол.
Индакатерол является агонистом β2-адренорецепторов длительного действия для применения 1 раз в сутки. Фармакологические эффекты β2-адренорецепторов, в том числе индакатерола, по крайней мере частично объясняются стимуляцией внутриклеточной аденилатциклазы — фермента, который катализирует превращение АТФ в циклический 3′,5′-аденозинмонофосфат (циклический монофосфат). Повышение уровня цАМФ вызывает расслабление гладких мышц бронхов. Исследования in vitro показали, что индакатерол более чем в 24 раза активнее агониста β2-рецепторов по сравнению с β1-рецепторами и в 20 раз активнее относительно β3-рецепторов. Этот профиль селективности схож с таковым формотерола. При ингаляции индакатерол действует локально в легких как бронхолитик. Индакатерол представляет собой частичный агонист β2-адренорецепторов человека с наномолярной потенцией. В изолированных бронхах человека индакатерол оказывает быстрое начало и большую продолжительность действия. Хотя β2-рецепторы являются преобладающими адренорецепторами в бронхиальных гладких мышцах, а β1-рецепторы являются преобладающими рецепторами в сердце человека, β2-адренорецепторы есть также в сердце человека, которое содержит 10–50% общего количества адренорецепторов. Точные функции β2-адренорецепторов в сердце неизвестны, но их присутствие повышает вероятность того, что даже высокоселективные β2-адренергические агонисты могут проявлять сердечные эффекты.
Гликопирроний.
Гликопирроний является ингаляционным антагонистом мускариновых рецепторов (антихолинергическим средством) длительного действия для применения 1 раз в сутки с целью поддерживающей бронхолитической терапии хронического обструктивного заболевания легких (ХОЗЛ). Парасимпатические нервы являются основными бронхоконстриктивными нейронными путями в дыхательных путях, и холинергический тонус является ключевым компонентом обратимой обструкции дыхательных путей при ХОЗЛ. Гликопирроний действует, блокируя бронхоконстриктивное действие ацетилхолина на клетки гладких мышц дыхательных путей, тем самым расширяя дыхательные пути.
Гликопиррония бромид — это антагонист мускариновых рецепторов с высоким сродством. Более чем 4-кратная селективность в отношении М3-рецепторов человека по сравнению с М2-рецепторами человека была продемонстрирована в исследованиях связывания радиолиганда. Он имеет быстрое начало действия, о чем свидетельствуют наблюдаемые кинетические параметры ассоциации/диссоциации рецепторов и начало действия после ингаляции в клинических исследованиях.
Продолжительность действия может быть частично связана с устойчивой концентрацией активного вещества препарата в легких, проявляется в длительном Т½ гликопиррония после ингаляции гликопиррония, в отличие от такового после в/в введения.
Отзывы
Отзывов пока нет.