Описание
Форма выпуска
Капсулы по 150 мг.
По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 1, 3, 5, 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Пачки помещают в групповую упаковку.
По 100 капсул (для стационаров) в банку полимерную или банку из полипропилена с крышкой из полипропилена или полиэтилена высокого давления или банку из полиэтилентерефталата для лекарственных средств с крышкой винтовой или с контролем первого вскрытия. Банки вместе с равным количеством инструкций помещают в групповую упаковку.
Состав
Рифабутин 150 мг.
Показания
Лечение инфекций (как локализованных, так и диссеминированных форм), вызванных микобактериями М. tuberculosis, М.аvium intracellulare complex (МАС), М. xеnopiu другими атипичными бактериями (в т.ч. у пациентов с иммунодефицитом); профилактика МАС инфекций у пациентов с иммунодепрессией. Рифабутин показан как в случаях вновь диагностированного туберкулеза легких, так и в случаях полирезистентного хронического туберкулеза легких, вызванного рифампицин-резистентными штаммами М. tuberculosis. В соответствии с общепринятыми принципами лечения микобактериальных инфекций Рифабутин всегда должен назначаться в комбинации с другими антимикобактериальными препаратами, не принадлежащими к семейству рифамицина.
Фармакодинамика
Рифабутин – полусинтетический антибиотик широкого спектра, относящийся к группе ансамицинов. Механизм действия связан с угнетением синтеза аминокислот за счет ингибирования ДНК-зависимой РНК-полимеразы. Рифабутин обладает высокой активностью в отношении кислотоустойчивых бактерий, включая атипичные и полирезистентные микобактерии. Рифабутин активен в отношении М.tuberculosis (как чувствительных, так и резистентных к рифампицину штаммов). Кроме того, рифабутин активен также и в отношении нетуберкулезных (атипичных) бактерий, включая М.avium infracellulare complex (МАС).
Фармакокинетика
Рифабутин быстро абсорбируется из ЖКТ. Максимальная концентрация препарата в плазме достигается примерно через 2-4 ч после приема внутрь. Уровень препарата в плазме поддерживается выше минимальной ингибирующей концентрации (МИК) для М. tuberculosis до 30 ч с момента приема. Фармакокинетика рифабутина носит линейный характер, при этом значения максимальной концентрации определяются в диапазоне 0,4-0,7 мкг/мл. Рифабутин широко распределяется в различных органах, за исключением мозга. В частности, концентрация рифабутина в легочной ткани человека через 24 ч после приема в 5-10 раз превышала концентрацию препарата в плазме крови. Рифабутин обладает выраженной способностью проникать внутрь клеток, что обеспечивает высокую эффективность в отношении внутриклеточно расположенных микобактерий. Рифабутин и его метаболиты выводятся в основном с мочой. Период полувыведения рифабутина у человека составляет приблизительно 35-40 ч.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к рифабутину или другим рифамицинам (напр., рифампицину) в анамнезе. В связи с недостаточным клиническим опытом применения у беременных, кормящих матерей и детей, Рифабутин не должен применяться у этих групп больных.
Способ применения и дозы
Рифабутин назначают внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи. При хроническом полирезистентном туберкулезе легких: 300-450 мг (2-3 капсулы) в течение до 6 месяцев с момента получения отрицательного посева. При вновь диагностированном легочном туберкулезе: 150 мг (1 капсула) в течение 6 месяцев. Рифабутин в виде монотерапии для профилактики МАС инфекции у пациентов с иммунодепрессией назначают в суточной дозе 300 мг (2 капсулы). Рифабутин в комбинации с другими препаратами: при нетуберкулезной микобактериальной инфекции назначают в суточной дозе 450-600 мг (3-4 капсулы) в течение до 6 месяцев с момента получения отрицательного посева. Пациентам с выраженными нарушениями функции почек (КК ниже 30 мл/мин) показано снижение дозы на 50%. Для пожилых пациентов не требуется никаких изменений дозировки.
Побочное действие
Наиболее часто возникающие побочные эффекты, расположенные по частоте в порядке убывания связаны с:
желудочно-кишечной системой, такие как тошнота, рвота, повышение уровня печеночных ферментов, желтуха;
кровеносной и лимфатической системой, такие как лейкопения, тромбоцитопения и анемия;
скелетно-мышечной системой: артралгия и миалгия.
Также могут отмечаться лихорадка, сыпь и, редко, другие реакции повышенной индивидуальной чувствительности, такие как эозинофилия, бронхоспазм, шок, обратимый увеит (степень тяжести которого может варьироваться от легкой до тяжелой).
Взаимодействия с другими лекарственными средствами
Было показано, что Рифабутин индуцирует ферменты семейства цитохрома Р450 3А и тем самым может влиять на фармакокинетику лекарственных средств, метаболизируемых этими ферментами. По этой же причине при лечении Рифабутином оральные контрацептивны могут быть неэффективны, и пациенту следует воспользоваться другими средствами контрацепции. Рифабутин не влияет на фармакокинетику диданозина и изониазида. Маловероятно возникновение значительных лекарственных взаимодействий с этамбутолом, теофиллином, сульфонамидами, пиразинамидом, флуконазолом и зальцитабином, однако флуконазол может повышать уровень рифабутина в плазме. При назначении Рифабутина с кларитромицином может отмечаться повышение уровня рифабутина в плазме. При сочетании рифабутина с изониазидом, пиразинамидом и особенно с протионамидом – значительно повышается их антимикробная активность.
Предостережения
Следует соблюдать осторожность при назначении Рифабутина пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью. У пациентов с незначительными нарушениями функции печени и/или незначительными или умеренными нарушениями функции почек не требуется корректировки дозы. Во время лечения рекомендуется периодически контролировать количество лейкоцитов, тромбоцитов в периферической крови и активность печеночных ферментов. Сообщений о влиянии приема Рифабутина на способность управлять автомобилем и использовать техническое оборудование не имеется. Пациентам, принимающим Рифабутин, не следует носить контактные линзы. При назначении Рифабутина в сочетании с кларитромицином суточную дозу Рифабутина следует уменьшить до 300 мг. В случаях назначения Рифабутина в комбинации с кларитромицином (или другими макролидами) и/или флуконазолом (или аналогичными соединениями) показано внимательное наблюдение за пациентом, что связано с возможностью развития увеита. В случае развития увеита показана консультация офтальмолога и, при необходимости – временная отмена Рифабутина. Рифабутин может придавать красновато-оранжевый цвет моче, коже и секретируемым жидкостям.
Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25?С.
Срок годности
2 года
Отзывы
Отзывов пока нет.