Описание
Международное название: ривастигмин.
Экселон относится к группе препаратов ингибиторов холинэстеразы. Способен замедлять разрушение ацетилхолина, синтезируемого нейронами с сохранившимся функционированием и повышать эффективность нейтротрансмиссии. Избирательно повышает концентрацию ацетихолина в гиппокампе и коре головного мозга, в результате этого происходит улучшение холинергической нервной передачи. Экселон оказывает выраженный положительный эффект при ухудшении когнитивных функций, развивающихся на фоне снижения уровня ацетилхолина при деменции, вызванной болезнью Альцгеймера и болезнью Паркинсона. Ингибирование холинэстераз на фоне приема препарата, приводит к снижению выработки бета-амилоида и формирования амилоидных бляшек, играющих важную роль в развитии болезни Альцгеймера.
В клинических исследованиях установлена значимая корреляция между приемом препарата и улучшением результатов тестирования внимания, быстроты реакции и памяти.
Специальные характеристики
Абсорбция ривастигмина из трансдермальной терапевтической системы происходит медленно. Максимальная концентрация препарата создается через 10-16 часов от момента начала использования системы. Ривастигмин хорошо связывается с белками плазмы крови и легко проникает через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения составляет 3, 4 часа после удаления пластыря трансдермальной терапевтической системы. Метаболизм препарата осуществляется в печени, с вовлечением цитохрома Р450. Основной путь выведения ривастигмина осуществляется почками.
Фармацевтическое действие
Группа препаратов селективных ингибиторов ацетилхолинэстеразы головного мозга.
Противопоказания
Экселон противопоказан при повышенной чувствительности и индивидуальной непереносимости к основному действующему веществу, компонентам препарата и производным карбамата. Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата у больных с синоатриальной или AV-блокадой. Возможно повышение секреции соляной кислоты в желудке, а так же обструкции мочевыводящих путей и обострения судорожного синдрома. Требуется осторожный подход при назначении препарата у больных с бронхиальной астмой и обструктивными заболеваниями легких.
Особые указания
Возможно развитие тошноты на фоне применения препарата. Иногда возникают инфекции мочевыводящих путей, анорексия, головная боль, тревожность, депрессия, обморок, делирий, реже – экстрапирамидные нарушения. Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы проявляются в виде брадикардии и нарушения мозгового кровообращения. Нарушения со стороны пищеварительной системы заключаются в тошноте, диареи, рвоте, боли в животе и диспепсии, реже возникает язвенное поражение желудка. Кроме того, возможно возникновение повышение температуры тела, астении, повышенной утомляемости.
Меры предосторожности
Нет клинических исследований, подтверждающих безопасность применения ривастигмина при беременности. Нет данных о выделении препарата с грудным молоком. Следует отказаться от грудного вскармливания, при применении препарата в период лактации. Ривастигмин не обладает тератогенным эффектом, по результатам лабораторных исследований.
Состав
Экселон выпускается в виде трансдермальной терапевтической системы с содержанием ривастигмина 9 мг и 18 мг.
Способ применения
Назначение и дозирование препарат должно осуществляться врачом-специалистом, с опытом лечения пациентов с болезнью Паркинсона. Начальная дозировка осуществляется с помощью трансдермальной терапевтической системы, содержащей Экселон 4,6 мг 1 раз в сутки.
Отзывы
Отзывов пока нет.