Описание
Фармакологическое действие:
Обладает ноотропным, церебровазодилатирующим, противогипоксическим и психостимулирующим действием. Производное адамантана, по химической структуре и фармакологическим свойствам близок к амантадину. Блокирует глутаматные N-метил-D-аспартат (NMDA)-рецепторы (в т.ч. в черном веществе), тем самым снижая чрезмерное стимулирующее влияние кортикальных глутаматных нейронов па неостриатум, развивающееся на фоне недостаточного выделения допамина. Уменьшая поступление ионизированного кальция в нейроны, снижает возможность их деструкции. В большей степени влияет на скованность (ригидность и брадикинезию). Помимо действия на ЦНС мемантин влияет на эфферентную иннервацию. Улучшает ослабленную память, концентрацию внимания, уменьшает утомляемость и симптомы депрессии, уменьшает спастичность скелетных мышц, вызванную заболеваниями и повреждениями мозга, повышает повседневную активность.
Фармакокинетика:
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Cmax достигается через 3-8 ч. Пища не влияет на всасывание препарата. Суточная доза 20 мг приводит к равновесной плазменной концентрации от 70 до 150 мг/мл. Vd составляет около 10 л/кг. Связывание с белками плазмы – 45%. При нормальной функции почек кумуляции мемантина не отмечено. 80% циркулирующего в крови мемантина представлено неизмененным веществом. Метаболизм протекает без участия цитохрома Р450. Основными метаболитами являются N-3,5-диметилглудантан, изомерная смесь 4- и 6-гидроксимемантина и 1-нитрозо-3,5-диметиладамантан. Ни один из метаболитов не обладает антагонистической активностью по отношению к NMDA-рецепторам.
Выводится преимущественно почками. Выведение происходит однофазно, T1/2 составляет 60-100 ч; клиренс составляет 170 мл/мин/1.73м2, частично секретируется почечными канальцами. При щелочной реакции мочи выведение препарата замедляется.
Показания:
деменция средней и тяжелой степени выраженности при болезни Альцгеймера.
Режим дозирования:
Внутрь, независимо от приема пищи.
В течение первой недели суточная доза составляет 5 мг (утром). Па второй неделе суточная доза составляет 10 мг (по 5 мг 2). Во время третьей недели суточная доза – 15 мг/ (10 мг утром и 5 мг вечером). С четвертой недели суточная доза составляет 20 мг/ Максимальная суточная доза 20 мг.Коррекции дозы у пожилых пациентов (старше 65 лет) не требуется.
При умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) коррекции дозы обычно не требуется; при клиренсе креатинина 30-49 мл/мин суточная доза первоначально не превышает 10 мг, затем через 7 дней при условии хорошей переносимости доза может быть повышена вплоть до 20 мг. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина 5-29 мл/мин) суточная доза не должна превышать 10 мг.
При легкой и умеренной печеночной недостаточности (класс А и В по классификации Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется.
Побочное действие:
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, нарушение походки, спутанность сознания, галлюцинации, судороги, психоз, повышенная возбудимость.
Со стороны пищеварительной системы: запор, рвота, панкреатит, тошнота.
Инфекции и инвазии: грибковые инфекции.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, венозный тромбоз, тромбоэмболия.
Со стороны организма в целом: общая слабость, повышенная утомляемость, аллергические реакции.
Противопоказания:
— тяжелая печеночная недостаточность;
— непереносимость лактозы, лактазная недостаточность;
— синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат содержит лактозу);
— беременность;
— лактация;
— возраст до 18 лет;
— повышенная чувствительность, к компонентам препарата.
С осторожностью: тиреотоксикоз, эпилепсия, почечная недостаточность, судороги в анамнезе, артериальная гипертензия, инфаркт миокарда в анамнезе, сердечная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью:
Мемантин обладает способностью замедлять развитие плода. На время лечения мемантином грудное вскармливание следуег прервать.
Применение при нарушениях функции печени:
При легкой и умеренной печеночной недостаточности (класс А и В по классификации Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется.
Противопоказан:
тяжелая печеночная недостаточность.
Применение при нарушениях функции почек:
При умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) коррекции дозы обычно не требуется; при клиренсе креатинина 30-49 мл/мин суточная доза первоначально не превышает 10 мг, затем через 7 дней при условии хорошей переносимости доза может быть повышена вплоть до 20 мг. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина 5-29 мл/мин) суточная доза не должна превышать 10 мг.
Применение у пожилых пациентов:
Коррекции дозы у пожилых пациентов (старше 65 лет) не требуется.
Особые указания:
При щелочной реакции мочи требуется более тщательное наблюдение за такими пациентами из-за замедления выведения мемантина.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
Следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и выполнении работ, требующих повышенной концентрации внимания.
Передозировка:
Симптомы: головокружение, тремор, ажитация, сонливость, помрачнсние сознания, возбуждение, ступор, судороги, агрессивность, галлюцинации, неустойчивость походки, рвота, диарея.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля; симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Выведение препарата можно ускорить путем закисления мочи.
Лекарственное взаимодействие:
При одновременном применении может ослаблять эффект барбитуратов и нейролептиков.
Действие баклофена и дантролена может изменяться под влиянием мемантина, поэтому может потребоваться коррекция их доз.
При одновременном применении мемантина с препаратами леводопы, агонистами допамина, антихолинергическими средствами действие последних может усиливаться.
В связи с тем, что мемантин и амантадин представляют собой антагонисты NMDA-рецепторов, следует избегать одновременного применения в связи с риском развития токсического действия. Потенциально токсичными являются также комбинаций мемантина с кетамином, декстрометорфаном и фенитоином.
Для транспорта амантадина, циметидина, ранитидина, хинидина, прокаинамида, хинина и никотина в организме используется одна и та же почечная катионная система, что может обусловливать взаимодействие этих препаратов с мемантином, приводя к увеличению его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении мемантин может вызывать снижение концентрации гидрохлоротиазида в сыворотке крови.
При одновременном применении с варфарнном и другими непрямыми антикоагулянтами требуется тщательный контроль протромбинового времени и международного нормализованного отношения.
Условия отпуска из аптек:
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения:
Препарат хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
– 2 года. Не использовать позже даты, указанной на упаковке.
Отзывы
Отзывов пока нет.