Описание
Состав
1 таблетка делимая содержит тиаприда гидрохлорида 100 мг; в блистере 10 шт., в коробке 2 блистера. 1 ампула с 2 мл раствора для инъекций — 100 мг; в блистере 6 шт., в коробке 2 блистера.
Способ применения
Препарат в форме таблеток назначают только взрослым и детям старше 6 лет.
Если позволяет состояние больного, лечение следует начинать с низкой дозы препарата, затем постепенно повышая ее. Необходимо всегда подбирать минимальную эффективную дозу.
Купирование психомоторного возбуждения и агрессивных состояний, особенно при хроническом алкоголизме: препарат назначают взрослым в дозе 200-300 мг/, курс лечения 1-2 месяца. Пациентам пожилого возраста — по 50 мг 2; дозу можно постепенно увеличивать на 50-100 мг каждые 2-3 дня до максимальной суточной дозы 300 мг.
Хорея, синдром Жиля де ла Туретта: взрослым назначают 300-800 мг/; лечение следует начинать с дозы 25 мг/, затем медленно повышать ее до достижения минимальной эффективной дозы. Детям старше 6 лет назначают 3-6 мг/кг/
При интенсивном хроническом болевом синдроме взрослым назначают, как правило, в дозе 200-400 мг/
При расстройствах поведения с ажитацией и агрессивностью у детей в возрасте старше 6 лет доза составляет 100-150 мг/
Показания к применению
Для взрослых:
— купирование психомоторного возбуждения и агрессивных состояний, особенно при хроническом алкоголизме или в пожилом возрасте;
— интенсивный хронический болевой синдром.
Для взрослых и детей старше 6 лет:
— различные типы хореи;
— синдром Жиля де ла Туретта.
Для детей старше 6 лет:
— расстройства поведения с ажитацией и агрессивностью.
Противопоказания
— диагностированные или подозреваемые пролактин-зависимые опухоли, например, пролактинома гипофиза и рак молочной железы;
— диагностированная или подозреваемая феохромоцитома;
— гипертензивный криз;
— выраженная почечная и/или печеночная недостаточность;
— I триместр беременности;
— период лактации (грудного вскармливания);
— детский возраст (до 6 лет);
— комбинация с cультопридом;
— комбинации с агонистами допаминовых рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, хинаголид, ропинирол), за исключением больных, страдающих болезнью Паркинсона;
— комбинации с лекарственными средствами, которые могут вызывать аритмии: антиаритмические препараты класса I А (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и класса III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), некоторые нейролептики (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, амисульприд, сульпирид, пимозид, галоперидол, дроперидол), а также со следующими препаратами: леводопа, бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин, мизоластин, винкамин (в/в), спарфлоксацин, моксифлоксацин;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат при хронической почечной недостаточности (при применении необходимо уменьшить дозу и усилить наблюдение); эпилепсии (в связи с возможностью понижения порога судорожной готовности); при сердечно-сосудистых заболеваниях в стадии декомпенсации; болезни Паркинсона; совместно с лекарственными средствами, содержащими этанол; при брадикардии (ЧСС < 55 уд./мин); гипокалиемии; врожденном удлинении интервала QТ; совместно с препаратами, способными вызывать выраженную брадикардию (ЧСС <55 уд./мин), гипокалиемию, замедление сердечной проводимости или удлинение интервала QТ; у пациентов пожилого возраста.
Фармакологические свойства
Антипсихотический препарат (нейролептик). Оказывает снотворное, седативное, анальгезирующее действие. Устраняет дискинезии центрального происхождения.
Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы.
Обладает выраженным анальгетическим эффектом, как при интероцептивной, так и при экстероцептивной боли. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие — блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие — блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.
Фармакокинетика
После приема внутрь 200 мг тиаприда максимальная концентрация препарата в плазме — 1,3 мкг/мл — достигается за 1 час. После внутримышечной инъекции 200 мг тиаприда максимальная концентрация препарата в плазме — 2,5 мкг/мл — достигается за 30 минут.
Биодоступность таблеток составляет 75%. При приеме их непосредственно перед приемом пищи биодоступность увеличивается на 20%, а максимальная концентрация в плазме — на 40%. Абсорбция в пожилом возрасте замедляется.
Распределение в организме происходит быстро (менее 1 часа). Проникает через гематоэнцефалический барьер и через плаценту, кумуляции не происходит. У животных отмечали проникновение препарата в молоко, с соотношением концентраций в молоке и в крови 1,2.
Связывание с белками плазмы и с эритроцитами слабое.
Метаболизм тиаприда очень невелик: 70% дозы обнаруживается в моче в неизменном виде.
Период полувыведения из плазмы составляет 2,9 часа у женщин и 3,6 часа у мужчин. Выделение происходит преимущественно с мочой, а почечный клиренс достигает 330 мл/мин.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с нарушенной функцией почек выделение коррелирует с КК. Если КК ниже 20 мл/мин, суточную дозу препарата следует устанавливать в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности: применяют половинную дозу при КК 11-20 мл/мин и четверть дозы при КК 10 мл/мин.
Беременность и период лактации
Препарат противопоказан в I триместре беременности и в период лактации.
Относительно влияния на мозг плода нейролептиков, применяемых при беременности, данных не имеется. Не рекомендуется применять тиаприд во II и III триместрах беременности. Однако если существует необходимость применения препарата, то рекомендуется по возможности ограничить дозу и продолжительность лечения.
При продолжительном лечении и/или применении препарата в высоких дозах и/или при поздних сроках беременности следует контролировать неврологические функции новорожденного.
Неизвестно, выделяется тиаприд с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Побочные действия
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: астения, утомляемость (9.4%); сонливость (6.6%); бессонница (4.4%); ажитация, психомоторное возбуждение (3.7%); апатические состояния (2.8%); головокружение (2.6%); головная боль (2%); паркинсонизм — тремор (2.3%), повышение АД, брадикинезия (1.2%), гиперсаливация (1.2%); редко — ранняя дискинезия и дистония (спазматическая кривошея, окулогирные кризы, тризм), акатизия (0.9%). Эти симптомы обычно обратимы после отмены препарата или назначения антихолинергических противопаркинсонических средств.
При длительном применении — поздняя дискинезия (стереотипные непроизвольные движения языка, лица и конечностей) Антихолинергические противопаркинсонические средства, назначаемые в качестве корректоров могут ухудшить состояние пациента.
Возможно развитие ЗНС.
Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия и сопряженные с ней расстройства (<0.2%) — аменорея, галакторея, набухание грудных желез, боль в груди, импотенция или нарушения эякуляции, увеличение массы тела.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: удлинение интервала QТ, мерцательная аритмия, постуральная гипотензия.
Передозировка
Симптомы: избыточное седативное действие, сонливость, угнетение сознания вплоть до комы, артериальная гипотензия, экстрапирамидные симптомы.
Лечение: отмена препарата, промывание желудка (при отравлении таблетками), симптоматическая и дезинтоксикационная терапия, мониторинг за жизненно важными функциями организма, особенно сердечной деятельности (риск удлинения интервала QТ) до полного исчезновения симптомов интоксикации. При тяжелых экстрапирамидных симптомах — антихолинергические препараты.
Поскольку тиаприд слабо подвергается диализу, для удаления активного вещества не рекомендуется применять гемодиализ. Антидот тиаприда неизвестен.
Условия хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.
Отзывы
Отзывов пока нет.