Зипрекса лиофилизат для раствора 10мг 5мл №1 флакон

Описание

Состав

1 флакон содержит оланзапина 10 мг

Упаковка

1 флакон

Фармакологическое действие

Зипрекса оказывает антипсихотическое действие. Являясь лигандом серотониновых (2А/2С, 3, 6), дофаминовых (Д1-Д5), м-холино- (m1-m5), гистаминовых H1- и альфа1-адренорецепторов, избирательно влияет на лимбическую систему.

Показания

Острая форма шизофрении и др. психозов, сопровождающиеся выраженными позитивными (бред, галлюцинации, расстройства мышления, враждебность, подозрительность) и/или негативными (притупленный аффект, эмоциональная и социальная отгороженность, бедность речевой деятельности) симптомами. Вторичные аффективные симптомы на фоне шизофрении и сопутствующие расстройства.

Противопоказания

Гиперчувствительность, выраженное угнетение ЦНС, кома, детский и юношеский возраст (до 18 лет).

C осторожностью. Почечная недостаточность, печеночная недостаточность, гиперплазия предстательной железы, закрытоугольная глаукома, эпилепсия, миелосупрессия, миелопролиферативные заболевания, гиперэозинофильный синдром, паралитическая кишечная непроходимость, беременность, период лактации.

Применение при беременности и кормлении грудью

При необходимости назначения в период беременности следует тщательно соотнести предполагаемую пользу для матери и риск для плода. В период лактации кормящим матерям следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Препарат нельзя вводить в/в или п/к.

При ажитации при шизофрении и биполярном аффективном расстройстве рекомендованная доза составляет 10 мг однократно в/м. В зависимости от клинического состояния больного вторую инъекцию в дозе до 10 мг можно вводить не ранее чем через 2 ч после первой, и третью инъекцию в дозе до 10 мг – не ранее чем через 4 ч после второй инъекции.

Безопасность общей суточной дозы более 30 мг в клинических испытаниях не оценивалась.

Если имеются показания для продолжения лечения оланзапином, следует прекратить в/м введение препарата и назначить оланзапин для приема внутрь в дозе 5-20 мг.

При ажитации при деменции рекомендованная доза составляет 2.5 мг однократно в/м. В зависимости от клинического состояния больного вторую инъекцию в дозе до 5 мг вводят не ранее чем через 2 ч после первой инъекции.

Безопасность общей суточной дозы более 12.5 мг для данной категории больных в клинических испытаниях не оценивалась.

Пациентам пожилого возраста и больным с другими клиническими факторами риска препарат назначают в дозе 2.5-5 мг, при деменции – в дозе 2.5 мг.

Побочные действия

Частые (более 10%) — сонливость, увеличение массы тела; редкие (менее 10%) — головокружение, сухость во рту, запоры, периферические отеки, ортостатическая гипотония, акатизия, дистонии, эозинофилия (бессимптомная), небольшое и временное увеличение уровня пролактина (гинекомастия, лакторея), активности печеночных трансаминаз.

Особые указания

Зипрексу назначают с осторожностью у пациентов с гипертрофией простаты, закрытоугольной глаукомой, паралитической кишечной непроходимостью, наличием судорожных состояний в анамнезе, заболеваниями печени и почек; у пациентов с измененными гематологическими показателями; а также в сочетании с др. средствами, угнетающими ЦНС (в т.ч. с алкоголем). Не рекомендуется во время лечения управлять потенциально опасными механизмами (транспортными средствами и др.).

Лекарственное взаимодействие

Метаболизм оланзапина может изменяться под действием ингибиторов или индукторов изоферментов системы цитохрома Р450, проявляющих специфическую активность в отношении CYP1A2. Клиренс оланзапина повышается у курящих пациентов и у больных, принимающих карбамазепин (в связи с увеличением активности CYP1A2). Известные потенциальные ингибиторы CYP1A2 могут снижать клиренс оланзапина. Оланзапин не является потенциальным ингибитором активности CYP1A2, поэтому при приеме оланзапина фармакокинетика лекарственных средств, таких как теофиллин , в основном метаболизируемых при участии CYP1A2 не изменяется.

В клинических исследованиях показано, что однократное введение дозы оланзапина на фоне терапии следующими препаратами не сопровождалось подавлением метаболизма указанных лекарственных средств: имипрамином или его метаболитом дезипрамином (CYP2D6, CYP3A, CYP1A2), варфарином (CYP2C19), теофиллином (CYP1A2) или диазепамом (CYP3A4, CYP2C19). Не выявлено также признаков лекарственного взаимодействия при использовании оланзапина в сочетании с литием или биперидином.

На фоне устойчивой концентрации оланзапина изменения фармакокинетики этанола не отмечалось. Однако прием этанола вместе с оланзапином может сопровождаться усилением фармакологических эффектов оланзапина, например, седативного действия.

Однократные дозы алюминий- или магнийсодержащего антацида или циметидина не нарушали биодоступность оланзапина при приеме внутрь. Совместное назначение активированного угля снижало биодоступность оланзапина при приеме внутрь до 50-60%. Флуоксетин (60 мг однократно или 60 мг ежедневно в течение 8 дней) вызывает увеличение C max оланзапина в среднем на 16% и снижение клиренса оланзапина в среднем на 16%. Степень влияния этого фактора значительно уступает выраженности индивидуальных различий в указанных показателях, поэтому обычно не рекомендуется изменять дозу оланзапина при его назначении в комбинации с флуоксетином.

Флувоксамин , ингибитор CYP1А2, снижает клиренс оланзапина. Результатом этого является среднее увеличение С мах оланзапина при введении флувоксамина на 54% у некурящих женщин и на 77% у курящих мужчин. Среднее увеличение AUC оланзапина 52% и 108% соответственно. Малые дозы оланзапина необходимо назначать больным, которые совместно получают лечение флувоксамином.

В исследованиях in vitro с использованием микросом печени человека показано, что оланзапин незначительно подавляет процесс образования глюкуронида вальпроата (основной путь метаболизма вальпроата ). Вальпроат также незначительно влияет на метаболизм оланзапина in vitro. Поэтому клинически значимое фармакокинетическое взаимодействие между оланзапином и вальпроатом маловероятно.

В условиях in vitro оланзапин обнаруживает антагонизм в отношении допамина и, как и другие антипсихотики (нейролептики), теоретически может подавлять действие леводопы и агонистов допамина.

Всасывание оланзапина не зависит от приема пищи.

По данным исследований in vitro с использованием микросом печени человека, оланзапин также продемонстрировал крайне малый потенциал в подавлении активности следующих изоферментов цитохрома Р450: CYP1А2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A.

Передозировка

Симптомы: очень часто (10%) – тахикардия, возбуждение/агрессивность, расстройство артикуляции, различные экстрапирамидные расстройства и нарушения сознания разной степени тяжести (от седативного эффекта до комы ). Другие клинически значимые симптомы – судороги, злокачественный нейролептический синдром, угнетение дыхания, аспирация, артериальная гипертензия или гипотензия, аритмии сердца (< 2% случаев передозировки), остановка сердца и дыхания. Минимальная доза при острой передозировке с летальным исходом составила 450 мг, максимальная доза при передозировке с благоприятным исходом (выживание) – 1.5 г.

Лечение: специфического антидота для оланзапина не существует. Не рекомендуется провоцирование рвоты . Могут быть показаны стандартные процедуры при передозировке (промывание желудка, назначение активированного угля ). Совместное назначение активированного угля показало снижение биодоступности оланзапина при приеме внутрь до 50-60%. Показано проведение симптоматической терапии в соответствии с клиническим состоянием и контроль функций жизненно важных органов, включая лечение артериальной гипотензии, нарушения кровообращения и поддержание дыхательной функции. Не следует применять эпинефрин , допамин и другие симпатомиметики, которые являются агонистами ?-дренорецепторов, т.к. стимуляция этих рецепторов может усугублять артериальную гипотензию.

Условия хранения

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 20°C.

Срок годности

3 года.