Описание
Фармакологическое действие
Синтетический аналог природного ГнРГ. Конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови.
Применение препарата в терапевтических дозах приводит (в среднем через 12-14 дней) к полной блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя, таким образом, выделение ЛГ и ФСГ. В результате наблюдается подавление синтеза половых гормонов в яичниках и снижение концентрации эстрадиола (Е2) в плазме крови до постклимактерических значений.
Фармакокинетика
При интраназальном применении препарат полностью всасывается через слизистую оболочку носа.
В незначительных количествах выделяется с грудным молоком.
T1/2 составляет около 3 ч.
Показания к применению
Гормонозависимая патология репродуктивной системы, обусловленная абсолютной или относительной гиперэстрогенией:
— эндометриоз (пред- и послеоперационный периоды);
— миома матки;
— гиперпластические процессы эндометрия;
— лечение бесплодия (при проведении программы экстракорпорального оплодотворения).
Режим дозирования
При лечении эндометриоза, миомы матки, гиперпластических процессов эндометрия препарат вводят в носовые ходы после их очищения в дозе 900 мкг/ Разовая доза препарата при полном нажатии помпы составляет 150 мкг. Суточную дозу препарата вводят равными порциями по одному впрыскиванию в каждый носовой ход 3 через равные промежутки времени (6-8 ч) утром, днем и вечером. Лечение препаратом Бусерелин следует начинать в первый или второй день менструального цикла.
При лечении бесплодия методом экстракорпорального оплодотворения препарат назначают в дозе 600 мкг/, т.е. по одному впрыскиванию 150 мкг в носовой ход 4через равные промежутки времени. Препарат вводят с середины лютеиновой фазы менструального цикла (с 21-24 дня цикла) до дня введения овуляторной дозы хорионического гонадотропина. На этом фоне при достижении блокады синтеза эстрадиола (Е2) со 2-5 дня менструальноподобного кровотечения по стандартным схемам осуществляется стимуляция препаратами гонадотропинов. При выраженной блокаде репродуктивной системы и “слабом” ответе яичников на стимуляцию овуляции препаратами гонадотропинов суточную дозу препарата Бусерелин следует уменьшить до 2 впрыскиваний в сут или увеличить дозу гонадотропинов.
Повторный курс лечения проводится только по назначению врача и после медицинского обследования под динамическим контролем гормонального профиля и ультразвуковым мониторингом.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: частая смена настроения, нарушения сна, депрессия, головная боль.
Со стороны эндокринной системы: приливы, повышенное потоотделение, сухость влагалища, снижение либидо, боли внизу живота, деминерализация костей; редко – менструальноподобное кровотечение (как правило, в течение первых недель лечения).
Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи; редко – ангионевротический отек.
Со стороны пищеварительной системы: диспептические явления.
Противопоказания к применению
— беременность;
— период лактации;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат при артериальной гипертензии, сахарном диабете, депрессии.
Применение препарата при беременности и кормлении грудью
До начала лечения препаратом рекомендуется исключить беременность и прекратить прием гормональных контрацептивов.
В течение первых двух месяцев применения препарата необходимо применять другие (негормональные) методы контрацепции.
Особые указания
Пациентки с какой-либо формой депрессии в период лечения препаратом Бусерелин должны находиться под тщательным наблюдением врача.
Индукцию овуляции следует проводить под строгим медицинским наблюдением.
В начальной стадии лечения препаратом возможно развитие кисты яичника.
Повторный курс лечения следует начинать только после тщательной оценки соотношения ожидаемой пользы и потенциального риска развития остеопороза.
У пациенток, пользующихся контактными линзами, возможно появление признаков раздражения глаз.
Учитывая интраназальный способ применения, возможно раздражение слизистой оболочки носа, иногда – носовое кровотечение. Препарат можно применять при рините, однако перед его применением следует очистить носовые ходы.
Применение препарата Бусерелин в комбинации с хирургическим лечением при эндометриозе уменьшает размеры патологических очагов и их кровоснабжение, воспалительные проявления и, следовательно, сокращает время операции, а послеоперационная терапия улучшает результаты, снижая частоту послеоперационных рецидивов и уменьшая образование спаек.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациенткам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение Бусерелина с другими препаратами, содержащими половые гормоны (например, в режиме индукции овуляции), может способствовать возникновению синдрома гиперстимуляции яичников.
При одновременном применении Бусерелин может снижать эффективность гипогликемических средств.
Отзывы
Отзывов пока нет.