Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, на изломе – ядро белого или почти белого цвета.
Состав 1 таб.
дезогестрел 75 мкг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 54.345* мг, крахмал кукурузный – 6.5 мг, повидон К30 – 2.4 мг, стеариновая кислота – 800 мкг, -токоферол – 80 мкг, кремния диоксид коллоидный – 800 мкг.
Состав пленочной оболочки: пленочное покрытие “Tabcoat TC-white” (гипромеллоза – 55%, макрогол – 15%, тальк – 10%, титана диоксид – 20%) – 2.275 мг.
Фармакологическое действие
Гестагенсодержащий пероральный контрацептив. Подобно другим гестагенсодержащим пероральным контрацептивным средствам, препарат Модэлль Мам показан для применения во время грудного вскармливания и для женщин, которым противопоказаны или которые не хотят принимать эстрогены. В отличие от других гестагенсодержащих препаратов контрацептивный эффект препарата Модэлль Мам достигается в основном за счет подавления овуляции, а также увеличения вязкости секрета шейки матки.
При применении препарата Модэлль Мам в первые 56 дней частота овуляции не превышает 1%, после прекращения 56-дневного приема препарата овуляция происходит через 7-30 дней (в среднем через 17 дней).
Индекс Перля препарата Модэлль Мам (показатель, отражающий частоту наступления беременности у 100 женщин в течение года применения контрацептивного средства) составляет 0.4, что сопоставимо с индексом Перля комбинированных пероральных контрацептивов (КПК) в общей популяции принимающих пероральные контрацептивные препараты.
Прием препарата Модэлль Мам приводит к снижению концентрации эстрадиола в плазме крови до значений, соответствующих ранней фолликулярной фазе. При этом не выявлено клинически значимых изменений со стороны углеводного, липидного обмена и показателей гемостаза.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема препарата внутрь дезогестрел быстро абсорбируется и превращается в активный метаболит этоногестрел. Cmax в сыворотке крови достигается через 1.8 ч. Абсолютная биодоступность этоногестрела составляет примерно 70%.
Распределение
Css в сыворотке крови достигается через 4-5 дней применения препарата. Связывание с белками плазмы крови этоногестрела составляет 95.5-99%, преимущественно с альбумином и, в меньшей степени, с глобулином, связывающим половые гормоны.
У кормящих матерей этоногестрел выделяется с грудным молоком в соотношении молоко/сыворотка крови 0.37:0.55, поэтому при примерном объеме потребляемого молока матери 150 мл/кг/сут новорожденный может получить 0.01-0.05 мкг/кг/сут этоногестрела.
Метаболизм
Дезогестрел превращается путем гидроксилирования и дегидрогенизации в активный метаболит этоногестрел. Этоногестрел метаболизируется путем образования сульфатных и глюкуронидных конъюгатов.
Выведение
Этоногестрел и его метаболиты выводятся почками и через кишечник (в соотношении 1.5:1) в виде свободных стероидов и конъюгатов.
T1/2 этоногестрела составляет примерно 30 ч как при однократном, так и многократном приеме препарата.
Побочные действия
Наиболее частыми нежелательными эффектами в клинических исследованиях были нерегулярные кровянистые выделения. Они наблюдались у 50% женщин, принимающих дезогестрел. Менструальноподобное кровотечение также может быть более длительным. Через 2 месяца применения препарата кровотечения, как правило, становятся менее частыми.
В клинических исследованиях наиболее частыми (>2.5%) другими побочными эффектами дезогестрела были: акне, изменение настроения, боль в молочной железе, тошнота и увеличение массы тела.
Нежелательные эффекты, представленные ниже в таблице, были оценены исследователями как имеющие установленную, вероятную и возможную связь с приемом препарата.
Системы органов Частота нежелательных реакций
Часто (?1/100) Нечасто (?1/1000, <1/100) Редко (<1/1000)
Инфекции и инвазии вагинальная инфекция нечасто
Со стороны нервной системы головная боль часто
Психические нарушения изменение настроения, снижение либидо часто
Со стороны органа зрения непереносимость контактных линз , рвота нечасто
Со стороны ЖКТ тошнота часто
Со стороны кожи и подкожной клетчатки акне часто алопеция покраснение кожи, кожная сыпь, крапивница, узловатая эритема нечасто
Со стороны репродуктивной системы и молочной железы боль в молочной железе, нарушение менструального цикла, аменорея дисменорея нечасто
киста яичника, выделения из молочной железы, эктопическая беременность нечасто
Общие нарушения увеличение массы тела утомляемость часто
У женщин, применявших (комбинированные) пероральные контрацептивы, редко наблюдались различные серьезные нежелательные эффекты: венозные и артериальные тромбозы и тромбоэмболии, гормонозависимые опухоли (например, рак молочной железы) и хлоазма.
Достоверная связь с приемом гестагенов не установлена: желтуха и/или зуд кожи, связанные с холестазом; образование желчных камней; порфирия; СКВ; гемолитико-уремический синдром; хорея Сиденхема; герпес при предшествующей беременности; потеря слуха, связанная с отосклерозом; наследственный ангионевротический отек.
Особые условия
Медицинские осмотры
Перед применением препарата Модэлль Мам следует тщательно собрать анамнез и провести тщательное гинекологическое обследование для исключения беременности. Перед назначением препарата следует установить причину нарушения менструального цикла, например, олигоменореи и аменореи. Интервал между контрольными медицинскими осмотрами определяется врачом в каждом индивидуальном случае (периодичность осмотров – не менее 1 раза в 6 месяцев). Если назначаемый препарат может повлиять на латентное или существующее заболевание, следует составить соответствующий график контрольных медицинских осмотров.
Несмотря на регулярный прием препарата Модэлль Мам, иногда могут возникать нерегулярные кровянистые выделения. Если кровотечения очень частые и нерегулярные, следует рассмотреть возможность применения другого метода контрацепции. Если указанные выше симптомы являются устойчивыми, то в этом случае необходимо исключить органическую патологию. Тактика в отношении аменореи во время применения препарата Модэлль Мам зависит от того, принимался ли препарат в соответствии с инструкцией, и может включать проведение теста на беременность. В случае наступления беременности прием препарата Модэлль Мам следует прекратить.
При значительном повышении артериального давления или неэффективности гипотензивной терапии при применении Модэлль Мам следует прекратить прием препарата.
В случае возникновения нарушений функции печени женщине следует обратиться к специалисту для проведения обследования и консультации.
Женщинам с предрасположенностью к хлоазме следует избегать воздействия солнечных лучей или ультрафиолетового излучения во время применения препарата Модэлль Мам.
Женщину следует информировать о том, что препарат Модэлль Мам не защищает от ВИЧ-инфекции и от других заболеваний, передающихся половым путем.
Снижение эффективности
Эффективность гестагенсодержащих пероральных контрацептивов может быть снижена в случае пропуска приема препарата, желудочно-кишечных расстройств или при приеме других лекарственных средств.
Влияние на менструальный цикл
Во время применения гестагенсодержащих контрацептивов у некоторых женщин меиструальноподобные кровотечения могут стать более частыми или более продолжительными, в то время как у других эти кровотечения могут стать более редкими или даже полностью прекратиться. Эти изменения часто бывают причиной того, что женщина отказывается от этого метода контрацепции или перестает строго соблюдать указания врача. При подробной консультации с женщинами, решившими начать прием препарата Модэлль Мам, врачу следует обсудить возможность таких изменений в характере менструального цикла. Оценка нерегулярных кровотечений должна проводиться на основании клинической картины и может включать обследование с целью исключения злокачественных новообразований или беременности.
Развитие фолликулов
При приеме всех низкодозированных гормональных контрацептивов происходит развитие фолликулов, изредка размер фолликула может достигать размеров, превышающих таковые в нормальном цикле. Эти увеличенные фолликулы исчезают спонтанно, что часто протекает без симптомов; лишь в некоторых случаях отмечается легкая боль внизу живота. Хирургическое вмешательство требуется редко.
Лабораторные анализы
Данные, полученные в отношении КПК, показали, что применение гормональных контрацептивных препаратов может оказывать влияние на результаты некоторых лабораторных анализов, включая показатели функции печени, щитовидной железы, надпочечников и почек; содержание транспортных белков в плазме крови, например, на кортикостероид-связывающий глобулин; фракции липидов/липопротеинов, показатели углеводного обмена и показатели свертываемости крови и фибринолиза. Обычно эти изменения остаются в пределах нормальных значений.
Рак молочной железы
Риск возникновения рака молочной железы увеличивается с возрастом. Во время применения КПК риск того, что у женщины будет диагностирован рак молочной железы, увеличивается незначительно и постепенно исчезает в течение 10 лет после прекращения применения пероральных контрацептивов, риск не связан с продолжительностью применения, а зависит от возраста женщины во время применения КПК.
Показания
— контрацепция
Противопоказания
— установленная или предполагаемая беременность;
— наличие в данный момент или в анамнезе венозной тромбоэмболии (в т.ч. тромбоз глубоких вен нижних конечностей, тромбоэмболия легочной артерии);
— длительная иммобилизация, связанная с оперативным вмешательством, заболеванием или травмой;
— наличие в данный момент или в анамнезе тяжелого заболевания печени (до нормализации показателей функциональных проб печени);
— печеночная недостаточность, в т.ч. в анамнезе;
— установленные или предполагаемые злокачественные гормонозависимые опухоли (в т.ч. рак молочной железы);
— кровотечение из влагалища неясной этиологии;
— непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;
— повышенная чувствительность к дезогестрелу или любому из компонентов препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при неконтролируемой артериальной гипертензии, развивающейся на фоне приема препарата Модэлль Мам, или при неэффективности антигипертензивной терапии; порфирии; СКВ; хлоазме (особенно при наличии хлоазмы при беременности в анамнезе); сахарном диабете (из-за возможного влияния прогестагенов на периферическую инсулинорезистентность и толерантность к глюкозе); герпесе беременных в анамнезе; доброкачественных или злокачественных опухолях печени.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата Модэлль Мам при беременности противопоказано.
Препарат Модэлль Мам не влияет на количество или качество грудного молока. Однако небольшое количество этоногестрела выделяется с грудным молоком. В результате чего в организм ребенка может поступить этоногестрел в количестве 0.01-0.05 мкг/кг/сут (при количестве потребляемого грудного молока 150 мл/кг/сут).
Препарат Модэлль Мам можно применять во время грудного вскармливания. Тем не менее, необходимо тщательно наблюдать за развитием и ростом ребенка при грудном вскармливании, если женщина с целью контрацепции применяет препарат Модэлль Мам.
Лекарственное взаимодействие
Взаимодействие между пероральными контрацептивами (в основном комбинированными и гестагенсодержащими) и другими лекарственными средствами может приводить к “прорывному” маточному кровотечению и/или к снижению контрацептивной эффективности.
При одновременном применении с лекарственными препаратами, индуцирующими микросомальные ферменты печени (производные гидантоина, в т.ч. фенитоин; барбитураты (например, фенобарбитал); примидон; карбамазепин; рифампицин; окскарбазепин; рифабутин; топирамат; фелбамат; ритонавир; нелфинавир; гризеофульвин; препараты, содержащие зверобой продырявленный), возможно увеличение клиренса половых гормонов. Женщинам, применяющим любой из этих препаратов, следует временно использовать барьерный метод в дополнение к дезогестрелу или выбрать другой метод контрацепции. Барьерный метод контрацепции следует применять во время применения указанных препаратов и в течение 28 дней после прекращения их приема. Для женщин, получающих длительное лечение индукторами микросомальных ферментов печени, следует рассмотреть возможность использования негормонального метода контрацепции.
При применении активированного угля всасывание дезогестрела может снизиться и, следовательно, может снизиться контрацептивная эффективность. В таком случае следует поступать в соответствии с рекомендациями относительно пропущенного приема таблеток препарата Модэлль Мам.
Гормональные контрацептивные препараты могут влиять на метаболизм других лекарственных средств. Соответственно, концентрации лекарственного средства в плазме и в тканях могут как увеличиваться (например, циклоспорин), так и уменьшаться (например, ламотриджин).
При одновременном применении с другими лекарственными средствами для выявления возможного взаимодействия следует ознакомиться с инструкцией по применению соответствующих лекарственных препаратов
Отзывы
Отзывов пока нет.