Описание
Фармацевтическое действие
Производное дигидропиридина – БМКК II поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, ингибирует трансмембранный переход Ca2+ внутрь клетки (в большей степени – в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает нагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. С др. стороны, расширяя главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии) предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (в т.ч. и вызванной курением). У больных стенокардией разовая суточная доза увеличивает время выполнения физической нагрузки, замедляет развитие стенокардии и "ишемической" депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина. Оказывает пролонгированный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного лежа и стоя). Не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротективное действие при ИБС. Не повышает риск смерти у пациентов, страдающих сердечной недостаточностью (III-IV класс по NYHA), на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и липиды плазмы. Время наступления клинического эффекта – 2-4 ч длительность – 24 ч.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. дигидропиридинам), аортальный стеноз, ИГСС, тахикардия, артериальная гипотензия (менее 90 мм рт.ст.), коллапс, сосудистый и кардиогенный шок, инфаркт миокарда (острый период в течение первой недели), период лактации. С осторожностью – печеночная и/или почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, беременность, детский возраст.
Особые указания
Побочные действия:
Со стороны нервной системы: головная боль, усталость, сонливость, головокружение, астения, изменение настроения, судороги, миалгия, парестезии. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, абдоминальные боли, изменение режима дефекации, диспепсия гипербилирубинемия, желтуха, повышение активности "печеночных" трансаминаз Со стороны ССС: сердцебиение, отеки (отечность лодыжек и стоп), одышка, редко – нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, снижение АД, ортостатическая гипотензия. Со стороны мочеполовой системы: редко – увеличение частоты мочеиспускания, снижение потенции. Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко – артралгия, миалгия, боль в конечностях (при длительном применении). Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, мультиформная эритема. Прочие: нарушение зрения приливы, гинекомастия гиперплазия десен. Передозировка. Симптомы: чрезмерная периферическая вазодилатация, снижение АД, тахикардия. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции ССС, мониторинг показателей фунции сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль за ОЦК и диурезом, симптоматическая и поддерживающая терапия, в/в введение кальция глюконата и допамина. Гемодиализ не эффективен.
Отзывы
Отзывов пока нет.