Описание
Фармацевтическое действие
Селективный конкурентный блокатор постсинаптических альфа1-адренергических рецепторов (сродство к альфа1-рецепторам в 600 раз выше, чем к альфа2), снижает ОПСС, предупреждает вазоконстрикцию, вызываемую катехоламинами, что в конечном итоге приводит к снижению АД без развития рефлекторной тахикардии. Действие в большей степени проявляется в отношении сосудов почек и кожи, в меньшей – церебральных и легочных сосудов, а также ЖКТ. Во время физической нагрузки вазодилатирующее действие сильнее выражено в почках и коже, меньше – в мышцах. Снижает пред- и постнагрузку. После однократного приема снижение АД развивается постепенно, максимальное снижение наблюдается через 2-6 ч гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч. Способствует росту коэффициента ЛПВП/общий холестерин, снижает суммарное содержание ТГ и холестерина. При длительном лечении отмечается регрессия гипертрофии левого желудочка, подавление агрегации тромбоцитов, повышение содержания в тканях активатора плазминогена и снижение образования коллагена в стенках артерий. Снижает риск развития ИБС. Повышает содержание АПФ. Не характерно развитие ортостатической гипотензии в ответ на прием первой дозы (может развиваться только при длительном приеме высоких доз). Эффективен при артериальной гипертензии, сопровождающейся метаболическими нарушениями (ожирение, гиперлипидемия, снижение толерантности к глюкозе). При сердечной недостаточности уменьшает высвобождение предсердного натрийуретического пептида. Прием препарата у нормотоников не сопровождается снижением АД. У больных с доброкачественной гипертрофией предстательной железы приводит к значительному улучшению уродинамических показателей и уменьшению симптомов заболевания. Эффект связан с селективной блокадой альфа1-адренорецепторов подтипа 1А (70% от всех подтипов, представленных в простате), которые локализуются в мышечной строме, капсуле предстательной железы, в шейке мочевого пузыря и в проксимальном отделе мочеиспускательного канала, что снижает мышечный тонус предстательной железы и облегчает мочеиспускание). Оказывает эффект у 66-71% больных, начало действия – через 1-2 нед лечения, максимум – после 14 нед, сохраняется в течение длительного времени.
Противопоказания
Гиперчувствительность, стеноз аортального и митрального клапанов, тромбоэмболия легочной артерии, беременность, период лактации. С осторожностью – печеночная недостаточность, ХПН. Отсутствуют данные относительно использования доксазозина у детей младшего возраста и подростков моложе 16 лет.
Особые указания
Побочные действия:
Ортостатическая гипотензия, головокружение, обморок – феномен "первой дозы" головная боль, бессонница, отеки, тахикардия, нарушения ритма, слабость, одышка, астенический синдром сухость во рту, полиурия, диспепсия, патологическая сонливость, нарушения зрения (размытость изображения), холестаз, гепатит, желтуха, повышение активности "печеночных" трансаминаз, запор, кожная сыпь, зуд, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения носовые кровотечения, ринит, гематурия, снижение либидо, боли в грудной клетке, нарушение мозгового кровообращения. Редко – недержание мочи, приапизм. Передозировка. Симптомы: выраженное снижение АД. Лечение: уложить больного на спину, опустив голову вниз симптоматическая терапия. Диализ неэффективен.
Отзывы
Отзывов пока нет.