Биол 5мг №50 таблетки

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг: cветло-желтая, круглая, двояковыпуклая таблетка с крестообразной риской на одной стороне и гравировкой “BIS 5” на другой, на изломе белого цвета. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг: желтая, круглая, двояковыпуклая таблетка с крестообразной риской на одной стороне и гравировкой “BIS 10” на другой, на изломе белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

бета1-адреноблокатор селективный.

Фармакологические свойства

Бисопролол – селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Как и для других бета1-адреноблокаторов, механизм действия при артериальной гипертензии неясен. Вместе с тем, известно, что бисопролол снижает активность ренина в плазме крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС). Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, угнетает все функции сердца, снижает атриовентрикулярную (AV) проводимость и возбудимость. При превышении терапевтической дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие. Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения препарата, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), через 1-3 суток возвращается к исходному значению, а при длительном применении – снижается. Антигипертензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности симпатоадреналовой системы (САС) (имеет большое значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение артериального давления (АД) и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС). При артериальной гипертензии эффект развивается через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца. Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате снижения сократимости и других функций миокарда, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышаться потребность в кислороде, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН). При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен; не вызывает задержки ионов натрия в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.

Фармакокинетика 

Бисопролол почти полностью всасывается из желудочно- -кишечного тракта, прием пищи не влияет на абсорбцию. Биодоступность – около 90%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (TCmax ) через 2 – 4 часа после приема внутрь. Связь с белками плазмы крови – 26 – 33%. Метаболизи-руется в печени, метаболиты бисопролола не обладают фармакологической активностью. Период полувыведения (T1/2) составляет 9 – 12 часов, что делает возможным применение препарата 1 раз в сутки. Выводится почками – 50% в неизмененном виде, менее 2% через кишечник. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер – низкая, в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

Показания к применению

-Артериальная гипертензия.

-Ишемическая болезнь сердца (ИБС): профилактика приступов стабильной стенокардии.

-Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

-повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим бета-адреноблокаторам;

-острая сердечная недостаточность и хроническая сердечная недостаточность (ХСН) в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии;

-кардиогенный шок;

-коллапс;

-атриовентрикулярная (AV) блокада II-III степени, без кардиостимулятора;

-синоатриальная блокада;

-синдром слабости синусового узла;

-брадикардия (ЧСС до начала лечения менее 50 уд./мин);

-выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт.ст.);

-кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);

-тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) в анамнезе;

-выраженные нарушения периферического кровообращения;

-синдром Рейно;

-метаболический ацидоз;

-феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);

-сопутствующее применение флоктафенина и сультоприда;

-возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

-проведение десенсибилизирующей терапии;

-гипертиреоз;

-сахарный диабет 1 типа и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови;

-выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина КК менее 20 мл/мин);

-выраженные нарушения функции печени;

-псориаз;

-AV блокада I степени;

-стенокардия Принцметала;

-рестриктивная кардиомиопатия;

-врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями;

-хроническая сердечная недостаточность с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев;

-депрессия (в том числе в анамнезе);

-феохромоцитома (обязательно одновременное использования альфа-адреноблокаторов);

-строгая диета.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Бисопролол не оказывает прямого цитотоксического, мутагенного и тератогенного действия, но обладает фармакологическими эффектами, которые могут оказать вредное воздействие на течение беременности и/или на плод, или новорожденного. Обычно бета-адреноблокаторы снижают плацентарную перфузию, что ведет к замедлению роста плода, внутриутробной гибели плода, выкидышам или преждевременным родам. У плода и новорожденного ребёнка могут возникнуть патологические реакции, такие как внутриутробная задержка развития, гипогликемия, брадикардия. 

Препарат Биол® не следует применять во время беременности, применение возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и/или ребенка. В том случае, когда лечение препаратом Биол рассматривается в качестве необходимого, следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода, принимать альтернативные методы терапии. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. Симптомы гипогликемии и брадикардии, как правило, возникают в течение первых 3 дней жизни.

Период грудного вскармливания 

Данных о проникновении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому применение препарата Биол не рекомендуется женщинам в период кормления грудью. 

При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Побочное действие

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто – не менее 10%; часто – не менее 1%, но менее 10%; нечасто – не менее 0,1%, но менее 1%; редко – не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко – менее 0,01%, включая отдельные сообщения. 

Со стороны сердечно-сосудистой системы: 

очень часто – урежение ЧСС (брадикардия, особенно у пациентов с ХСН), ощущение сердцебиения; 

часто – выраженное снижение АД (особенно у пациентов с ХСН), проявление ангиоспазма (усиление нарушений периферического кровообращения, ощущение холода в конечностях (парестезии); 

нечасто – нарушение AV проводимости (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ортостатическая гипотензия, усугубление течения ХСН с развитием периферических отеков (отечность лодыжек, стоп; одышка), боль в груди. 

Со стороны нервной системы: 

часто – головокружение головная боль, астения, повышенная утомляемость, нарушения сна, депрессия, беспокойство; редко – спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, «кошмарные» сновидения, галлюцинации, миастения, тремор, судороги мышц. 

Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1-2 недель, после начала лечения. 

Со стороны органов чувств: 

редко – нарушение зрения, уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз), шум в ушах, снижение слуха, боль в ухе; 

очень редко – сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, нарушения вкуса. 

Со стороны дыхательной системы: 

нечасто – бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей; 

редко – аллергический ринит; заложенность носа. 

Со стороны пищеварительной системы: 

часто – тошнота, рвота, диарея, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, боль в животе; 

редко – гепатит, повышение активности ферментов печени (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы), повышение концентрации билирубина, изменение вкуса. 

Со стороны опорно-двигательного аппарата: 

нечасто – артралгия, боль в спине. 

Со стороны мочеполовой системы: 

очень редко – нарушение потенции, ослабление либидо. 

Лабораторные показатели: 

редко – повышение концентрации триглицеридов в крови; 

в отдельных случаях – тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения. 

Аллергические реакции: 

редко – кожный зуд, сыпь, крапивница. 

Со стороны кожных покровов: 

редко – усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции; 

очень редко – алопеция, бета-адреноблокаторы могут обострять течение псориаза. 

Прочие: синдром «отмены» (учащение приступов стенокардии, повышение АД).

Передозировка

Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV блокада, выраженное снижение АД, острая сердечная недостаточность, гипогликемия, акроцианоз, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморок, судороги. 

Лечение: при возникновении передозировки, прежде всего надо прекратить прием препарата, провести промывание желудка, следует принять адсорбирующие средства, провести симптоматическую терапию. 

При выраженной брадикардии – внутривенное введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма. 

При выраженном снижении АД – внутривенное введение плазмозамещающих растворов и вазопрессоров. 

При гипогликемии может быть показано внутривенное введение глюкагона или внутривенное введение декстрозы (глюкозы). 

При AV блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением, и получать лечение бета-адреномиметиками, такими как эпинефрин. В случае необходимости – постановка искусственного водителя ритма. 

При обострении течения ХСН – внутривенное введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектов, а также вазодилататоров. 

При бронхоспазме – назначение бронходилататоров, в том числе бета2-адреномиметиков и/или аминофиллина.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон) при одновременном применении сбисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда. 

Антиаритмичексие средства III класса (например, амиодарон) могут усиливать нарушение AV проводимости. 

Действие бета-адреноблокаторов для местного применения (например, глазных капель для лечения глаукомы) может усиливать системные эффектыбисопролола (снижение АД, урежение ЧСС).

Парасимпатомиметиким при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии. 

Одновременное применение препарата Бисопролол с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов. 

Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на бета- и альфа-адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин), может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающих с участием альфа-адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов. 

Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии. 

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих бисопролол. 

Йодосодержащие рентгеноконтрастные диагностические средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций. 

Фенитоин при внутривенном введении, средства для ингаляционной анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД. 

Эффективность инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь может меняться при лечении бисопрололом (маскирует симптомы развивающейся гипогликемии: тахикардию, повышение АД). 

Клиренс лидокаина и ксантинов (кроме теофиллина) может снижаться в связи с возможным повышением их концентрации в плазме крови, особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения. 

Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) (задержка ионов натрия и блокада синтеза простагландинов почками), глюкокортикостероиды и эстрогены (задержка ионов натрия). 

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы «медленных» кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности. 

Нифедипин может приводить к значительному снижению АД. 

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные средства могут привести к чрезмерному снижению АД. 

Действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов в период лечения бисопрололом может удлиняться. 

Трициклические и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные средства усиливают угнетение центральной нервной системы. 

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней. 

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения. 

Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения. 

Сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме крови. 

Рифампицин укорачивает период полувыведения бисопролола.

Особые указания

Не следует резко прерывать лечение препаратом Биол из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу на 25% каждые 3-4 дня. 

Контроль за состоянием пациентов, принимающих препарат Биол, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения – ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), проведение ЭКГ, определение концентрации глюкозы крови у пациентов с сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес.) 

У пациентов пожилого возраста рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес.). 

Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин. 

В случае выявления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (ЧСС менее 50 уд./мин.), выраженного снижения АД (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.), атриовентрикулярной блокады, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. 

Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у пациентов с отягощенным бронхолегочным анамнезом. 

Пациентам, пользующимся контактными линзами, следует учитывать, что на фоне лечения препаратом возможно уменьшение продукции слезной жидкости. 

При применении препарата Биол у пациентов с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная блокада альфа-адренорецепторов). 

При гипертиреозе бисопролол может маскировать определенные клинические признаки гипертиреоза (например, тахикардию). Резкая отмена препарата у пациентов с гипертиреозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. 

При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального значения. 

При одновременном применении клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены препарата Биол. 

Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. 

В случае необходимости проведения планового хирургического лечения препарат следует отменить за 48 ч до проведения общей анестезии. Если пациент принял препарат перед хирургическим вмешательством, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием. 

Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1-2 мг). 

Лекарственные средства, которые истощают депо катехоламинов (в т. ч. резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного снижения АД или брадикардии. 

Пациентам с бронхоспастическими заболеваниями можно с осторожностью назначать кардиоселективные бета-адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных средств. На фоне приема бета-адреноблокаторов у пациентов с сопутствующей бронхиальной астмой может усиливаться сопротивление дыхательных путей. При превышении дозы препарата Биол у таких пациентов возникает опасность развития бронхоспазма. 

В случае выявления у пациентов нарастающей брадикардии (ЧСС менее 50 уд./мин.), выраженного снижения АД (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.), AV блокады, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. 

Рекомендуется прекратить терапию препаратом Биол при развитии депрессии. 

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену препарата проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня). 

Следует отменять препарат перед исследованием концентрации в крови и моче катехоламинов, норметанефрина, ванилинминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител. 

У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и занятие другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

В период лечения препаратом Биол необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения

При температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

4 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.