Описание
Характеристика:
Белый или почти белый кристаллический порошок. Мало растворим в этаноле и метиленхлориде, нерастворим в воде.
Фармгруппа:
Ангиотензина II рецепторов блокатор.
Фармдействие:
Гипотензивное средство, блокатор ангиотензин II (тип AT1) рецепторов. Снижает концентрацию альдостерона в плазме (не подавляет киназу II, разрушающую брадикинин); устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина II; снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку, системное АД и давление в "малом" круге кровообращения. Не влияет на концентрацию ТГ, холестерина, глюкозы, мочевой кислоты в плазме и на выведение мочевой кислоты с мочой.
Максимальный эффект развивается через 3-6 ч после однократного приема, длительность действия – 24 ч; через 1-2 нед курсового применения достигается устойчивый дозозависимый клинический эффект.
Фармакокинетика:
Абсорбция – быстрая и высокая, биодоступность – 60-80%. TCmax в плазме – 1.5-2 ч, связь с белками плазмы – 90%, Css в плазме достигается через 3 дня, объем распределения – 53-93 л.
Метаболизируется в печени путем окисления с участием цитохромов CYP2C9 и последующей конъюгации с образованием неактивных метаболитов (ирбесартана глюкуронид).
T1/2 – 11-15 ч. Выводится печенью (80%) и почками (20%). Не кумулирует. Не удаляется из крови при гемодиализе.
Показания:
Артериальная гипертензия, в т.ч. при сочетании с сахарным диабетом 2 типа.
Категория действия на плод: КАТЕГОРИЯ ДЕЙСТВИЯ НА ПЛОД. С (Изучение репродукции на животных выявило неблагоприятное действие на плод, а адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено, однако потенциальная польза, связанная с применением ЛС у беременных, может оправдывать его использование, несмотря на возможный риск.)
Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность, период лактации, возраст до 18 лет.
С осторожностью. ХСН, ГОКМП, стеноз аортального или митрального клапана, дегидратация, гипонатриемия, гемодиализ, гипосолевая диета, диарея, рвота, односторонний или двусторонний стеноз почечной артерии, почечная недостаточность.
Дозирование:
Внутрь, во время еды или натощак, таблетку проглатывают целиком, запивая водой. Начальная и поддерживающая доза – 150 мг/сут в один прием; при необходимости дозу увеличивают до 300 мг/сут (дальнейшее увеличение дозы не приводит к усилению выраженности гипотензивного эффекта).
В случае отсутствия эффекта при монотерапии дополнительно назначают низкие дозы диуретиков (гидрохлоротиазид).
Начальная доза у пациентов с дегидратацией, гипонатриемией (в результате лечения диуретиками, ограничения поступления соли в связи с диетой, диареи, рвоты), находящихся на гемодиализе, – 75 мг.
Побочное действие:
Чрезмерное снижение АД (в 0.4% случаев) – головная боль, головокружение, тошнота, рвота, слабость.
В постмаркетинговых наблюдениях в редких случаях – астения, диспепсия (в т.ч. диарея), головокружение, головная боль, гиперкалиемия, миалгия, тошнота, тахикардия, нарушение функции печени (в т.ч. гепатит) и почек (в т.ч. почечная недостаточность у пациентов повышенного риска).
Ирбесартан не эффективен при первичном альдостеронизме (его применение не рекомендуется).
Передозировка:
Симптомы: тахи- или брадикардия, чрезмерное снижение АД, коллапс.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия; гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие: Диуретики и др. гипотензивные ЛС усиливают действие. Предшествующее лечение диуретиками в высоких дозах может приводить к обезвоживанию организма и повышает риск чрезмерного снижения АД.
Одновременное лечение гепарином, калийсберегающими диуретиками или др.ЛС, содержащими K+, может приводить к увеличению концентрации K+ в плазме.
Исследования in vitro показали возможное влияние на метаболизм ирбесартана ЛС, метаболизирующихся при участии изофермента CYP2C9 или ее ингибирующих. Влияние индукторов изофермента CYP2C9 (в т.ч. рифампицина) не исследованио. Взаимодействие с ЛС, метаболизм которых зависит от изоферментов CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4, in vitro не выявлено.
Потенциально возможно обратимое повышение концентрации Li+ в плазме (необходимо осуществлять мониторинг).
Не влияет на фармакокинетические параметры дигоксина.
Гидрохлоротиазид, нифедипин не влияют на фармакокинетические параметры ирбесартана.
Особые указания:
Лечение должно осуществляться под контролем АД.
У обезвоженных пациентов, а также при дефиците Na+ (в результате интенсивного лечения диуретиками, диареи или рвоты, ограничения поступления соли с пищей) и у пациентов, находящихся на гемодиализе, может развиваться симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы препарата.
У пациентов с почечной недостаточностью следует осуществлять периодический контроль концентрации K+ и креатинина в плазме.
При тяжелой СН, заболеваниях почек (в т.ч. стенозе почечной артерии) увеличивается риск возникновения чрезмерного снижения АД, азотемиии, олигурии, вплоть до почечной недостаточности; при ишемической кардиомиопатии – риск стенокардии и инфаркта миокарда.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможно головокружение и повышенная усталость).
Отзывы
Отзывов пока нет.