Ксизал 5мг №7 таблетки

Описание

Фармакологическое действие

 
Блокатор гистаминовых H1-рецепторов, энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина. Сродство к гистаминовым H1-рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. 

Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает антиэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта. 

Фармакокинетика 
Всасывание 
Фармакокинетические параметры левоцетиризина меняются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина. После приема внутрь левоцетирзин быстро всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на степень абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. После однократного приема внутрь в терапевтической дозе Cmax в плазме крови у взрослых достигается через 0.9 ч и составляет 207 нг/мл, после повторного приема в дозе 5 мг/сут – 308 нг/мл. Биодоступность составляет 100%. 
Распределение 
Css достигается через 2 суток. Связывание левоцетиризина с белками плазмы составляет 90%. 
Vd составляет 0.4 л/кг. 
Метаболизм 
Менее 14% метаболизируется в печени путем N- и O-деалкилирования (в отличие от других блокаторов гистаминовых H1-рецепторов, которые метаболизируются в печени при участии изоферментов системы цитохрома P450) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным. 
Выведение 
У взрослых составляет 7.9±1.9 ч, общий клиренс – 0.63 мл/мин/кг. Около 85.4% дозы выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12.9% выводится через кишечник. 

Фармакокинетка в особых клинических случаях 
У пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 40 мл/мин) клиренс левоцетиризина уменьшается, а T1/2 увеличивается (у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа. 
У детей младшего возраста T1/2 укорочен. 

Дозировка 
Препарат назначают внутрь во время приема пищи или натощак. 
Таблетки принимают, запивая небольшим количеством воды, не разжевывая. 
Капли для приема внутрь принимают с помощью чайной ложки. При необходимости дозу препарата можно разбавить в небольшом количестве воды непосредственно перед употреблением. 
Взрослые и дети старше 6 лет: суточная доза 5 мг (1 таб. или 20 капель). 
Дети в возрасте от 2 до 6 лет: по 1.25 мг (5 капель) 2 раза/сут; суточная доза – 2.5 мг (10 капель). 
Поскольку левоцетиризин выводится почками, при назначении препарата пациентам пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью дозу следует корректировать в зависимости от величины КК. 
КК можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле. 
Для мужчин: 
КК (мл/мин)= [140-возраст (годы)] × масса тела (кг)/72 × креатинин сыворотки (мг/дл) 
Для женщин: полученное значение × 0.85 
Почечная недостаточность КК(мл/мин) Доза и кратность приема 
Норма >80 5 мг/сут 
Легкая степень 50-79 5 мг/сут 
Средняя степень 30-49 5 мг/сут 1 раз в 2 дня 
Тяжелая степень <30 5 мг/сут 1 раз в 3 дня 
Терминальная стадия (пациенты, находящиеся на гемодиализе) <10 Прием препарата противопоказан 
Для пациентов с почечной и печеночной недостаточностью дозирование осуществляется по таблице, приведенной выше. 
Пациентам с нарушениями только функции печени коррекции режима дозирования не требуется. 
Длительность применения зависит от показаний. Курс лечения поллиноза составляет в среднем 1-6 недель. При хронических заболеваниях (круглогодичный ринит, атопический дерматит) длительность лечения может увеличиваться до 18 месяцев. 

Передозировка 
Симптомы: сонливость (у взрослых), возбуждение и беспокойство, сменяющиеся сонливостью (у детей).
Лечение: сразу после приема препарата провести промывание желудка или вызвать искусственную рвоту. Рекомендуется назначение активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен. 

Лекарственное взаимодействие 
Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами не проводилось. 
При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимого нежелательного взаимодействия не выявлено. 
При одновременном применении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16%, фармакокинетические параметры теофиллина не меняются. 
В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с этанолом или лекарственными препаратами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, возможно усиление их влияния на ЦНС, хотя доказано, что рацемат цетиризина потенцирует эффект алкоголя. 

Беременность и лактация 
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата у беременных женщин не проводилось, поэтому Ксизал не следует назначать при беременности. 
Левоцетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание на время приема следует прекратить. 
В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов левоцетиризина на развивающийся плод (в т.ч. в постнатальном периоде), течение беременности и родов также не изменялось. 

Побочные действия 
Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: часто (≥1/10); нечасто (от ≥1/100 до <1/10); редко (от ≥1/1000 до <1/100); очень редко (от ≥1/10 000 до < 1/1000). 
Со стороны ЦНС: нечасто – головная боль, утомляемость, сонливость; редко – астения; очень редко – агрессия, возбуждение, судороги, галлюцинации, депрессия, нарушение зрения. 
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко – тахикардия. 
Со стороны дыхательной системы: очень редко – диспноэ. 
Со стороны пищеварительной системы: нечасто – сухость во рту; редко – боль в животе; очень редко – тошнота, диарея, гепатит, изменение функциональных проб печени. 
Со стороны костно-мышечной системы: очень редко – миалгия. 
Со стороны обмена веществ: очень редко – увеличение массы тела. 
Аллергические реакции: очень редко – зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, анафилаксия. 

Условия и сроки хранения 
Таблетки следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°C.

Срок годности

– 4 года. 
Капли для приема внутрь следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 30°C.

Срок годности

– 3 года. После вскрытия флакона срок годности – 3 месяца. 

Показания 
Симптоматическая терапия аллергических заболеваний и состояний: 
— круглогодичный (персистирующий) и сезонный (интермиттирующий) аллергический ринит и аллергический конъюнктивит (зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы, заложенность носа); 
— поллиноз (сенная лихорадка); 
— крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница); 
— отек Квинке; 
— другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями. 

Противопоказания 
— терминальная стадия почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин); 
— детский возраст до 6 лет (для таблеток); 
— детский возраст до 2 лет (для капель для приема внутрь); 
— беременность; 
— повышенная чувствительность к компонентам препарата, особенно у пациентов с галактоземией или тяжелой непереносимостью лактозы (для таблеток); 
— повышенная чувствительность к левоцетиризину или производным пиперазина. 
С осторожностью следует применять препарат при хронической почечной недостаточности (требуется коррекция режима дозирования), у пациентов пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации). 

Особые указания 
Пациент должен соблюдать осторожность при приеме препарата и одновременном употреблении алкоголя. 

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами 
При объективной оценке способности к вождению автотранспорта и работе с механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при назначении препарата в рекомендуемой дозе. Тем не менее, в период лечения целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. 

При нарушениях функции почек 
Противопоказан в терминальной стадии почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин). 
Пациентам с хронической почечной недостаточностью при КК 49-30 мл/мин дозу уменьшают в 2 раза (по 1 таб. через день), при КК 29-10 мл/мин дозу уменьшают в 3 раза (по 1 таб. 1 раз в 3 дня). 

При нарушениях функции печени 
Пациентам с печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется. 

Применение в пожилом возрасте 
Поскольку левоцетиризин выводится почками, при назначении препарата пациентам пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от величины КК. 

Применение в детском возрасте 
Противопоказан в детском возрасте до 6 лет (для таблеток); в детском возрасте до 2 лет (для капель для приема внутрь). 
Дети старше 6 лет: суточная доза 5 мг (1 таб. или 20 капель). 
Дети в возрасте от 2 до 6 лет: по 1.25 мг (5 капель) 2 раза/сут; суточная доза – 2.5 мг (10 капель). 

Условия отпуска из аптек 
Препарат отпускается по рецепту.