Описание
Состав и форма выпуска
Лимипранил таблетки
1 таблю содержит амисульприд 50, 100, 200 и 400 мг; в упаковке 10, 20, 30 и 50 шт.
Фармакологическое действие
Лимипранил – антипсихотическое средство (нейролептик). Селективно связывается с подтипами D2/D3 дофаминергических рецепторов; не обладает сродством к подтипам D1, D4 и D5. В отличие от классических и атипичных нейролептиков, амисульприд не имеет сродства к серотониновым, H1-гистаминовым, альфа-адренергическим и холинергическим рецепторам. При использовании в высоких дозах блокирует постсинаптические D2 рецепторы, локализующиеся в лимбических структурах (не влияет на аналогичные рецепторы в стриатуме), не вызывает каталепсии и не приводит к развитию гиперчувствительности D2-дофаминовых рецепторов после повторного лечения. В низких дозах преимущественно блокирует пресинаптические D2/D3 рецепторы, вызывая высвобождение дофамина, ответственного за его дисингибиторные эффекты. Наличие атипичного фармакологического профиля может служить объяснением антипсихотического эффекта высоких доз амисульприда (блокада постсинаптических дофаминовых рецепторов), и его эффективности в отношении негативных симптомов при назначении в низких дозах (результат блокады пресинаптических дофаминовых рецепторов). В меньшей степени вызывает экстрапирамидные побочные эффекты, что может быть связано с его преимущественной лимбической активностью. У больных шизофренией с острыми приступами действует как на вторичные негативные симптомы, так и на аффективные симптомы (депрессивное настроение и ретардация).
Показания
Острая и хроническая шизофрения, сопровождающаяся выраженными продуктивными (бред, галлюцинации, расстройства мышления) и/или негативными (аффективная уплощенность, отсутствие эмоциональности и уход от общения) расстройствами, в т.ч. пациентов с преобладанием негативной симптоматики.
Противопоказания
Гиперчувствительность, сопутствующая пролактинзависимая опухоль (пролактинома гипофиза и рак молочной железы), феохромоцитома, тяжелая ХПН (КК менее 10 мл/мин); сопутствующий прием сультоприда, агонистов дофамина (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лисурид, перголид, пирибедил, прамипексол, хинаголид, ропинирол, селегилин), за исключением пациентов с болезнью Паркинсона; период лактации, детский возраст (до 14 лет).
Побочные действия
Со стороны нервной системы: частые – бессонница, тревога, ажитация, экстрапирамидные симптомы (тремор, повышение АД, гиперсаливация, акатизия, гипокинезия), менее частые – сонливость, редко – остая дистония (в т.ч. спастическая кривошея, окулогирные кризы, тризм) – обратима и корректируется при помощи противопаркинсонических ЛС, поздняя дискинезия (непроизвольные движения языка и/или лица) – чаще при длительном применении, судороги, злокачественный нейролептический синдром. Со стороны эндокринной системы: часто – гиперпролактинемия (галакторея, аменорея, гинекомастия, нагрубание молочных желез, импотенция, фригидность) – обратима после отмены препарата; увеличение массы тела. Со стороны пищеварительной системы: редко – запор, тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта, повышение активности "печеночных" ферментов (в основном трансаминаз). Со стороны ССС: редко – снижение АД, брадикардия, удлинение интервала Q-T, мерцательная аритмия. Редко – аллергические реакции.
Способ применения и дозы
Лимипранил принимают внутрь. При острых психотических эпизодах – от 400 до 800 мг/сут. В отдельных случаях дневная доза может быть увеличена до максимальной – 1200 мг/сут. Дозы следует повышать с учетом индивидуальной переносимости. Для пациентов со смешанными негативными и продуктивными симптомами дозы следует подбирать т.о., чтобы обеспечить оптимальный контроль над продуктивными симптомами. Поддерживающее лечение должно устанавливаться индивидуально минимальными эффективными дозами. Для пациентов с преобладанием негативной симптоматики дозы подбираются индивидуально в диапазоне – 50-300 мг/сут. Дозы, превышающие 400 мг/сут, необходимо назначать в 2 приема. Почечная недостаточность: при КК 30-60 мл/мин дозу снижают на 1/2, при КК 10-30 мл/мин – на 1/3.
Особые указания
Перед применением препарата Лимипранил предшествующая гипокалиемия должна быть скорректирована. При развитии гипертермии, особенно на фоне применения высоких доз, препарат необходимо отменить. Амисульприд может снижать судорожный порог, поэтому пациенты с эпилепсией в анамнезе требуют постоянного наблюдения во время терапии. Амисульприд вызывает дозозависимое увеличение продолжительности интервала Q-T,что увеличивает риск развития серьезных желудочковых аритмий, особенно на фоне брадикардии, гипокалиемии, имеющегося врожденного или приобретенного удлинения интервала Q-T. До назначения препарата и в период лечения рекомендуется контролировать факторы, которые могут способствовать развитию этого нарушения ритма (брадикардия менее 55/мин, гипокалиемия, врожденное удлинение интервала Q-T, одновременный прием ЛС, вызывающих выраженную брадикардию, гипокалиемию, снижение проводимости или удлинение интервала Q-T. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие
Риск развития желудочковой аритмии типа "пируэт": противоаритмические препараты Iа класса (хинидин, дизопирамид), III класса (амиодарон, соталол) и др., такие как бепридил, цизаприд, сультоприд, тиоридазин, эритромицин (для в/в введения), винкамин (для в/в введения), галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин. Данные комбинации не рекомендуются. ЛС, усиливающие риск возникновения желудочковой аритмии типа "пируэт": ЛС, вызывающие брадикардию (бета-адреноблокаторы, дилтиазем и верапамил), клонидин, гуанфацин, препараты наперстянки; ЛС вызывающие гипокалиемию (калийвыводящие диуретики, слабительные, амфотерицин В, ГКС, тетракозактид); нейролептики (пимозид, галоперидол), антидепрессанты (имипрамин), препараты Li+. Леводопа: взаимный антагонизм действия леводопы и нейролептиков. Амисульприд усиливает угнетающее действие на ЦНС этанола. ЛС, угнетающие функцию ЦНС (наркотические анальгетики, нейролептики, антигистаминные препараты с седативным эффектом, барбитураты, бензодиазепины, анксиолитики) – выраженное усиление угнетающего действия. С антигипертензивными ЛС – усиление гипотензивного действия.
Условия хранения
При температуре не выше 30 °C.
Срок годности
– 3 год
Отзывы
Отзывов пока нет.