Описание
Фармацевтическое действие
Препарат с сочетанным неселективным бета-адреноблокирующим, альфа-адреноблокирующим, а также антиоксидантным действием. Его вазодилатирующий эффект опосредуется главным образом через селективную блокаду альфа1-рецепторов. Благодаря вазодилатации Дилатренд снижает периферическое сосудистое сопротивление. Кроме того, он подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему посредством блокады бета-адренорецепторов. Активность ренина плазмы снижается, задержка жидкости возникает редко. Дилатренд не имеет собственной симпатомиметической активности и обладает мембраностабилизирующими свойствами.
Активное вещество представляет собой рацемическую смесь двух стереоизомеров. В эксперименте на животных оба стереоизомера карведилола обладают альфа-адреноблокирующими свойствами. Бета-адреноблокирующие свойства препарата не являются селективными в отношении бета1- и бета2-рецепторов и связаны с левовращающим стереоизомером карведилола.
Дилатренд – мощный антиоксидант, устраняющий свободные кислородные радикалы. Это свойство показано in vitro (в эксперименте на животных и на культурах клеток) и in vivo (в эксперименте на животных) как для самого карведилола, так и для его метаболитов.
Сочетание вазодилатации и бета-адреноблокады при применении Дилатренда оказывает следующее действие.
У больных с артериальной гипертензией снижение АД не сопровождается увеличением ОПСС, которое может наблюдаться при приеме бета-адреноблокаторов. ЧСС несколько уменьшается. Почечный кровоток и функция почек сохраняются. Не изменяется и периферический кровоток, поэтому похолодание конечностей (часто возникающее при лечении обычными бета-адреноблокаторами) отмечается редко.
У больных с ИБС Дилатренд оказывает противоишемическое и антиангинальное действие, сохраняющееся при длительном применении. Исследования гемодинамики после разового введения препарата показали, что карведилол уменьшает пред- и постнагрузку.
У больных с нарушением функции левого желудочка или недостаточностью кровообращения Дилатренд благоприятно влияет на гемодинамические показатели и улучшает фракцию выброса и размеры левого желудочка.
При приеме препарата соотношение липопротеинов высокой плотности к липопротеинам низкой плотности остается нормальным, концентрации электролитов в сыворотке не меняются.
Противопоказания
-декомпенсированная сердечная недостаточность (IV класс по NYHA), требующая в/в введения инотропных препаратов
-AV блокада II или III степени
-брадикардия менее 50 ударов/мин
-СССУ (в т.ч. синоатриальная блокада)
-выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 85 мм рт.ст.)
-бронхиальная астма
-хронические обструктивные заболевания легких
-выраженные нарушения функции печени
-повышенная чувствительность к препарату.
Особые указания
Побочные действия:
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, слабость (особенно в начале лечения) редко – депрессия, нарушения сна, парестезии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, отеки редко – обморок (особенно в начале лечения), AV блокада (в период подбора дозы), нарушение периферического кровообращения (похолодание конечностей), обострение симптоматики у больных с перемежающейся хромотой и синдромом Рейно в отдельных случаях – сердечная недостаточность.
Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхиальная астма (у предрасположенных пациентов) редко – заложенность носа.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе редко – запоры, изменение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях – тромбоцитопения, лейкопения.
Со стороны обмена веществ: редко – гипергликемия, увеличение массы тела, гиперхолестеринемия.
Аллергические реакции: редко – экзантема, крапивница, зуд.
Со стороны мочевыделительной системы: редко – острая почечная недостаточность, нарушение функции почек у больных с диффузным поражением сосудов и/или почечной недостаточностью, дизурия.
Со стороны органа зрения: нарушения зрения, уменьшение слезоотделения.
Прочие: сухость во рту, боли в конечностях, импотенция.
Беременность:
Применение Дилатренда при беременности показано только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает риск для развития плода, т.к. отсутствует достаточный клинический опыт применения препарата у данной категории пациентов.
Карведилол и его метаболиты выделяются с грудным молоком, поэтому при необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенного действия препарата.
Взаимодействие:
Дилатренд может потенцировать действие антигипертензивных препаратов.
Дилатренд может усиливать действие инсулина и пероральных гипогликемизирующих препаратов.
При одновременном применении со средствами для анестезии отмечается синергизм отрицательного инотропного и гипотензивного эффектов Дилатренда и анестетиков.
При одновременном применении Дилатренда и дилтиазема отмечались отдельные случаи нарушения проводимости (редко – с гемодинамическими нарушениями).
При одновременном применении с сердечными гликозидами замедляется AV проводимость.
Совместное применение с дигоксином повышает равновесные концентрации последнего на 16%.
При одновременном применении с индукторами многофункциональных оксидаз (например, рифампицином) концентрация карведилола в плазме крови может снижаться, а при совместном применении с ингибиторами многофункциональных оксидаз (например, циметидином) концентрация карведилола в плазме может возрастать.
Меры предосторожности
Препарат следует хранить в защищенном от света месте.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Отзывы
Отзывов пока нет.