Описание
Круглые плоские таблетки с фаской, с гравировкой в виде стилизованной буквы Е на одной и числа 251, 252, 253 для таблеток 2,5мг, 5мг и 10мг соответственно на другой стороне таблетки, белого, почти белого или желтовато-белого цвета, без или почти без запаха
Фармакотерапевтическая группа
Селективные блокаторы кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды. Дигидропиридиновые производные.
Код АТС С08СА01
Фармакологические свойства
Амлодипин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта после приема внутрь. Максимальная концентрация препарата в крови отмечается через 6-12 часов. Сопутствующий прием пищи не оказывает влияния на всасывание амлодипина. Абсолютная биодоступность составляет примерно 64-80%. Связывание с белками плазмы составляет 93-98%. Амлодипин хорошо распределяется в организме (кажущийся объем распределения – 21 л/кг), что является основой продолжительного периода полувыведения и возможностью однократного применения в день. Равновесная концентрация в плазме крови (5 – 15 нг/мл) достигается через 7–8 дней после начала приема препарата. Амлодипин подвергается интенсивному метаболизму в печени. Примерно 90% принятой дозы преобразуется в неактивные производные пиридина. Около 10% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Около 60% количества неактивных метаболитов выводится с мочой и 20-25% с калом. Кривая «концентрация-время» в плазме крови имеет двухфазный характер. Конечный период полувыведения составляет примерно 35-50 часов, что позволяет вводить препарат один раз в сутки. Клиренс препарата и всего организма составляет 7 мл/мин/кг (25 л/ч у пациента весом 60 кг). У пожилых пациентов клиренс препарата из всего организма составляет 19 л/ч.
Фармакокинетика амлодипина не изменяется при почечной недостаточности и у пожилых пациентов. Из-за снижения клиренса пациентам с печеночной недостаточностью следует назначать более низкие начальные дозы.
Фармакодинамика
Кардилопин угнетает трансмембранный ток ионов кальция в клетках сердца и гладких мышц (блокатор медленных каналов или антагонист ионов кальция). Механизм антигипертензивного действия кардилопина обусловлен прямым релаксирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов и последующим снижением периферического сосудистого сопротивления. Механизм антиангинального действия связан со способностью амлодипина вызывать:
1. расширение периферических артериол и уменьшение общего периферического сопротивления (постнагрузки). Амлодипин не вызывает рефлекторную тахикардию, что снижает энергетические затраты миокарда и его потребность в кислороде;
2. расширение крупных коронарных артерий и артериол, что улучшает доставку кислорода, как к здоровым, так и к ишемизированным участкам миокарда. Это обеспечивает поступление кислорода к миокарду при спазмах коронарных артерий (стенокардия Принсметала или вариантная стенокардия).
У больных с артериальной гипертензией прием препарата один раз в сутки сопровождается клинически значимым снижением артериального давления в течение суток. В связи с медленным развитием действия, внезапное падение артериального давления маловероятно.
У больных со стенокардией однократный ежедневный прием препарата приводит к повышению толерантности физической нагрузки и уменьшает частоту приступов стенокардии.
Прием препарата не изменяет уровень липидов, сахара и мочевой кислоты в крови. Препарат можно применять больным бронхиальной астмой.
Показания к применению
– артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с
другими антигипертензивными препаратами)
– стабильная стенокардия или вазоспастическая стенокардия (стенокардия
Принсметала) в виде монотерапии или в комбинации с другими
антиангинальными средствами.
Побочные действия
Часто (>1%)
– побочные эффекты, зависящие от дозы: отеки, головокружение, приливы,
сердцебиение
– побочные эффекты, не зависящие от дозы: головная боль, усталость, тошнота,
боль в животе, сонливость
Редко
– кожная сыпь, гиперплазия десен, диспепсия, астения, артралгия, миалгия, спазм
мышц, нарушение сексуальной функции (как у мужчин, так и у женщин),
диспноэ, зуд, поллакиурия
Очень редко
– нарушение функции печени, желтуха, мультиформная эритема,
гинекомастия.
У пациентов с тяжелой окклюзионной формой коронарной болезни (как и при применении других блокаторов кальциевых каналов) могут отмечаться прогрессирование симптомов стенокардии, инфаркт миокарда, аритмии (фибрилляция предсердий и желудочковая тахикардия), которые невозможно дифференцировать от естественного прогрессирования основного заболевания.
Противопоказания
– повышенная чувствительность к дигидропиридинам и /или к другим компонентам препарата
– детский и подростковый возраст до 18 лет
– нестабильная стенокардия
– инфаркт миокарда
– после инфаркта миокарда в течение 1 месяца
– клинически значимый стеноз аорты
– беременность и кормление грудью
Лекарственные взаимодействия
Данных о взаимодействии Кардилопина с другими лекарственными средствами до настоящего времени нет.
Кардилопин с безопасностью применяется с диуретиками из группы тиазидов, бета-адреноблокаторами, длительно действующими нитратами, препаратами нитроглицерина для сублингвального применения, нестероидными противовоспалительными средствами, антибиотиками и противодиабетическими препаратами для приема внутрь.
Прием Кардилопина не изменяет концентрацию дигоксина в сыворотке крови и его почечный клиренс.
Совместное введение с циметидином не сопровождается изменением фармакокинетики амлодипина.
Кардилопин не влияет на связывание дигоксина, фенитоина, кумарина и индометацина с белками плазмы крови.
Сок грейпфрута может увеличивать концентрацию Кардилопина в сыворотке крови, однако это увеличение незначительное и не сопровождается клинически значимым изменением артериального давления.
Особые указания
Влияние на способность вождения транспортными средствами и управления механизмами
Прием Кардилопина может вызывать головокружение и сонливость, в связи с чем, больным рекомендуется воздерживаться от управления транспортными средствами и специальной техникой.
Передозировка
Симптомы: симптомы периферической вазодилатации, рефлекторная тахикардия.
Лечение: специфического антидота нет. Проводят промывание желудка. При развитии клинически значимого снижения артериального давления, требуется проведение мероприятий, направленных на поддержание функции сердечно-сосудистой системы, включая мониторинг показателей сердца и легких, возвышенное положение нижних конечностей, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом. А также интенсивное симптоматическое лечение: введение сосудосуживающих средств для восстановления сосудистого тонуса и артериального давления; внутривенное введение кальция глюконата уменьшает симптомы блокады кальциевых каналов. Амлодипин хорошо связывается с белками плазмы крови, в связи с чем, гемодиализ не применяют.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки по 2,5мг, 5мг и 10мг. По 10 таблеток в 1 блистере, по 3 блистера в картонной коробке вместе с инструкцией по применению.
Условия хранения
Хранить при комнатной температуре не выше +25°С, в защищенном от света месте
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
5 лет
Не применять после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Отзывы
Отзывов пока нет.