Описание
Фармакологическое действие
Антигипертензивный препарат, селективный антагонист рецепторов ангиотензина II (тип АТ1). Ангиотензин II избирательно связывается с АТ1-рецепторами, находящимися во многих тканях (в гладкомышечных тканях сосудов, в надпочечниках, почках и сердце) и вызывает вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона, пролиферацию гладких мышц.
В исследованиях in vitro и in vivo показано, что лозартан и его фармакологически активный метаболит блокируют все физиологически важные эффекты ангиотензина II, независимо от источника или от пути его синтеза. Не подавляет киназу II – фермент, разрушающий брадикинин.
Снижает ОПСС, концентрацию в крови альдостерона, АД, давление в малом круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.
После однократного приема внутрь гипотензивное действие (снижается систолическое и диастолическое АД) достигает максимума через 6 ч, затем в течение 24 ч постепенно снижается. Максимальный гипотензивный эффект развивается через 3-6 недель после регулярного приема препарата.
Не ингибирует АПФ и, соответственно, не препятствует разрушению брадикинина, поэтому лозартану не свойственны побочные эффекты, опосредованно связанные с брадикинином (например, ангионевротический отек).
У больных с артериальной гипертензией без сопутствующего сахарного диабета с протеинурией (более 2 г/), применение препарата достоверно снижает протеинурию, экскрецию альбумина и иммуноглобулинов G.
Стабилизирует уровень мочевины в плазме крови. Не влияет на вегетативные рефлексы, и не оказывает длительного воздействия на уровень норэпинефрина в плазме крови.
В дозе до 150 мг 1 раз/ не влияет на уровень триглицеридов, общего холестерина и холестерина (Хс) ЛПВП в сыворотке крови у больных с артериальной гипертензией. В этой же дозе, лозартан не влияет на уровень глюкозы в крови натощак.
Показания
— артериальная гипертензия;
— хроническая сердечная недостаточность (при неэффективности лечения ингибиторами АПФ);
— нефропатия при сахарном диабете 2 типа (снижение риска развития гиперкреатининемии и протеинурии);
— снижение риска развития сердечно-сосудистых осложнений и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.
Режим дозирования
Препарат назначают внутрь, независимо от приема пищи.
При артериальной гипертензии в большинстве случаев начальная и поддерживающая доза составляет 50 мг 1 раз/ При необходимости дозу препарата можно увеличить до 100 мг/ в 1 или 2 приема.
На фоне приема диуретиков в высоких дозах рекомендуется начинать терапию препаратом Лозарел с 25 мг (1/2 таблетки по 50 мг) 1 раз/
При хронической сердечной недостаточности начальная доза составляет 12.5 мг/, с последующим еженедельным увеличением в 2 раза до 50 мг/, в зависимости от переносимости приема препарата. При применении в начальной дозе 12.5 мг рекомендуется использовать лекарственные формы с меньшим содержанием действующего вещества (таблетки по 25 мг с риской).
При сахарном диабете 2 типа с протеинурией (снижение риска развития гиперкреатининемии и протеинурии) начальная доза составляет 50 мг раз 1 раз/ в 1 прием. В ходе лечения, в зависимости от показателей АД, можно повысить суточную дозу препарата до 100 мг в 1 или 2 приема.
При применении препарата Лозарел с целью снижения риска развития сердечно-сосудистых осложнений и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка начальная доза составляет 50 мг 1 раз/, при необходимости дозу можно увеличить до 100 мг/
Пациентам с нарушениями функции почек (КК менее 20 мл/мин), с заболеваниями печени в анамнезе, дегидратацией, при проведении процедуры диализа, а также пациентам старше 75 лет препарат рекомендуется назначать в более низкой начальной дозе – 25 мг (1/2 таблетки по 50 мг) 1 раз/
Побочное действие
Определение частоты побочных реакций: очень часто (>10%), часто (>1% <10%), иногда (>0.1% <1%), редко (>0.01% < 0.1%) и очень редко, включая отдельные сообщения (< 0.01%).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда – ортостатическая гипотензия (дозозависимая), носовое кровотечение, сердцебиение, тахикардия, брадикардия, аритмии, стенокардия, инфаркт миокарда, васкулит.
Со стороны пищеварительного тракта: часто – тошнота, диарея, диспептические симптомы, боль в животе; иногда – анорексия, нарушение вкуса, сухость во рту, зубная боль, рвота, метеоризм, гастрит, запор, гепатит, нарушение функции печени.
Дерматологические реакции: иногда – сухость кожи, эритема, подкожные кровоизлияния, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция.
Аллергические реакции: иногда – крапивница, кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек.
Со стороны системы кроветворения: иногда – анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, тромбоцитопеническая пурпура (болезнь Шенлейн-Геноха).
Со стороны костно-мышечной системы: часто – судороги, миалгии, боль в спине, в грудной клетке, ногах; иногда – артралгии, артрит, фибромиалгия; редко – рабдомиолиз.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто – головокружение, астения, головная боль, утомляемость, бессонница; иногда – беспокойство, нарушение сна, сонливость, расстройства памяти, периферическая невропатия, парестезии, гипестезии, тремор, атаксия, депрессия, синкопе, звон в ушах, нарушения зрения, конъюнктивит, мигрень.
Со стороны дыхательной системы: часто – заложенность носа, кашель, инфекции верхних отделов дыхательных путей, фарингит, диспноэ, бронхит, отек слизистой оболочки носа.
Со стороны мочевыделительной системы: иногда – императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек.
Со стороны половой системы: иногда – снижение либидо, импотенция.
Лабораторные показатели: часто – гиперкалиемия (уровень калия в плазме крови более 5.5 ммоль/л); иногда – повышение уровня мочевины и остаточного азота или креатинина в сыворотке крови; очень редко – умеренное повышение активности печеночных трансаминаз (ACT, АЛТ), гипербилирубинемия.
Прочие: подагра.
Противопоказания
— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания);
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— непереносимость лактозы, галактоземия или синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат при печеночной и/или почечной недостаточности, уменьшении ОЦК, нарушениях водно-электролитного баланса, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
Пациентам с заболеваниями печени в анамнезе препарат рекомендуется назначать в более низкой начальной дозе – 25 мг (1/2 таблетки по 50 мг) 1 раз/ С осторожностью следует применять препарат при печеночной недостаточности
Применение при нарушениях функции почек
Пациентам с нарушениями функции почек (КК менее 20 мл/мин) препарат рекомендуется назначать в более низкой начальной дозе – 25 мг (1/2 таблетки по 50 мг) 1 раз/
Особые указания
Лекарственные средства, оказывающие воздействие на систему РААС способны увеличивать сывороточную концентрацию мочевины и креатинина у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки.
У пациентов с дегидратацией (например, получающих лечение высокими дозами диуретиков) в начале лечения препаратом Лозарел может возникнуть симптоматическая артериальная гипотензия (необходимо проводить коррекцию дегидратации до назначения препарата Лозарел или начинать лечение с более низкой дозы).
Необходим регулярный контроль содержания калия в плазме крови у пациентов, длительно принимающих препарат Лозарел.
Использование в педиатрии
Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Лозартан не влияет на способность управлять автомобилем или работать с механизмами.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД и тахикардия; в результате парасимпатической (вагусной) стимуляции может развиться брадикардия.
Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия. Гемодиализ не эффективен, т.к. лозартан и его активный метаболит не выводятся из организма посредством гемодиализа.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности
– 2 года.
Отзывы
Отзывов пока нет.